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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域,具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称,是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架,它广发存在于多种天然产物和药物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性,因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来,多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂,包括达格列净,卡格列净,依帕列净等。此外,碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1),后来在其他海洋生物中也有发现,其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成,这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物,也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后,越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现,下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂,首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略,通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学 2021-04-10
一种低成本燃煤烟气多种污染物超低排放系统
本实用新型涉及一种低成本燃煤烟气多种污染物超低排放系统,主要包括氮氧化物梯级控制系统、半干法烟气净化系统和湿式静电深度净化系统。本实用新型通过梯氮氧化物梯级控制系统实现NOX浓度排放小于50mg/Nm3;通过半干法烟气净化系统实现SO2脱除效率90%以上,SO3脱除效率90%以上,酸性气体脱除效率95%以上,粉尘小于30mg/Nm3;通过湿式静电深度净化系统实现PM小于5mg/Nm3、SO2脱除效率达到50%以上。本实用新型通过将湿式静电深度净化系统中含尘废水用于石灰石消化及半干法烟气净化系统吸收剂增湿活化,实现系统废水近零排放,最终实现燃煤电站烟气污染物排放浓度PM小于5mg/Nm3、SO2小于35mg/Nm3,NOX小于50mg/Nm3,在废水近零排放的条件下主要污染物达到超低排放要求。
浙江大学 2021-04-11
一种夏玉米专用缓控释肥组合物以及制备方法与应用
一种夏玉米专用缓控释肥组合物以及制备方法与应用,所述专用缓控释肥组合物由合成物一、合成物二、合成物三按质量比1∶5∶4制成;其中,合成物一由以下质量百分比的原料制成:钙镁磷肥30%、硫酸钾40%、七水硫酸锌15%、七水硫酸亚铁10%、十水硼砂50%制成;合成物二由以下质量百分比的原料制成:尿素47.5%、磷酸一铵17.5%、氯化钾20%、10%硫磺,5%的乙烯-醋酸乙烯共聚物与石蜡的混合物;合成物三由质量比为6∶1的尿素与甲醛制成。本发明还包括专用缓控释肥组合物的制备方法以及在种植夏玉米中应用。本发明之夏玉米专用缓控释肥组合物具有缓控时间长、高效、环保、安全、经济的特点。
青岛农业大学 2021-04-11
一种去除水溶性有机污染物的有机膨润土的制备方法
本发明公开了一种去除水溶性有机污染物的有机膨润土的制备方法。包括如下步骤:1)将干燥、粉碎,过50-150目筛的膨润土原土,投加到浓度为0.5-2.0MOL/L的LICL溶液中,搅拌,经沉淀、过滤、洗涤、晾干,得到锂基膨润土;2)将上述锂基膨润土活化后,投加到浓度为5-10MMOL/L的阳离子表面活性剂溶液中,搅拌2-6小时,在25-80℃下老化6-12小时;3)将上述反应物经过滤、洗涤,在60~80℃下烘干,研磨,过60-100目筛,得到新型有机膨润土。本发明所制得的新型有机膨润土具有较大的内比表面积,能高效去除水中量大面广的水溶性难降解有机污染物,解决了常见有机膨润土难以去除水溶性有机污染物的难题,适合在污染控制领域特别是难降解有毒有害有机废水的处理中推广使用。
浙江大学 2021-04-11
一种与肝癌相关的非编码RNA生物标志物及其应用
肝癌(Hepatocellular carcinoma, HCC)是全球第五大常见的消化道恶性肿瘤,也是全球第三大致死性癌症。我国肝癌病发率位居全球首位,肝癌已成为严重威胁我国人民健康和生命的疾病。由于肝癌的早期诊断缺乏可靠的生物标志物,肝癌患者通常在肝癌晚期才被诊断,其5年生存率仅为15%。目前肝癌诊断主要依赖于影像学检查或者血液活检中的甲胎蛋白(AFP)标志物等手段。但这些传统方法对于癌变早期存在敏感性低、特异性低等局限性,例如,血液活检中的甲胎蛋白特异性差,且往往到癌症晚期才能检测到其含量升高,可能延误最佳的治疗时机。因此亟需找到一种可用于肝癌诊断及预后的可靠的新型液体活检标志物。 液体活检为一门新型的检测技术,越来越受到关注。目前可以作为无创检测的生物标志物大多数是蛋白质分子和DNA分子,但这些标志物在灵敏度、误诊率和经济成本高等方面的缺陷导致它们很难被普及。RNA分子在细胞中拥有多个拷贝并且存在多种转录调控形态,可以更加准确地反映细胞状态和癌症动态发展过程,而且其检测成本也很低。 过去体液中的RNA标志物研究主要集中在miRNA等小RNA的研究,相对于细胞中大量的长RNA,miRNA的数量要少一个到两个数量级,因此提供的信息也有限。本项目另辟蹊径,通过对大量肝癌患者(HCC)、慢性乙型肝炎患者(CHB)和健康个体(HD)进行血浆中非编码RNA表达谱的高通量测序检测和分析,发现了一种非编码RNA,srpRNA (RN7SL1),的功能结构域可以稳定存在于血液中,并在区分肝癌患者和阴性对照组时具有良好的敏感度和特异性(约90%)。并且,通过在独立验证集上的实时荧光定量检验(RT-qPCR),该srpRNA (RN7SL1)的功能结构域被证明在 肝癌的诊断及预后方面都具有可靠的临床表现。
