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一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
一种可见光与铜协同催化实现烷基噻蒽鎓盐与末端炔烃交叉偶联的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种可见光与铜协同催化实现烷基噻蒽鎓盐与末端炔烃交叉偶联的方法。将烷基噻蒽鎓盐类化合物1与苯乙炔类化合物2、配体、铜催化剂、碱、溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得末端炔烃烷基化产物3。本发明创新性地采用了廉价金属催化剂与绿色溶剂，降低了反应成本；反应过程通过可见光驱动并在室温环境下进行，产物的收率可达98％；本发明提供的方法巧妙地规避了传统合成方法中的多步复杂性、耗时性、高昂催化剂成本及低原子效率等弊端。
南京工业大学
2021-01-12
一种控制甘蓝型油菜种子种皮颜色的基因、甘蓝型油菜黄籽突变体材料的获取方法及其应用
本发明属于油菜分子育种技术领域，尤其涉及一种控制甘蓝型油菜种子种皮颜色的基因、甘蓝型油菜黄籽突变体材料的获取方法及其应用。本发明利用CRISPR/Cas9技术靶向BnTT8同源基因，通过遗传转化得到突变体单株，经过自交分离，获得了不含T‑DNA插入的双拷贝纯合突变体。该突变体的种子表现为黄籽，显微观察种子的横切面发现，双纯合突变体的内种皮没有原花色素的积累，而单纯合突变体和野生型的内种皮中均包含有清晰可见的原花色素积累。对这些突变体进行品质分析发现，BnTT8基因的双拷贝纯合突变体含油量显著增加。BnTT8基因对于油菜种子的品质改良具有巨大的应用潜力和前景，为油菜品质育种提供新的种质资源。
华中农业大学
2021-01-12
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学
2021-04-14
基于绿色功能介质的天然海洋多糖高分子分离及高值化利用清洁新技术
本成果基于廉价易得的功能型离子液体、低共熔溶剂，可从海洋废弃生物质（比如虾蟹壳，海藻，海带等）中高选择性制备甲壳素、壳聚糖、海藻酸等天然多糖高分子化合物，进而实现相应化合物的结构性能提升（如抗菌等）或者转化为高附加值衍生产品（如医药用品或者药物载体等）。该新技术有望解决传统酸碱制备方法中水耗高、污染大等问题，具备水耗低、污染少、能耗低、流程少等潜在优点。此外，新技术具有良好的拓展性和灵活性，可从虾蟹壳直接制备甲壳素敷料、绷带等医疗用品。
主要技术特点如下：
（1）处理的原料来源于当地的虾蟹壳，海带/海藻等，无需特别分级处理。
（2）所得甲壳素收率大于90%，纯度大于95%，聚合度可调，介于400——4000。
（3）所得壳聚糖收率大于90%，纯度大于95%，脱乙酰度值大于85%，符合国家标准GB 29941-2013。
（4）所得海藻酸收率大于90%，纯度大于95%。
（5）可制备得海藻酸基功能材料（膜、纤维、水凝胶、气凝胶等），具备自愈合、阻燃等特点。
北京理工大学
2023-05-09
基于绿色功能介质的天然海洋多糖高分子分离及高值化利用清洁新技术
本成果基于廉价易得的功能型离子液体、低共熔溶剂，可从海洋废弃生物质（比如虾蟹壳，海藻，海带等）中高选择性制备甲壳素、壳聚糖、海藻酸等天然多糖高分子化合物，进而实现相应化合物的结构性能提升（如抗菌等）或者转化为高附加值衍生产品（如医药用品或者药物载体等）。该新技术有望解决传统酸碱制备方法中水耗高、污染大等问题，具备水耗低、污染少、能耗低、流程少等潜在优点。此外，新技术具有良好的拓展性和灵活性，可从虾蟹壳直接制备甲壳素敷料、绷带等医疗用品。
主要技术特点如下：
（1）处理的原料来源于当地的虾蟹壳，海带/海藻等，无需特别分级处理。
