成果简介：耐药菌感染是临床十大重大疾病，被列入国家重大新药创制计划 优先发展方向。红霉素作为临床重要的抗生素，临床安全性高，适用头孢过 敏人群，而且对于一些临床微生物有特殊的疗效（如支原体，幽门螺旋杆菌、 军团菌属等）。但红霉素的耐药性非常严重，越南(92.1%), 台湾(86%), 韩国 (80.6%),  香港(76.8%),  中国大陆(73.9%

本发明公开了一种基于关键动素的肢残者作业能力评价方法， 包括:(1)构建作业实体、作业本体和作业空间三个作业要素类，对作 业系统进行全面描述;(2)相应生成能够完成任务的动素序列;(3)为组 成该动素序列的各个动素分别赋予三级评价指标;(4)识别出关键动素， 并以此作为评价的基点;(5)结合关键动素来进行运动仿真，测量得出 肢残者执行该关键动素时的生物力学参数量;(6)将正常人的生物力学 参数作为作业要求，与肢残者的生物力学参数测量结果比较。通过本 发明，能够在后续仿真及计算处理过程中避免海量数据，

该项目以造纸制浆废液中回收的工业木质素为原料，经氧化、催化、缩合、磺化等化学改性及表面活性剂的配伍得到混凝土、砂浆用外加剂。用本专利产品生产的混凝土和砂浆具有优异的减水增强性和抗渗、抗裂性，其减水率达18%～25%，比现有技术提高了1～1.5倍，透水压力比达到325％，可降低混凝土早期水化热、减少混凝土内部裂缝，提高混凝土耐久性；本发明技术在广东、山东等地建成5个年产1万吨、1个年产2万吨的基地，产品成功应用于广东省重点工程潮州水利枢纽、广东省水利厅无缝坝示范工程－乳源坝美电站等六十多家工程，近三

血红素在血液中负责氧气的运输，并参与细胞呼吸、信号转导、基因表达调控、昼夜节律调控等生物学过程。血红素不足会引起贫血和卟啉症，而过多或处置不当的血红素会产生毒性，并会增加癌症、代谢性疾病和心血管疾病的风险。为此，查明运输血红素的“物流”通路显得十分必要。

本发明公开了3'‑C位修饰的虫草素衍生物及其制备方法与应用，所述3'‑C位修饰的虫草素衍生物如式I所示，该类化合物可以作为潜在化疗药物，直接抑制肿瘤增殖。

国内外研究证明，稻谷中 64%的营养素集中在米糠中，世界上誉米糠为“天 赐营养源”，美国、日本等发达国家研究证明，米糠深加工可转化成食品、保健 品、精细化工等高附加值产品，附加值可提高 20 倍，我国年产米糠 1000 多万 吨，资源极为丰富，米糠营养素和米糠营养纤维项目的研究成功对提供食品营养基料，开创了米糠转化健康食品的新时代。在此研究成果基础上，进而研发成功 米糠高效增值全利用技术。以米糠为原料可同时生产出米糠油、植酸钙或植酸、 米糠膳食纤维和高蛋白饲料粉四种产品。使米糠附加值提高 8 倍。 

针对萜类木本植物资源原料林基地建设和化学利用方面的不足，开展了资源筛选与原料林基地建设研究，建立芳樟原料林基地2.5万亩、山苍子优良种质资源圃400亩、示范林基地5000亩，为工业化生产与开发利用奠定了基础。集成和创新了天然精油提取分离与加工技术，建立了芳樟油、山苍子油和松脂原料预处理、蒸馏提取工艺，生产芳樟油、山苍子油、松香和松节油等10000余吨，实现产值30000多万元，其中芳樟醇和山苍子油掌握着国际市场定价权。研发了系列萜类香料产品，以芳樟醇和山苍子油为原料，创新了相关香料的合成方法与工艺，并建立了相应的生产线，实现产值20000多万元；以松节油为原料，进行了相关产品的合成工艺研究，并建立了年生产400吨的乙酸诺卜酯生产线。研发了系列萜类功能性与高附加值产品，开展了萜类成分的抗菌、驱避和引诱活性以及机理研究，筛选得到高抗菌和高驱避活性化合物；开展了松香树脂及其改性树脂、萜烯树脂及其改性树脂的制备研究，建立了相应生产工艺线。本项目实现了资源筛选、基地建设、初步加工、新型产品研发与生产线建立及其加工生产的整合，提升了萜类木本植物资源的筛选、培育和加工利用的水平，促进了相关行业和产业的发展，具有显著的经济、生态和社会效益。

