考布他丁 A-4 的雾化剂

成果与项目的背景及简介： 

此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐

为多步合成反应，增加了药物的成本。而且，前药降解为考布他丁 A-4 需要一定

时间，此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变，高血压及心律不齐。如果

将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。

将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂，降低了合成前药的成本，同

时将克服前药带来的不良反应，更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发

明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、

乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料，无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号

的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟，如烟电子烟，易星电子烟，均可将考布他

丁 A-4 吸入肺中，超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。

技术水平及优势：

已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。

应用前景分析及效益预测

1、该药的前药（考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐）已进入 III 期临床，

所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用，因此发展成为新剂型的

药物是很有可能的。

2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单，易于应用，通过类似吸烟的方式即可

应用，且作用于病处——肺部，治疗非小细胞肺癌，因此该药市场较大。

合作方式：合作进行临床前研究。