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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
N 乙酰葡萄糖胺在制备用于诱导非小细胞肺癌细胞凋亡的制剂中的用途
本发明提供了N 乙酰葡萄糖胺在制备用于诱导非小细胞肺癌细胞凋亡的制剂中的用途,本发明从动物水平、细胞水平和分子水平的实验明确了N 乙酰葡萄糖胺能够与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体协同作用,从而增强TRAIL对非小细胞肺癌的抑瘤作用,本发明从分子水平揭示二者协同作用后死亡受体的活性及蛋白量改变,阐释了N 乙酰葡萄糖胺促进TRAIL诱导非小细胞肺癌凋亡的作用机制。本发明首次将N 乙酰葡萄糖胺与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体协同作用应用于抗非小细胞肺癌的研究中,这对于提高肿瘤细胞对TRAIL的敏感性,扩大其应用范围意义重大。
青岛大学 2021-04-13
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
用于制备各向异性热变形稀土永磁体的真空感应热压热变形装置
用于制备各向异性热变形稀土永磁体的真空感应热压热变形装置,包括支撑体、炉体、施压系统和加热系统,所述施压系统包括上压头、下压头和液压驱动组件,所述加热系统包括感应线圈及与感应线圈连接的感应加热电源,所述炉体为夹层水冷结构,炉体外壁设有冷却水进口和冷却水出口,炉门上设有观察窗。炉体安装在支撑体的底座上,下压头位于炉体内腔并固定在炉体底部用于放置模具,上压头位于炉体内腔,其上端与伸入炉体内腔的液压驱动组件中的压杆连接并位于下压头的上方,所述压杆、上压头和下压头的中心线重合,感应线圈位于炉体内腔并安装在与模具的放置位置相适应处。该装置能缩短磁体的冷却时间,保证大尺寸磁体的磁性能和提高生产效率。
四川大学 2021-04-11
适用于呋喃唑酮残留分析的酶联免疫检测试剂盒
研发阶段/n本成果合成了人工免疫原和包被原,制备出高效价的特异性抗体,建立了肌肉(猪、鸡、鱼)、肝脏(猪、鸡)、肾脏(猪)中AOZ残留检测的ELISA方法,并与建立的多残留检测HPLC方法进行了对比。该方法的检测限、回收率、变异系数均达到我国兽药残留快速检测的要求。以上述方法为基础,在国内首次研制出动物样品中AOZ残留检测ELISA试剂盒。通过与国外同类试剂盒、HPLC法的比对和动物残留试验证明,该试剂盒的灵敏度、准确度和重现性与国外试剂盒水平相当。经多家检测机构和研究单位的复核和应用表明,该试剂盒
华中农业大学 2021-01-12
将高纯度的染料-抗体荧光探针应用于生物组织三维染色成像
开发了一种分子荧光探针IR-E1,它在水溶液中量子产率可以达到0.7%并且在体内可以通过肾脏排泄。虽然该量子产率在相关材料中已经是比较高的,但要达到快速成像并实现更深的穿透深度仍需要更亮的探针材料。  研究了一类新型的高效荧光分子探针的理性设计。荧光分子由电子屏蔽基团(shielding unit)、给体基团(donor)、受体基团(acceptor)组合,形成S-D-A-D-S型分子(图1a)。目标分子IR-FE以3,4-乙烯二氧噻吩(EDOT)为电子给体(D),以烷基链取代芴为电子屏蔽基团(S)。通过理论计算模拟,发现EDOT为电子给体时分子骨架具有更大的扭转角和更加调谐的表面静电电位分布,可有效保护受体基团苯并双噻二唑(BBTD),阻止其与溶剂分子或其它分子发生相互作用(图1b)。同时,烷基链取代芴和分子骨架扭转的共同作用可减弱分子间相互作用而降低聚集荧光淬灭。IR-FE的发射波长在900-1400 nm范围,在甲苯中的量子产率高达31%(图2a),在以聚乙二醇进行水溶性修饰后量子产率可保持在2%(图2b),这是迄今为止报道的在水相中量子产率值最高的水溶性近红外二区有机荧光分子探针。研究发现EDOT是荧光分子在水溶液中保持量子效率的关键因素。
南方科技大学 2021-04-13
用于测量双柱水平开合隔离开关触指夹紧力的测力触头
本实用新型公开了一种用于测量双柱水平开合隔离开关触指夹紧力的测力触头。现有的检测装置都是检测触头在完全闭合时的夹紧力,无法检测到开合闸过程中触头触指压力的变化情况。本实用新型采用的技术方案为:基座上开有至少一个用于将其安装在触头主体上的安装孔,基座的内部设有一可左右移动的力传感器;所述基座的两侧各设有一过渡座,该过渡座的外侧壁上固定连接一接触头,所述力传感器的左、右侧分别与两个过渡座固定连接,过渡座与基座之间存在使过渡座可左右移动的间隙。本实用新型的测力触头可以替换原来的导电触头,且能够读出在开合闸过程中力的变化,而不仅仅是测量合闸后的夹紧力。
浙江大学 2021-04-13
用于大数据处理系统的内存数据集置换系统与置换方法
