氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳（1+6类）

生物、医药及医疗机械

氧化石蒜碱(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的叶子或Crinum asiaticum的果实中提取出的四级啡啶类生物碱。在相应的细胞学研究中，氧化石蒜碱对于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多种肿瘤细胞株的抑瘤作用都十分明显。但此药物的水溶液制剂生物利用度极低，体内半衰期只有30秒，影响了氧化石蒜碱本身的药效，需要大剂量多次给药。而且由于药物脂溶性太差，不适用于大部分现有载体，限制了其在临床中的使用。 本项目将纳米乳作为氧化石蒜碱的载体，设计了一种能应用于工业化大生产，生产成本低，辅料符合要求，制备工艺简单，可以提高药物在体内的循环时间以提高药物疗效的氧化石蒜碱纳米乳给药系统，并对该纳米乳的理化性质、体内药动学、组织分布、药效学和毒副作用进行了相应的研究。

通过制备氧化石蒜碱油酸复合物的方式成功制备了一种成本低，制备简单，生物相容性好的氧化石蒜碱纳米乳给药系统即LBT-OA-PEG-NE。对该制剂的药动学、组织分布、药效学和毒副反应的系统研究表明，此纳米乳的治疗效果远好于原药。 国际先进

可全面推广。