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生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂，在水/有机溶剂两相体系中，对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）进行不对称还原，底物浓度>300 g/L，转化 12 h，转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。
江南大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物法合成
成果简介： (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯((S)-CHBE)是他汀类药物的关键手性中间体。本技术构建了生物合成CHBE的基因工程大肠杆菌，通过葡萄糖脱氢酶和羰酰还原酶共表达的双酶耦联系统和辅酶高效原位再生系统、废弃生物质糖蜜和玉米浆用于工程大肠杆菌的低成本和高密度的发酵、建立基于水相-有机相的反应-分离耦合的生物催
南京工业大学
2021-01-12
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
（2S,3S,4R,9E）-2-[(2、-R)- 2-羟基-二十九碳酰胺]-十八碳-1，3，4-三醇
本发明公开了一种源于东洋参的新化合物(2S,3S,4R,9E) 2 [(2′R) 2′ 羟基 二十九碳酰胺] 十八碳 1,3,4 三醇，其结构式为该化合物对胆固醇酰基转移酶具有选择性抑制的作用，能够有效用于预防和治疗血脂、动脉粥样硬化、冠心病等疾病，具有良好的研究开发和应用前景；该化合物的制备方法步骤少及操作简便，得到的化合物天然无毒性。
青岛大学
2021-04-13
3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法，提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料，在有机溶剂中进行反应，得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-（1-芳基-2-（2-氮杂芳烃）乙基）-4-羟基香豆素，合成方法操作简单，反应产率较高。而且，本发明提供
青岛农业大学
2021-01-12
N，N’-二（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法
（专利号：ZL 201310401572.6） 简介：本发明公开一种N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法，属于苄基甲脒类化合物制备技术领域，主要用作紫外线吸收剂。本发明方法采用对氨基苯甲酸乙酯为原料，经过甲酰化、缩合、N-烷基化的合成路径制备出N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒产品。本发明具有如下显著优点：缩短了整个反应流程的时间，提高了总收率；甲酰化和缩合反应中后处理中滤液可以回收再利用，节约成本；最终产品的收率可稳定在65%～70%，有利于工业化生产。
安徽工业大学
2021-04-11
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
2,6-二氯 -4- 硝基苯胺
2,6-二氯-4-硝基苯胺
分子式：C6H4N4O2Cl2
质量指标：
外观：黄色粉末
熔点：≥ 187℃
含量：≥ 98.0%
水分：≤ 1.0%
用途：重要农药、染料中间体
包装：25Kg编织袋或按用户要求
产能：6000吨/年
山东昌邑灶户盐化有限公司
2021-08-23