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一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410460926.9） 简介：本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1，多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反应溶剂75％乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3～5倍，回流反应时间为5～25min，反应结束后冷却至室温，过滤，所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学
2021-01-12
一种手性环氧化合物的高通量光谱检测方法
手性环氧是一类重要的中间体分子，能够转化成多种手性官能团。然而，文献中还没有针对环氧的光谱手性检测方法。蒋伟课题组利用独立发展的“内修饰分子管”（ Chem. Commun. 2015, 51, 15490; Chem. Commun. 2016 , 52, 9078; J. Am. Chem. Soc. 2016 , 138, 14550），通过氢键和疏水效应在水中实现了对手性环氧的识别。核磁滴定、荧光滴定与等温量热滴定等实验结果都证实“内修饰分子管”在水中与环氧分子之间存在较强的键合。同时，X-射线单晶衍射、核磁滴定等实验结果证实了氢键的存在。手性环氧通过氢键将手性信号传递给了非手性但有紫外吸收的“内修饰分子管”，诱导产生了紫外圆二色（CD）信号。通过CD信号的强度和正负性，可以实现绝对构型的归属和ee值的测量。该方法具有环境友好（溶剂是水，“内修饰分子管”能够回收）、响应速度快（30 ms）、可以实现实时监测、适用于高通量检测等优点。该方法首次实现了只含环氧的手性化合物的光谱检测，并被成功应用于真实的不对称环氧化反应，获得了与手性色谱方法相类似的结果，在不对称环氧化的前期条件筛选研究中具有广阔的应用前景。
南方科技大学
2021-04-13
抗肿瘤新化合物的合成研究及药效筛选
利用目前已上市靶向抗癌药物索拉非尼（sorafenib）作为先导化合物，在分析其基本化学结构基础上，设计合成一系列结构类似的衍生物。通过系统的药理毒理学研究，对所合成的新化合物进行有目的筛选，从而发现新药，并对其进行系统的研究，目标是研制出具有自主知识产权的靶向抗癌新药。在未来的肿瘤治疗发展中，针对分子靶点的新一代抗肿瘤药物将凭借其特异性与靶向性，在抗癌治疗中将发挥重要作用。尤其是以酪氨酸激酶为靶点进行抗肿瘤药物的研发，具有十分广阔的前景。江苏省药物研究所原名南京药物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整体划转南京工业大学，是具有独立法人资格的专门从事新药创新与开发研究的专业科研机构。至今共取得新药证书158份。江苏省药物研究所有限公司学科建设和科研设备齐全，以江苏省药物研究所为依托的“江苏省药物安全性评价中心”、“江苏省动物质量检测站”、“江苏省药物新剂型研究与工程化服务技术中心”是江苏省“三药”示范工程的重点配套设施。我所长期服务于企业，已与江苏省恩华药业股份有限公司、江苏亚邦药业集团股份有限公司、江苏四环生物股份有限公司等多家上市公司结为校企联盟，具有良好的产学研合作基础与传统。
南京工业大学
2021-04-13
用于浮选剂的化合物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
一种具有保肝作用的化合物及其应用
【发 明 人】陶伟伟；段金廒；唐于平【摘要】本发明公开了一种具有保肝作用的新皂苷化合物。本发明通过对甘草化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从甘草根中分离得到一个新的三萜皂苷化合物。经过药理实验研究表明，本发明提供的三萜皂苷化合物，可显著降低CCl<sub>4</sub>致肝损伤模型小鼠、乙醇致肝损伤模型小鼠，D-氨基半乳糖致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量，增强肝脏SOD活性，对肝损伤具有明显的保护作用，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有保肝作用的新皂苷化合物未见显著毒性，可望开发成新的保肝作用的药物或保健品。
南京中医药大学
2021-04-13
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为 1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤：(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中；(2)室温下反应 8 至 24 小时；(3)减压浓缩至原体积的 1/5 至 1/20，采用重结晶法纯化，干燥。本发明提供的化合物，经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物，实现共同转运，IC50 值显著低于游离的蒽
华中科技大学
2021-04-14
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
一种具有抗真菌活性的化合物及其制备方法与应用
【申 请 号】CN201310739917.9 【发 明 人】曹园；段金廒；吴永平；姚毅 【摘要】 本发明公开了一个具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本发明通过对垫状卷柏化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从垫状卷柏中分离得到新化合物Ⅱ。体外抗真菌活性研究表明，本发明提供的化合物Ⅱ对多种致病真菌，包括白色念珠菌、熏烟色曲霉、红色毛癣菌、须癣毛癣菌等具有明显的抑制作用，并且毒性低，临床用药安全，有望开发成为新的抗真菌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12