据2020年全球癌症数据报告统计，2020年中国癌症新发病例前十的癌症分别是：肺癌 82万，结直肠癌 56 万，胃癌 48万，乳腺癌 42万，肝癌 41万，食管癌 32万，甲状腺癌22万，胰腺癌 12万，前列腺癌12万，宫颈癌11万，这十种癌症占新发癌症数的78%；2020 年中国癌症死亡人数前十的癌症分别是：肺癌 71万，肝癌 39万，胃癌 37万，食管癌 30万，结直肠癌 29万，胰腺癌 12万，乳腺癌 12万，神经系统癌症 7万，白血病 6万，宫颈癌 6万，这十种癌症占癌症死亡总数的83%。 2020年中国癌症死亡例数前十的癌症类型 肝癌（Hepatocellular carcinoma, HCC）是常见恶性肿瘤之一，2020年在我国其发病率位居第五位，死亡率高居第二位。由于其早期症状不易被发现且发展迅速等特点，使得大多数患者在被确诊时就己经丧失了手术治疗的机会。因此，化疗成为患者治疗选择的重要手段。铂(II)类抗癌药物如顺铂、卡铂和奥沙利铂对肝癌疗效确切，在临床上常与其他抗癌药物联合治疗肝癌，但其仍然存在靶向性差、严重的毒副作用和耐药性等缺点。因此，探索具有肝靶向性强、疗效高和毒性低的铂类抗癌药物已成为新一代铂类抗肝癌药物研究中拟解决的关键科学问题。 研究表明，在肝细胞表面镶嵌着丰富的甘草次酸（Glycyrrhetinic acid，GA）特异性结合位点，且该位点与GA具有高度饱和性和亲和性。经后期研究发现GA受体是蛋白激酶Ca，其在肝癌细胞中的表达远高于其他细胞，且GA自身还具有抗肝炎和保肝的功效。研究表明，GA对肝癌细胞增殖具有一定的抑制作用，可以通过多种作用机制杀伤肝癌细胞, 例如周期停滞、自噬和诱导肝癌细胞凋亡等；另外，GA还可以通过增强肝脏抗氧化能力和抑制炎症反应，起到保肝护肝的作用。因此，本项目基于铂(IV)配合物独有的化学与生物性质且可以充当前药和GA具有特异性结合GA受体的特点，我们设想将GA受体特异性结合的药物分子GA与铂(IV)配合物相结合构建的双药给药体系，一方面可以将铂类抗癌药物递送到肿瘤部位，以增加药物在靶细胞、靶组织或靶器官之中的浓度，进而起到靶向性治疗和降低毒性的目的，为开发靶向肝癌细胞的铂类抗癌药物提供一种新的思路和方法。 本项目实施的技术路线图 本项目立足生物医药领域铂类抗肿瘤药物的筛选及工艺开发，应用于肝癌患者的治疗，其原料易得，工艺绿色，成本低，科技含量高、应用前景大。相关研究已获国家自然科学基金-青年科学基金（22007036）、中国博士后科学基金-面上项目（2020M673553XB）和淮安市2020“淮上英才”驻淮高校优秀博士等项目资助。近年来，在铂类抗癌药物及小分子抗癌药物领域，以第一作者、共同第一作者及通讯作者在Cancer Letters、Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Medicinal Chemistry 、Bioconjugate Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、Journal of Materials Chemistry B、Bioorganic Chemistry等国际知名药物期刊发表SCI论文20余篇。这些研究成果为本产品的开发和宣传推广奠定了坚实的基础。 本项目围绕GA受体介导肝靶向，构建系列靶向肝癌细胞的铂(IV)类抗肿瘤配合物，使其可以形成具有主动靶向和多靶点作用的多功能铂(IV)配合物前药分子，并希望从中筛选出具有抗癌活性高、靶向性强和毒性低的新型铂(IV)抗肿瘤配合物。目前相关产品还处在实验室研发阶段，根据拟设计的项目合成路线，已合成出了最终目标化合物。体外抗癌活性结果表明，目标化合物对肝癌细胞系如HepG2、SMMC-7721、 Bel-7402 和 Bel-7404具有良好的抗癌活性且优于阳性药物顺铂，且对正常的肝细胞HL-7702和LO2毒性较低。另外，相关的抗肿瘤作用机制和工艺路线的优化研究正在进行中。基于目前的研究结果来看，本课题的开发及应用具有重要的学术意义和应用前景。 本项目依托单位为淮阴工学院及其下属的江苏省特色资源开发与药用研究重点实验室。相关成果为本团队独立研发，知识产权清晰。项目可以技术转让、技术入股、合作开发及技术服务等多种方式转化。

精细化工与化学合成制药废水具有浓度高、毒性大、可生化性差等特点，处理难度大， 国内大多数精细化工企业和化学合成制药企业主要采用“稀释生化”法处理其废水。“稀释生 化”不仅浪费了大量的水资源，而且还增加了污染物排放总量。随着我国环保法规的进一步 完善，在经济相对发达的地区，已开始禁止采用“稀释生化”工艺处理废水。为了解决我国精 细化工、化学合成制药等重污染行业废水处理难题，华东理工大学环境工程研究所与江苏、 山东、上海等省市相关企业合作，研究开发了一些有实用价值的精细化工、化学合成制药类废 水处理技术，如CB组合技术、BC组合技术和BCB组合技术等，使这些企业在合理的运行成本 下，实现了废水达标排放的目标。