本发明公开了一种用于大数据处理系统的内存数据集置换系统, 包括分析模块、信息监测模块、决策模块。分析模块用于对上层用户 程序进行逻辑分析,得出各运算阶段中生成内存数据集时的运算步骤 集合;信息监测模块用于对运行中的用户程序进行监测,并收集生成 内存数据集时的信息提交给决策模块;决策模块用于对收集到的信息 进行分析和排序,判断当前阶段是否需要对系统中的内存数据集进行 置换,在系统需要进行置换时确定需要移除的内存数据集并
华中科技大学 2021-04-14
用于检测甲睾酮的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制了一种能识别甲睾酮的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201493的杂交瘤细胞株MT9C10所分泌的。形成的检测甲睾酮的酶联免疫技术和试剂盒,与现有技术相比,制备的单克隆抗体可以识别甲睾酮,识别灵敏度高,特异性好,该项目ELISA技术和试剂盒检测灵敏度、准确度高,精密度好。 甲睾酮是一种人工合成的甾体类雄激素,具有环戊烷多氢菲的基本结构,在兽医临床上,甲睾酮被大量应用在畜牧养殖业中,能够促进蛋白质的合成和骨骼肌的生长,通过抑制脂肪的增长,从而使肌肉变发达,并且能够刺激动物对食物的欲望,使动物的日增重提高,同时大大提高了饲料的利用效率。 成果完成时间:2017年
华中农业大学 2021-01-12
双氧水后处理系统分离技术设计和装置改造
成果与项目的背景及主要用途: 双氧水是重要的无机化工产品,广泛应用于国民经济各个领域。目前国内双 氧水生产主要采用蒽醌法,蒽醌法生产双氧水较电解法具有能耗少、成本低和易 于实现大规模生产等优点。蒽醌法双氧水生产工艺一般包括氢化工序、氧化工序、 萃取净化工序和后处理工序及其他辅助工序,由于蒽醌法生产工作液系统循环工 作的特殊性,对后处理工序的要求很高。它除脱除工作液的水分、调节 pH 值、 分解萃余双氧水外,更有对工作液进行洗涤、清除其中杂质、再生降解物的作用, 是双氧水生产中的一个关键工序。 技术原理与工艺流程简介: 9天津大学科技成果选编 10 在双氧水生产过程中分离操作是非常重要的过程,主要设备有萃取分离塔、 干燥器和碱分离器。若萃取塔的萃余液中双氧水分离不好,将增加干燥塔中碱的 消耗,若碱沉降器分离不好,将使白土床氧化铝失效快,增加氧化铝消耗和影响 蒽醌降解物再生效果,并且易使整个工作液系统呈现恶性循环,给安全生产带来 隐患。 针对上述情况,天津大学对双氧水后处理系统采用先进的塑料聚集板技术, 这样大大提高分离效率,且可以减小分离器容积。这种结构油水分离器的优点是: 1、塑料波纹板是正反交错叠置放入分离器内,作为一个多层板油水分离器, 不需内部固定支撑部件的条件下,尽可能缩小板距,提高脱油效率,且安装、检 修方便。 2、液流在波纹板组通道内的流动路程呈“之”字形,流动方向和流动截面均 在不断变化,这就为油滴在波纹板表面的粘附聚结和油滴之间的碰撞聚结,提供 了更多的机会,油滴在浮升过程中聚结,在聚结过程中浮升,从而有效地提高了 脱油效率。 3、可以采用波峰高度较低的波纹板,板组的当量直径小,能在较大处理量、 较短停留时间下,保持层流状态;且板组内液流分布比较均匀,避免了由于短路 和死角等造成的不良影响。 4、对于卧式分离器,在原料进入端加装一段垂直放置的波纹板,既有利于 液流分布均匀,又对固体悬浮物也有一定脱除作用。 技术水平及专利与获奖情况: 国际先进水平;获国家发明专利一项;获天津市科技奖。 本成果采用先进的分离技术和装置对双氧水后处理系统进行设计和改造,可 以使原装置扩产 40%~120%的条件下,干燥塔出口处碱含量低于 8 毫克/升,沉 降器出口处碱含量低于 4 毫克/升,萃取塔的萃余液中双氧水的含量低于 0.15 克/ 升。 应用前景分析及效益预测: 国内已有数十家企业采用蒽醌法生产双氧水,普遍存在后处理系统落后的缺 点。因此,采用先进的分离技术和装置对双氧水企业进行改造将具有广阔的应用天津大学科技成果选编 前景。如:某双氧水厂原来从碱沉降器排出的碳酸钾溶液量为 0.5m3 /h,有时萃 余液含双氧水高时,排出的碳酸钾溶液每小时高达几个立方米,碳酸钾消耗量为 3.0 公斤/吨双氧水,后续处理过程活性氧化铝消耗量为 11.5 公斤/吨双氧水。对 干燥塔和碱沉降器进行改造后,经过安装试运行,六个月来生产稳定,物料夹带 碳酸钾溶液量极少,每日从碱沉降器排出的碳酸钾溶液量为 0.08 立方米。碳酸 钾消耗量为 0.6 公斤/吨双氧水,活性氧化铝消耗量为 5.2 公斤/吨双氧水;全年节 省各项消耗达 132 万元。 应用领域: 现有双氧水生产企业和新建双氧水企业。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模): 现有双氧水生产装置或新建双氧水装置设计及提供设备。 合作方式及条件: 技术服务和装置内件供货。
天津大学 2021-04-11
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