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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
土拉霉素残留标示物的合成技术
该项目属于化学合成技术领域，具体涉及一种动物专用药土拉霉素在动物体内的残留标示物3-脱克拉定糖-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的化学合成方法。
该项目操作简便，反应产率高，产品纯度高，可以作为土拉霉素残留标示物的标准物质候选物。
成果完成时间：2016年
华中农业大学
2021-01-12
一种新型高倍甜味剂—双甜的生产制备
阿斯巴甜作为低热量、高甜度、非营养性甜味剂，却具有热不稳定性和在水溶液中的稳定 性受溶液的pH影响大等缺点，使其在应用上受到一定的限制。通过把阿斯巴甜和其他化合物 反应转化成盐，以改善其物理性质和稳定性，从而得到一种新型甜味剂——双甜 (Twinsweet) 。双甜在美国被批准为安全物质 (GRAS) ，欧洲部分国家已允许使用。我国卫生部目前还未批 准。双甜是一种新型高倍甜味剂。双甜是安赛蜜的阿斯巴甜盐，它在溶液中能完全离解成阿 斯甜和安赛蜜，不吸湿，易溶。在70℃—80℃下或较高的温度下具有比阿斯巴甜更好的热稳定 性；由于是盐，使其具有更加优越的溶解速率。由于双甜是由阿斯巴甜和AK糖两种非营养型 甜味剂反应而合成的盐，所以具有两者共同的优点，无热量，无龋齿性，单位甜度几乎增加一 倍，如果工艺成熟，将会有很好的经济效益。 双甜，即为天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯的双氧嗯噻嗪盐，在欧洲专利中，通过将其转化成 盐，可以改善包括阿斯巴甜在内的肽类物质的物理性质和稳定性。一般研究报道的方法产率较 低，但是其中有残留盐，有研究者用中间体参与反应，避免了残留盐的产生，可是产率却降 低，另外所需的中间体也不易得到，如果能将此工艺的产率提高，应该可以大量生产。由于盐 的甜味组分之间产生的协同作用，使得双甜比各个甜味剂组分本身具有更高的甜度，而且至少 比通过简单混合各个组分制得的相同量的产品高10％—15％，双甜的甜度约为蔗糖的340倍左 右；该项目对合成工艺进行了专门研究，双甜产率已可达到90%以上，甜度和稳定性都比阿斯 巴甜有了显著提高，附加值有了明显提高，具有较高的市场开发和应用价值。
华东理工大学
2021-04-11
一种新型的便携式密闭微型观赏水族容器
一种新型的便携式密闭微型观赏水族容器，它涉及装饰用品技术领域。本发明体积较小，结构简单，设计合理，节约资源。微型密闭观赏水族容器可以利用养殖专用微藻的光合作用实现容器内部氧气的供给，从而减少人工或机械增氧的资源消耗；它可以利用底座托盘实现固定放置在台面上，又可以利用悬挂线实现悬挂放置，使用方便，在节约空间的同时，又起到美化环境的效果；利用悬挂线还可以实现微型观赏水族容器悬挂或贴附于背包、车子等地方，起到随身携带、随时把玩的效果，极大的提高了它的使用范围。
青岛农业大学
2021-04-11
一种新型电离层垂测仪的模拟前端
本实用新型涉及一种新型电离层垂测仪的模拟前端，包括连依次连接的限幅器、高通滤波器、低通 滤波器、低噪声放大器、混频器、中频放大器。天线开关控制天线接收信号，信号再经过限幅器，经过 限幅的信号分别经过 3MHz 的高通滤波器和 30MHz 的低通滤波器得到了所需要的信号范围，采用低噪 声放大器对滤波后的信号放大，采用混频器和中频放大器对放大的信号进行选择得到需要的中频输出。 本实用新型不仅克服了天线馈线造成的衰减，而且模拟前端系统的灵敏度高，电路设计简单，便于实现 功能，也减少了内部噪声的干扰。
武汉大学
2021-04-13
一种基于多模波导的新型光调制器
