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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
一种轮辐降噪阻尼聚合物材料及其制备方法
本发明公开了一种轮辐降噪阻尼聚合物材料及其制备方法，采用如下步骤：将PEG加入到适量DMF中，搅拌溶解后，加入计量MDI，在N2保护下，生成NCOPEG预聚物。按NCO测定值加入计量BDO，扩链反应2h后高速搅拌滴加丙烯酸脂类单体(含溶解的0.9％的引发剂)。补加引发剂，加完后升温3℃，保温反应2.5h，制得聚合物原料成分质量比为BDO∶MDI∶PEG∶丙烯酸酯类单体∶DMF＝1∶2.86∶3.16∶5.25∶7的PU/PA轮辐降噪阻尼聚合物，倒入模具中，于80℃真空干燥箱中保持48h后得产物。本发明方法环保低毒，无论是固化前还是固化后，都不含有有害物质产品，具有良好的阻尼性能。其tanδ在30℃时损耗因子最高，最大值tanδmax＝0.723；在50～60℃之间最低，最小值为tanδmin＝0.537；温域范围为-40℃～65℃。
西南交通大学
2016-10-20
一种结构物相对于路基的水平位移测量装置
"本发明公开了一种基于数字图像处理的钢轨光带异常自动检测方法，采用数字图像处理技术分析相机拍摄的轨道图片并检测其钢轨光带是否发生异常；利用图像增强、边缘检测、直线检测等方法初步定位图像中钢轨区域；然后通过模式识别、图像分割、阈值处理等方法提取出钢轨顶面光带区域；最后，对所提取的钢轨光带区域进行统计、分析并识别出其是否发生异常。本发明可以高效、自动、智能的检测钢轨平稳性，有效地降低人力投入、减少检测时间，并保障检测的准确率，使得列车在高速运行时的安全得到有效保障。 "
西南交通大学
2016-10-20
一种基于水力清除物源的泥石流治理方法
本发明公开了一种基于水力清除物源的泥石流治理方法，该方法的原理在于借助高压水射流的能量冲刷构成泥石流物源的坡沟松散物，并在水力作用下将松散物沿泥石流冲沟搬运至沟底，通过清除物源的方法治理泥石流。本发明实现成本低廉、可操作性强和安全环保的泥石流治理效果。
四川大学
2016-10-11
一种含有朱砂浸出液的药物组合物及其应用
朱砂(Cinnabar)是常用的重镇安神药，在中药中具有举足轻重的地位，但朱砂在实际使用中却面临着诸多难题。首先，由于朱砂中汞含量很高，常有使用朱砂造成不良反应，甚至引起死亡的报道，致使含朱砂类中药的声誉受到严重影响。其次，由于朱砂极其难溶，极少见到对朱砂的各种作用形态(成分)、作用机制、参与中成药组方机理等重大基础问题的系统相关研究。再者，由于朱砂常以未溶解状态的粗糙的矿物原粉入药，一方面造成用量大、毒性严重超标，另一方面也会引起病人口服后的胃肠道刺激，以及药物的吸收及药效的发挥困难等问题。
兰州大学
2021-04-14
一种聚合物单离子电解质及其制备方法
本发明公开了一种由-(对乙烯苯磺酰)(全氟烷基磺酰)-亚胺锂单 体和甲氧基多缩乙二醇丙烯酸酯单体共聚得到的无规共聚单离子聚合 物电解质，或嵌段共聚单离子聚合物电解质及其制备方法。本发明制 备的聚合物单离子电解质具有室温电导率高、锂离子迁移数高、玻璃 化温度和结晶度低、机械强度和成膜性能好、电化学窗口宽和热稳定 性好等优点，在锂（离子）电池、碳基超级电容器及太阳能电池等方 面有潜在的应用价值。
华中科技大学
2021-04-14
一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法
本发明提供一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法，是采用微波干燥机，在真空条件下对地黄叶浸膏进行干燥，地黄叶浸膏吸收微波能后，水分蒸发被真空抽出，整个干燥过程时间短，环境温度较低，所得干燥物为一种孔隙均匀、疏松的介质，具有颜色较浅、水分含量低、溶解性好等优点。本发明方法操作过程时间短，清洗方便，利于进行多批次、多品种生产，且符合GMP要求。本发明使干燥过程不同时间段自动选择微波干燥功率对浸膏进行干燥，同时干燥时实现真空度在线可调，得到的地黄叶总苷浸膏干燥产品，质量较普通真空热风烘箱法有较大提高，有利于后续制剂操作，且干燥时间大大缩短，降低了劳动强度，提高生产效率。
浙江大学
2021-04-13
一种脑苷脂类化合物的制备方法及用途
本发明提供一种高纯度的脑苷脂类化合物的制备方法，通过将鸡枞粉碎，经乙醇浸提、抽滤、浓缩，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗样，经溶剂分配后，将正丁醇层粗样经正、反相硅胶层析柱分离以及多次高效液相色谱纯化，最终得到两个纯净的化合物，通过波谱解析，鉴定为脑苷脂类化合物，它们具有新的化学结构，分别命名为termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，经实验证实均具有显著地拟神经生长因子活性。在制备预防老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病药物中的应用，其化学结构为：。
浙江大学
2021-04-13
一种小粒谷物种子灌浆前期内含物获取装
本实用新型涉及一种小粒谷物种子灌浆前期内含物获取装置，包括支撑脚，支撑脚顶部设有工作台，工作台一侧设有压榨槽；工作台另一侧设有转轴，转轴上连接有压杆，压杆侧面设有挤压头；压榨槽底部侧面设有底漏板卡槽；压榨槽中间部位设有离心管卡槽；底漏板卡槽中用以放置底漏板；底漏板板面上分布有多个漏孔；底漏板板面中间位置设有导流锥。该技术方案解决了小粒种子取胚乳的难题，同时可以用于含水量较高的植物地上茎、地下块根和块茎等样品。该技术方案的有点在于汁液榨取方便，可更换的底漏板和尼龙袋避免样品的相互干扰，导流锥可以保证榨出的汁液快速地、尽可能多地流进离心管。
青岛农业大学
2021-04-13
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一，拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN）是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复，患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药，极大降低肿瘤治疗效果。然而，目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网（NETs），通过缺血归巢肽（shp）引导的DNase1靶向降解NETs，弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物，既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织，有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍，在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学
2024-07-05