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β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶，其分子量约为 35-40kD，最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌， 其中基因序列的同源性超过 40％并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中，已发现 10 个成员，Cdc2(CDK1)，CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关，在肿瘤细胞中常
兰州大学
2021-04-14
虎皮楠生物碱合成重要进展
课题组从已知的简单化学原料手性二酮（图2.1）出发，利用著名的有机人名反应——Van Leusen反应和随后的一个氧化反应，快速在该分子骨架中引入了两个关键的化学官能团：氰基和羟基。随后利用同样非常著名的有机人名反应——Saegusa-Ito氧化反应制造了一个新的双键结构（图2.5）。虽然该敏感二烯酮的存在使得下方氰基的水解反应较为不顺利，但最终该
南方科技大学
2021-04-14
合成复杂虎皮楠生物碱Dapholdhamine B
徐晶课题组的研究起始于双环二酮化合物。团队经由一个经典的有机人名反应——曼尼希反应，引入了关键的氮甲基。几步化学修饰之后，再通过一个具有相当挑战性的氮杂迈克尔加成反应得到化合物图2.5。随后，研究人员利用厦门大学黄培强教授发展的酰胺活化增环反应，快捷高效地得到四环中间体图2.7，并通过一个分子内的SN2反应构建了关键的碳氮键得到化合物图2.9。利用一个较少见的成烯化试剂，团队将该化合物方便快捷地延碳，并一锅水解为羧酸，从而完成了Dapholdham
南方科技大学
2021-04-14
一种吡咯里西啶生物碱及其用途
该专利发明公开了一种吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids，PAs) 及其抗炎药物的应用，它可作为抗炎药物用于预防或治疗由NO、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6炎症介质的释放导致的炎症。
西南交通大学
2016-06-23
中药生物碱类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法
【发 明 人】樊文玲；肖伟；郭峰；潘林梅；朱运 【摘要】 中药生物碱类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、提取液或解吸液双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵，不锈钢管道制成。其方法为：在0.25MPa下，恒温，膜面流速为2m/s，膜超滤吸附生物碱提取物溶液24h，计算吸附量。将吸附后的膜装在解吸装置上。用无机酸解吸剂恒温，在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s范围条件下进行解吸30min-1.5h,得解吸率92%-99%。该方法和装置适用于中药生物碱类成分的膜精制过程，尤其是注射剂除热原和树脂过程，可大大降低该类活性成分的损失率，提高其转移率。
南京中医药大学
2021-04-13
氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳（1+6类）
氧化石蒜碱(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的叶子或Crinum asiaticum的果实中提取出的四级啡啶类生物碱。在相应的细胞学研究中，氧化石蒜碱对于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多种肿瘤细胞株的抑瘤作用都十分明显。但此药物的水溶液制剂生物利用度极低，体内半衰期只有30秒，影响了氧化石蒜碱本身的药效，需要大剂量多次给药。而且由于药物脂溶性太差，不适用于大部分现有载体，限制了其在临床中的使用。 本项目将纳米乳作为氧化石蒜碱的载体，设计了一种能应用于工业化大生产，生产成本低，辅料符合要求，制备工艺简单，可以提高药物在体内的循环时间以提高药物疗效的氧化石蒜碱纳米乳给药系统，并对该纳米乳的理化性质、体内药动学、组织分布、药效学和毒副作用进行了相应的研究。
四川大学
2016-04-18
碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途
本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡，可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌，还包括其他各种肿瘤和癌症。
浙江大学
2021-04-13
利用可再生生物质资源制备PBS类生物可降解材料
我省沿海地区生物质资源丰富，开发利用各类生物质资源用于制备PBS类生物可降解材料，将有力地推动我省生物基聚酯技术的进步，不仅符合科技创新的精神与节能减排的要求，而且将引领生物经济的潮流，而且将力争为我省循环经济的发展和绿色GDP增长作出贡献。本项目旨在开发利用可再生生物质资源厌氧发酵固定二氧化碳生产丁二酸的新型生产工艺与方法，制备满足聚合工艺和技术要求的丁二酸单体，在此基础之上，进一步开展丁二酸/丁二元醇的直接聚合、再以反应挤出工艺制备PBS类聚酯。南京工业大学科研人员经过不懈的努力，在生物基丁二酸及PBS类聚酯的生物制造研究方面取得了重大突破，技术水平居于国内领先、国际先进水平。课题组筛选获得一株具有自主知识产权的丁二酸生产菌株，可以利用玉米粉以及玉米秸秆、玉米芯等生物质水解液作为碳源，目前已建立一条年产500吨丁二酸的生产线。以上述生物基丁二酸为原料合成了重均分子量为100，000的PBS，以及重均分子量为120,000的PBTS材料。PBS与PBTS的制备已成功完成了50 L釜的中试研究。
南京工业大学
2021-04-13
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体，其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的；其中，所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子，该前体的携药量可高达50％以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用，其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡，可以作为药物载体，用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种，形成携带多种药物的纳米药物，实现了药物的协同治疗。
浙江大学
2021-04-11
柑橘介类害虫生物防治技术研究及应用
本项目对柑橘介类天敌资源进行了广泛调查，对重要天敌进行了发掘。I：感研究了日本方头甲不同饲养 方法，分析评价了马铃薯连续饲养桑盾蛤的可行性，找到了抑制马铃薯发芽的技术，研究了桑盾蛤和日本方 头甲接种方法，明确了桑盾蛤和日本方头甲繁殖的最适温度、湿度和光照条件。研发出了日本方头甲包装运 输和种源保存的方法。最终找到了通过马铃薯一桑盾蛤一日本方头甲的途径规模化饲养天敌的关键技术。评 价了室内饲养天敌对介壳虫的控制效果，建立了日本方头甲田间释放技术体系。真正实现了害虫天敌产业 化。通过室内反复配方筛选、工艺研究和田间试验，研制出以苦参和烟草为主，川乌和半夏等多种杀虫植物 经科学配方和特殊工艺萃取而成的高效广谱杀虫剂，在此基础上，系统评价了该产品对多种介壳虫的控制效 果及对天敌的安全性，0.5%苦参碱•烟碱水剂生产技术成功转让重庆东方农药厂并登记生产。该产品是国内 第一个登记用于防治柑橘介壳虫的植物源农药，先后获重庆市重点新产品，重庆高新科技产品，国家星火科 技产品。本项目成果生产的天敌产品一日本方头甲不仅可以有效控制柑橘蛤类害虫，而且对控制桃、梨、李 和樱桃等果树的介壳虫也具有非常好的控制效果。自2000年以来，在柑橘和桃产区推广应用日本方头甲 70余万亩，新增利润24220.5万元。自2003年来，生产销售植物源杀虫剂一果圣1200余吨，满足了 180万亩 柑橘生产对植物源农药的需要,新增加利润12600余万元。本项目丰富了害虫生物防治的研究内容和昆虫规 模化人工饲养理论。对我国天敌昆虫大规模人工饲养和植物源农药创制起到了积极的推动作用,对降低果品 中农药残留，保障市民食品安全具有极其重要的现实意义，同时，有力地促进了各产区绿色果品生产。
西南大学
2021-04-13