本实用新型公开了一种基于多模波导的新型光调制器。其结构是具有多模调制结构的电致吸收调制器、具有多模调制结构的相位调制器或者具有多模调制结构的马赫泽德干涉仪调制器，多模调制结构包含模式复用器、模式解复用器、第一多模连接波导、多模波导光调制区、第二多模连接波导，多模调制结构是以模式复用器的输入端作为多模调制结构的输入端，以模式复用器的输入端或者模式解复用器的输出端作为多模调制结构的输出端。本实用新型利用多模波导光调制区以及模式复用‑解复用技术，使得光能够以不同模式的方式多次经过光调制区，显著增强对光场的调控效果，可降低驱动电压，并提升消光比和调制速度等性能，适用于各种光调制结构和原理。
浙江大学
2021-04-13
一种新型轴径向磁通的调磁电机
本实用新型公开了一种新型轴径向磁通的调磁电机。包括同轴安装在机壳内的绕组定子、两个永磁定子和调磁转子；绕组定子和调磁转子置于机壳内，分别位于外圈和内圈，两个永磁定子分别位于调磁转子两端并对称安装，绕组定子和永磁定子均固定在机壳上，调磁转子固定在转轴上，绕组定子与调磁转子之间存在径向气隙，两个永磁定子与调磁转子之间分别存在轴向气隙。本实用新型具有自动过载保护功能，与传统调磁电机相比，具有更大的气隙磁密、转矩密度和功率密度，机械可靠性更高，在风力发电、新能源汽车、电动舰船、多电飞机等低速大扭矩应用场合具有广阔的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
一种藤黄酸自组装聚合物纳米粒的制备方法及其应用
合成的高分子材料聚乙二醇 - 聚己内酯，对药物进行包裹，以改善藤黄酸在水中溶解度极小、血浆清除快、体内分布广，以及生物利用度很低等缺陷。
辽宁大学
2021-04-11
一种电纺纳米纤维复合物修饰丝网印刷电极的制备方法
本发明公开一种电纺纳米纤维复合物修饰丝网印刷电极的制备方法，包括下述步骤：(1)静电纺丝法制备电纺纳米纤维膜聚酰胺6?石墨烯PA6?GR；(2)将PA6?GR剪碎后与石墨烯、壳聚糖混合于有机溶剂中并搅拌至糊状，制得电纺纳米纤维复合物PA6?GR/GR?CTS；(3)将PA6?GR/GR?CTS滴涂于丝网印刷电极表面，烘干，得到电纺纳米纤维复合物修饰丝网印刷电极。制得的电纺纳米纤维复合物修饰电极具备稳定性好、比表面积大、电子传递速率快等优良特性，且制备简单、牢固，可长期保存。该修饰电极协同了一次性可抛电极、电纺纳米纤维复合物的双重优势，给印刷电极的修饰与功能化提供了全新的案例，在电学生物传感检测方面具有广阔的应用前景。
东南大学
2021-04-11
一种抗呼吸道病毒的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】范欣生；俞晶华；唐于平；周玲；段金廒【技术领域】本发明涉及一种中药复方的抗呼吸道病毒的有效部位及其制备方法，以及在制备治疗抗呼吸道病毒中的应用，属于中医药领域中中药复方有效部位提取与应用技术领域。【摘要】一种中药复方抗呼吸道病毒的有效部位及制备方法。它是以甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中药复方挥发油部位、萃取法提取的乙酸乙酯部位。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点，同时较大限度地提高复方中有效成分的提取率。经体外试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位具有较强的抗甲型流感病毒作用；乙酸乙酯部位具有较强的抗合胞病毒作用；挥发油部位具有抗乙型流感病毒作用。本发明的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位可用于制备防治上呼吸道相关病毒感染的中药新药，为利用具有传统治疗优势的中药复方制备抗呼吸道病毒药物提供了新的选择。
南京中医药大学
2021-04-13