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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一种电磁渐进柔性复合成形方法
本发明属于零件成形制造相关技术领域,其公开了一种电磁渐 进柔性复合成形方法,其包括以下步骤:提供包含有放电组件、型面 由多个离散的基本体组成的多点支撑模具及四个液压缸的电磁成形装 置;调整基本体以形成顶层型面,液压缸通过移动以压紧板件;放电 线圈沿着顶层型面逐次移动,放电组件随着放电线圈的移动逐次放电, 板件逐渐朝远离放电线圈的方向运动,直至板件与顶层型面相贴合; 重新调整基本体的高度以形成新的顶层型面后,并重新夹紧
华中科技大学 2021-04-14
十二内酯合成的方法
本发明公开了一种 δ-十二内酯的合成方法,其步骤:(1)缩合、脱水:在碱性条件 及相转移催化剂存在下,使环戊酮与正庚醛进行羟醛缩合,然后在酸性催化剂的作用下脱水 生成 2-庚烯环戊酮;(2)加氢:2-庚烯环戊酮在离子交换树脂载钯催化剂下加氢得 2-庚基 环戊酮;(3)氧化:2-庚基环戊酮与过氧化氢经 Baeyer-Villiger 氧化反应得到粗品;(4) 精制:将粗品通过分子蒸馏的方法获得纯品。方法易行,操作简便,收率较高,原料易得, 使目的产物 δ-十二内酯的收率增大,纯度大大提高了,产物纯度大于 99.0%、产率在 80% 以上,所使用的催化剂可重复使用等特点。 
安徽理工大学 2021-04-13
一种多取代色原酮并吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
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中山大学 2021-04-10
一种基于物联网的HART仪表分析平台
成果描述:本实用新型公开了一种基于物联网的HART仪表分析平台,包括上位机和通过无线网关与上位机通讯的多个HART无线适配器;所述HART无线适配器通过HART总线与HART仪表一一对应连接,同时与物联网中网络节点无线通讯,所述HART无线适配器包括壳体和安装在壳体内的电路板;所述电路板上设置有HART处理器、串口自供电电源转换电路、人机交互接口模块、存储器、调制解调模块、ZIGBEE收发模块、GSM收发模块、隔离电路、防雷模块。本实用新型基于物联网技术,通过ZIGBEE/GSM信号实现现场多个HART仪表的实时监控,能耗低、抗干扰性能好。而且,本实用新型中的HART无线适配器采用无源供电模式,有效节能。市场前景分析:本实用新型基于物联网技术,通过ZIGBEE/GSM信号实现现场多个HART仪表的实时监控,能耗低、抗干扰性能好。而且,本实用新型中的HART无线适配器采用无源供电模式,有效节能。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
一种基于物联网的智能居家系统
成果描述:本实用新型公开了一种基于物联网的房间调控系统,其包括依次连接的传感器模组、处理系统和受控端,以及与处理系统相连接的移动终端;处理系统包括依次连接的输入电路、处理电路和输出电路,以及与处理电路相连接的存储器、无线通信模块和电源模块,电源模块连接无线通信模块。本实用新型可以通过移动终端远程控制作为受控端的家用电器,也可以通过传感器模组自动控制受控端,提前改善房间内的环境,为用户提供更好的居住体验。市场前景分析:本实用新型可以通过移动终端远程控制作为受控端的家用电器,也可以通过传感器模组自动控制受控端,提前改善房间内的环境,为用户提供更好的居住体验。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
一种污染物的异位生物修复装置
发明(设计)人:姚琪, 林锋, 李俊, 王令祥, 李舜斌, 陈静。本发明公开了一种污染物的异位生物修复装置,包括生物修复装置主体,所述生物修复装置主体的内部设有二氧化碳溢出装置、二氧化碳吸收装置、土壤堆放装置、驱动装置;通过生物修复装置主体、二氧化碳溢出装置、二氧化碳吸收装置、液位控制装置的配合,使土壤堆放装置内部微生物代谢产生的二氧化碳能够被排出,而生物修复装置主体内的其他气体成分不会被排出,避免生物堆内部的挥发性有机污染物挥发进入空气中而造成二次污染的问题,通过生物修复装置主体、驱动装置、插入装置的配合,使得生物修复装置主体内部的空气能够在土壤堆放装置的内部循环流动,增加生物堆内部的含氧量,加快污染物的降解速度,提高了该异位生物修复装置的实用性。
南京大学 2021-04-10
一种治疗淋巴瘤的中药组合物
本发明公开了一种治疗淋巴瘤的中药组合物,包括:党参、陈皮、茯苓、夏枯草、炙甘草、黄芪、木香、蜈蚣、砂仁、水蛭、阿胶珠、僵蚕、白英、当归、知母、连翘和麦芽。本发明提供的中药组合物选取的药物均为常见药物,成本低,服用方法简便,具有散结消肿、解毒镇痛、消毒散脓、温经通脉之功效,对人体无不良及毒副作用,对淋巴瘤具有很好的治疗效果,避免了传统化学药物治疗对人体造成的损害。
青岛大学 2021-04-13
一种室内光照温度控制的物联网系统
本发明提供了一种室内光照温度控制的物联网系统,包括用于采集室内温度的温度传感器,通过光照下阻值迅速减少的光敏电阻制成的用于采集室内光线的光敏传感器,用于将输出的电压值在进行模数转换的A/D转换模块,单片机,电机,串口,wifi模块以及PC上位机;温度传感器将温度数字信号传给单片机,光敏传感器将光线产生的阻值变化由A/D转换模块进行模数转换后传给单片机,单片机根据所接收信号转换为引脚相应的高低电平经串口由Wi Fi模块发送给PC上位机进行显示和存储,PC上位机根据实时测量得到光照和温度数据运用离散粒子群算法进行控制优化,并返回控制指令实时控制电机工作。本发明搜索速度快、效率高、算法简单。
青岛大学 2021-04-13
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