（2）所得甲壳素收率大于90%，纯度大于95%，聚合度可调，介于400~4000。
（3）所得壳聚糖收率大于90%，纯度大于95%，脱乙酰度值大于85%，符合国家标准GB 29941-2013。
（4）所得海藻酸收率大于90%，纯度大于95%。
（5）可制备得海藻酸基功能材料（膜、纤维、水凝胶、气凝胶等），具备自愈合、阻燃等特点。
北京理工大学
2022-04-08
纳米孔靶向测序检测方法
介武汉大学联合团队创新性开发了纳米孔靶向测序检测方法，能大幅提升病毒阳性检出率，并能实现当天同时检测新冠和其他10大类、40种常见呼吸道病毒并监测病毒突变。既往新冠病毒诊断依赖于qPCR核酸检测，但是该方法显示出较高的假阴性率和低敏感性，阳性检出率仅为30％至50％，从而导致临床高度疑似新冠感染患者或低病毒潜伏的“假痊愈患者”检测“假阴性”现象频发。此外，qPCR核酸检测无法同时检测其他秋冬季高发、症状与新冠相似的其他呼吸道病毒，给疫情防控和患者分流管理带来极大挑战。
武汉大学
2021-04-10
多模态纳米分子影像光热
纳米分子探针是一类能准确回答生物医学问题的功能性物质, 它介于药物与传统医疗器械之间，具有 “看得早、准、全”特征，是可视化探测分子细胞水平异常的利器，对于检测早期的肿瘤病变、老年退行 性病变（阿兹海默症）有重要的潜在价值。已有多种模态的肿瘤分子探针问世, 它们可通过分子成像对肿 瘤多种恶性表型特征进行检测, 为肿瘤精准治疗提供依据。本项成果利用对生物组织高穿透能力的近红外 激光照射源，激发磁光热三模态纳米探针，使其通过分子影像方式提供早期肿瘤病变形态及其分子生物学 信息，并在诊断的同时进行光热-光动力学联合协同治疗，实现早期肿瘤的安全及时诊治。上述多模态纳 米探针采用特殊的纳米组装技术制备，在探针的特异性肿瘤靶标挂接、诊治效率提升及纳米毒性控制三个 关键环节都取得了良好的成果，为推动这项探针新技术的临床前应用打下了坚实的基础。
中山大学
2021-04-10
纳米纤维增强有机玻璃
有机玻璃因其透光性优异、可加工性能好、不易破碎、重量轻而在车窗、面罩、眼 镜片、飞机窗盖等众多领域得到广泛应用，但其机械性能尤其力学强度和冲击韧性较低。 复合材料技术是提高有机玻璃力学性能的重要手段。采用常规微米直径的连续纤维作为 增强体的难点在于如何使基体与增强体的折射率相匹配。但若纤维的直径达到纳米级 （远小于可见光波长），基体与增强体之间折射率的匹配性问题将不再重要。 二功能特点 本项目基于同轴共纺复合纳米纤维制备增强有机玻璃。将具有较高力学性能和熔点 温度的聚合物如 PEEK 用作为芯层材料，将透光聚合物 PMMA 用作为壳层材料，经同轴共 纺制备出复合纳米纤维薄膜，再将若干层薄膜累叠一起经热压机熔融压制。由此得到的 复合材料既具备有机玻璃的透光性，又具有更优异的力学性能尤其抗冲击韧性。
同济大学
2021-04-13
纤维织物抗菌纳米处理技术
抗菌纤维织物纳米处理的原理是将银铜化合物的纳米颗粒植入纤维内部，当织物与微生物相接触时，微量的银离子和铜离子到达微生物细胞膜，依靠库仑引力，二者牢固吸附，银铜离子穿透细胞壁进入细胞内，使蛋白质凝固，破坏细胞合成酶的活力，使细胞丧失分裂增殖能力而死亡。当细胞失去活性时，银铜离子又会从中游离出来，重复进行杀菌活动，因此其抗菌作用持久。同时，纳米颗粒被植入纤维内部，而不是吸附在纤维表面，因此可经受持久的洗涤。 应用前景： 用于纤维或织物的附加纳米材料处理，使纤维或织物具有抗菌功能。具体可用于食品行业专用服，医生工作服，汽车、火车、飞机等的装饰纤维面料，家具布，服装，鞋垫袜子等的抗菌纳米处理，使其具有抗菌效果。从而减少细菌的传播途径，提高人们的身体健康。也可用于初级纤维的抗菌纳米处理。随着人们的健康意识及自我保护意识的提高，对日用品及服装要求的提高，纤维织物抗菌纳米处理技术将具有广阔的市场。
北京交通大学
2021-04-13