清华大学 2021-02-01
一种应用于LTE MTC电力物联网的新型发射机
本发明公开了一种应用于LTE MTC电力物联网的新型发射机,包括:DSM调制器,用于分别采样和调制基带部分输出的I、Q两路正交数字基带信号,得到两路数字电平信号;本振可变增益衰减器,用于对本振信号功率衰减并输出多路正交差分信号;上混频器,用于将两路数字电平信号变换后作为其内晶体管开关的控制信号,以控制晶体管开关选择本振可变增益衰减器输出的正交差分信号中的某一路得到和输出射频信号;可变增益射频放大器,用于对射频信号按所需增益放大;射频功率放大器,用于对射频信号功率放大;射频SAW滤波器,用于对功率放大后的射频信号滤除带外噪声。本发明具有功耗低,可采用非线性较强的射频功率放大器,提高了发射机的能量效率。
东南大学 2021-04-11
一种减轻化疗副反应的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】徐力; 鹿竞文【技术领域】本发明属于中药技术领域,具体涉及一种减轻化疗副反应的中药组合物及其制备方法和应用。【摘要】本发明公开了一种减轻化疗副反应的中药复方,它包含如下重量份数的组分:党参5-10份,炒白术5-10份,茯苓10-15份,黄连1-3份,紫苏梗8-10份,补骨脂10-30份,鸡血藤10-30份,红景天10-15份,法半夏6-10份,陈皮3-6份,石韦10-30份,大枣5-10枚,竹茹6-10,炙甘草3-6份,沙棘3-6份。本发明还公开了上述中药复方的制备方法及其应用。本发明中药复方针对化疗副反应“脾胃虚弱,气血两亏”基本病机,健脾和胃,益气养血,起到减轻化疗副反应的作用,临床具有确切功效。
南京中医药大学 2021-04-13
一种含有丁香酚与芥末精油的复配组合物及应用
本发明提供一种具有环境相容性的植物源活性物质丁香酚与芥末精油以1:10~10:1重量比混合的复配组合物,优选重量比为1:4~4:1,该复配组合物具有明显的协同增效作用,可以制备成微乳剂、水乳剂和水分散粒剂等制剂,用于防治作植物真菌病害、细菌病害和病毒病等,从而提高防治效果,降低用药量,减少施药次数,扩大防治范围,延缓了抗药性,符合目前减量施药技术的要求,而且所制备的制剂为环境友好剂型,具有良好的推广应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
一种催化合成喹喔啉类化合物的方法
(专利号:ZL 201310086879.1) 简介:本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法,属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1,2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1,多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1,2-二羰基化合物的5-10%,反应温度为40-60℃,反应时间为20-120min,反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%,反应压力为1个大气压,反应后过滤,滤渣用水洗涤后用乙醇重结
安徽工业大学 2021-01-12
用于二氢睾酮活性过高所致疾病的一类中药提取物
1)成果主要功能及用途:用于治疗二氢睾酮活性过高所致疾病,如前列腺肥大、男性脂溢性脱发、痤疮等。 2)主要技术性能指标:本药物是从一味中药中提取的一类化合物,能够有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体,从而减少二氢睾酮的生成量以及二氢睾酮与受体的结合。体外实验结果显示:和从大鼠前列腺中提取的5α-还原酶及二氢睾酮受体一起孵育一段时间后,测定5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性,结果对5α-还原酶的抑制率为80%以上,对二氢睾酮受体的抑制为60%-99.8%。 对大鼠前列腺肥大的治疗作用:取36只大鼠随机分为4组,每组9只,分别为模型组、治疗组、阴性对照组和正常组。将前3组27只动物全部去势,正常组不作处理。等伤口愈合后,模型组给予丙酸睾丸酮,肌肉注射;治疗组同时以同样的方法给予等剂量的丙酸睾丸酮,并给予该提取物口服治疗;阴性对照组和正常组不作处理。两周后将全部动物称取体重,处死后摘取前列腺称重。计算各组动物的前列腺重量与体重之比。 模型组        206.57±57.92(mg前列腺重/g体重); 治疗组        148.61±52.91(mg前列腺重/g体重); 阴性对照组    22.31±11.49(mg前列腺重/g体重); 正常组        199.64±22.24(mg前列腺重/g体重)。 以上结果表明,该提取物能有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性,并对大鼠的前列腺肥大有治疗作用。 3)经济效益及市场前景预测。目前国内还没有提取自单味中药的,明确抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的,化学性质清楚的,治疗前列腺肥大的药物。
西南交通大学 2021-04-13
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