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基于内吗啡肽 2 和 NPFF 受体拮抗剂 RF9 的分叉型杂交肽 及其合成方法和应用
疼痛在临床医学治疗和病人生活质量提高等方面都具有重要意 义。目前,临床最广泛应用的阿片类镇痛药物常伴随一些副作用,如 镇痛耐受、便秘和成瘾等,从而大大限制了其临床应用。因此,研究 和开发低副作用的高效镇痛新药具有广阔的应用前景。 研究表明,在保持阿片药物镇痛活性的同时有效减少其副作用的 策略主要有以下三种:一、以其母体为模板,通过化学修饰来筛选出 受体选择性较高和具有优势构象的类似物,从而达到保持较高生物活
兰州大学 2021-04-14
La2O3-Al2O3热障涂层中稀土氧化物的作用及高温相稳定机理研究
本成果研究了不同制备工艺对制备出的喷涂粉末形貌与性能的影响,通过测试不同的La2O3的添加方式以及添加量的涂层的性能,探讨了稀土氧化物La2O3对Al2O3等离子涂层性能的影响,及La2O3在等离子涂层中的作用,同时对喷涂粉末与涂层的相态及高低温条件下的相稳定性进行了研究,找出了在高温下长时间保持相稳定性的涂层。得出的主要结论有: (1). 使用纳米粉体颗粒团聚的方法可以制备符合出符合等离子喷涂要求的粉末,同时其制备出的涂层性能优于传统微米级粉末涂层。 (2). 添加部分La2O3可以抑制Al2O3涂层中晶粒长大,且Al2O3- La2O3涂层更致密,与Al2O3涂层相比,Al2O3- La2O3涂层在抗击热冲击、抵抗热氧化、涂层结合强度方面均有部分提高,但涂层隔热性能与Al2O3涂层相当。 (3). Al2O3涂层中添加部分La2O3与MgO可以制备稳定相的LMA,制备的LMA涂层呈现板片状结构特点,有利于降低涂层内部残余应力,因而可提升涂层性能,其在结合强度、抗击热冲击、抗氧化及隔热性能发面均优于Al2O3- La2O3涂层与Al2O3涂层。 (4). 在1400℃下保温100h,Al2O3涂层与Al2O3- La2O3涂层均会发生γ→α晶形转变,影响涂层的性能,而LMA涂层可保持相稳定性。LMA等离子涂层因其优异的性能可做为传统Al2O3涂层和Y-PSZ涂层的替代者。
北京科技大学 2021-04-11
2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备及用途
公开了2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及其与2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的联合制备方法和用途。以2‑氟苯基烯丙基醚为原料,经Claisen热重排制备2‑氟‑6‑烯丙基苯酚及2‑氟‑4‑烯丙基苯酚的混合物,向反应体系加入氯仿后直接用硫酸‑硝酸组成的混酸硝化得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚的混合物,分离得2‑氟‑4‑烯丙基‑6‑硝基苯酚及2‑氟‑4‑硝基‑6‑烯丙基苯酚。所制两种化合物对多种病原菌及杂草具有较好的杀灭或抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-11
粪产碱杆菌的用途、粪产碱杆菌WZ-2及其制备的降解剂和用途
本发明涉及一株粪产碱杆菌WZ‑2,该降解菌从戊唑醇污染的菜地土壤中分离获得。该菌株已于2018年1月25日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏编号CGMCC NO.15301。本发明提供的降解菌WZ‑2制成菌悬液后,可以通过直接加入土壤的方式应用于土壤中戊唑醇的降解,能快速的降解土壤中残留的戊唑醇,从而降低戊唑醇对土壤环境的生态压力,起到修复戊唑醇污染土壤,保护生态环境的作用。该菌株的菌剂制备工艺简单,效率高,成本低,无二次污染,具有良好的应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
一种 SiO2@MgSi0.84O2.68 核壳结构吸附剂及其制备方法和
本发明公开了一种 SiO2@MgSi0.84O2.68 核壳结构吸附剂及其制备方法和应用,将硅溶胶与活性氧化镁按质量比 SiO2:MgO=5:1 混合均匀,加水搅拌至糊状,再加入球形 SiO2 和水继续搅拌,然后于旋转搅拌机中以 1800rpm 的转速搅拌 20min,120°C烘干,最后将干燥
武汉大学 2021-04-14
2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物,由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F,通过放射合成模块进行自动化合成,也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构,可以在6位,7位,以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂,与18F-氟代脱氧葡萄糖(18FDG)相比较,该类显像剂有特异性,可以识别那些表皮生长因子(EGFR)高表达肿瘤。制备方法设计合理,标记方法简单,可以实现自动化生产,适于实用。本发明结构通式如下:。
浙江大学 2021-04-13
凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体在抑制单增李斯特菌及其生物被膜中的应用
本发明公开了凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体在抑制单增李斯特菌及其生物被膜中的应用,属于食品微生物控制技术领域。本发明根据植物凝集素与被膜胞外多糖基质中糖单元的特异性亲和力,制备凝集素修饰的鳀鱼抗菌肽脂质体,建立单增李斯特菌生物被膜模型,通过杀菌曲线、菌落计数和结晶紫染色评价凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体对单增李斯特菌及其生物被膜的抑制作用。结果表明凝集素修饰型鳀鱼抗菌肽脂质体对单增李斯特菌有杀菌作用,
青岛农业大学 2021-01-12
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》,为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久,该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。 谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质,能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题,导致神经元抗氧化损伤能力减弱,加剧病理进程。因此,亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制,并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平,为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。 南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果,首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制,并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成,发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后,通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路,直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍,后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性,导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强,最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选,找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇,该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用,进而提高脑内谷胱甘肽水平,保护神经。 帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计,我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%,65岁以上人口患病率为2%,70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物,多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍,激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状,但存在两个比较突出的问题,一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用,二是长期服用会产生受体脱敏现象,导致服药3-5年后疗效减退,严重影响患者生活质量。如何解决这些问题,成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学 2021-04-11
基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受,伴随有现存的和潜 在的组织损害,可导致整体生活质量下降(Pain1986,3:S1-226)。目 前,包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且,经过长期的临床实践和应用,阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性, 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学 2021-04-14
高值资源化利用钢渣和工业尾气CO2制备绿色低碳建筑材料的技术
本技术可以高值、无害、资源化利用钢渣和工业废气CO2制备建筑材料,促进钢铁工业和建材工业CO2减排、固体废弃物经济利用,具有显著的经济社会效益以及环保优势。 通用技术指标: (1)CO2吸收量为≥20%(占原材料质量比); (2)钢渣利用率100%。 部分建材制品性能指标: (1)生产成本低,约为同类传统材料的40%-70%; (2)强度发展快,20-60 MPa可设计调控; (3)耐火温度≥500℃;(4)材料使用寿命30-100年可设计。
南京工业大学 2021-01-12
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