抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成

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安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂，该药物

以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市，商品名为Letairis，口服用于治疗肺动脉高血

压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂，具有治疗效果好、安全性

高、药物相互作用少、给药方式简便等优点，已经成为该类药的重点产品。

华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺，做到工艺简便、收率高。

所开发的安贝生坦合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂

贵的辅助试剂，易于规模化生产。

未应用