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一种由生物油提取单酚化合物和热解木质素的方法
本发明公开了一种由生物油提取单酚化合物和热解木质素的方法，室温下将过滤后的生物油加入到去离子水中，超声震荡下分离得到水相和有机相；将得到的有机相溶于强碱溶液中，保证pH＞12，并利用有机溶剂A萃取分离得到混合溶液中的中性组分；利用稀酸溶液将经过萃取后得到的碱溶液Ⅰ酸化至pH为5～7，过滤得到重均分子量大于1526的高分子热解木质素，滤液经有机溶剂B萃取分离得到单酚化合物，将再次萃取后得到的碱溶液Ⅱ酸化至pH为1～2，过滤得到重均分子量为319～1068的低分子热解木质素。本方法解决了生物油水不溶相的进一步利用问题，实现提取生物油高附加值化学品与制取燃料的有机统一，提高生物油的总体利用率。
浙江大学
2021-04-11
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学
2021-04-14
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中，借助常见 的可与硫族单质(S，Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度，以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的，利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C，并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟，完成 TMDs
武汉大学
2021-04-14
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求，但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
兰州大学
2021-04-14
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
以靶标蛋白甾醇14α-脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用
本发明公开了以靶标蛋白甾醇14α‑脱甲基酶三维结构筛选的小分子化合物及其在制备杀菌剂中的应用，所述小分子化合物为((1R,5S)‑3‑((3‑苯基‑1,2,4‑噁二唑‑5‑基)甲基)‑3,4,5,6‑四氢‑1H‑1,5‑甲撑吡啶并[1,2‑a][1,5]二氮环辛‑8(2H)‑酮盐酸盐。本发明通过室内药剂敏感性测定，证明了所述小分子化合物对引起小麦赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷镰刀菌具有良好的抑制活
青岛农业大学
2021-01-12
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物，该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物，利用一步法合成复杂结构的多环胺，同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得，操作方便，反应活性较高，原料转化完全，具有绿色经济性。
青岛农业大学
2021-01-12
发现了含氧二甲基亚砜介质中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的过程中发现，在选定波长照射下，这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程，即光活化磷光发射，而研究表明在金（I）化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现，光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射，金（I）化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶，可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字，然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明，在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象，是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜，从而在局部微环境消除了分子氧的存在，磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法，光照除氧简单方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果，那么该方法将会有较为广泛的实际应用。
南方科技大学
2021-04-13
TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统
本发明提供一种TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统，包括TiO2光催化还原硝基化合物系统、TiO2光催化降解废水系统和TiO2催化剂再生系统。TiO2光催化还原硝基化合物系统，利用TiO2光诱导激发所生成的光生电子的强还原性将硝基化合物还原制备芳胺化合物，并利用溶剂回收装置回收反应溶剂；TiO2光催化降解废水系统，利用TiO2光诱导激发的空穴的强氧化性氧化降解处理还原制备工艺所产生的废水；TiO2催化剂再生系统，将经催化剂分离装置分离所得的TiO2催化剂进行活化再生。
天津城建大学
2021-01-12
三物白散
【项目来源】国家自然科学基金项目。 【类 型】中药5类新药。 【剂 型】散剂。 【知识产权】已获授权专利。专利名称：抗肿瘤和免疫调节的中药组合物、其制备方法及其在制备抗肿瘤和免疫调节药物上的应用， CN200910032551.5。 【处方来源】三物白散是经典复方之一，出自中医经典著作《伤寒论》，由巴豆霜、桔梗、贝母三味药组成。具有温寒逐水、涤痰破结之功效。 【功能主治】温寒逐水、涤痰破结。主治消化系统、呼吸系统肿瘤。 【主要技术指标】 1、药效学和毒理学研究：该方能有效抑制肿瘤细胞增殖，防止其复发、转移，抑制肿瘤细胞释放相关免疫抑制因子，进而从不同视角揭示了该方“祛邪”的科学内涵。并发现，该方能直接促进胸腺细胞、巨噬细胞等的活化、增殖，释放相关免疫正相调节因子，以此揭示了该方“扶正”的科学内涵。 此外，三物白散方既可通过抑制肿瘤细胞增殖、减少相关免疫抑制因子表达实现对巨噬细胞、T 细胞免疫应答的增强效应；亦可通过增强巨噬细胞、T 细胞免疫活性实现对肿瘤细胞的杀伤。 2、药学研究：①在此阶段实验研究中，提取得到十余个有效部位，分别为巴豆油、复方生物碱、复方皂苷、复方多糖、巴豆苷、巴豆生物碱、巴豆皂苷、桔梗皂苷、桔梗多糖、浙贝母生物碱、浙贝母皂苷等；建立了高效液相色谱测定巴豆中巴豆苷含量的方法学。通过对三物白散物质基础的药理作用研究，可以看出，发挥三物白散直接抑制肿瘤增长的有效部位主要是皂苷有效部位和生物碱有效部位；发挥促进NO分泌作用的主要是皂苷有效部位；发挥抑制VEGF表达作用的主要是皂苷有效部位及残渣中的某些成分；②三物白散物质基础发挥抗肿瘤作用可能存在的机制有：1）直接杀伤肿瘤细胞；2）可能通过促进NO分泌，发挥NO细胞毒作用杀伤肿瘤细胞；3）通过抑制细胞因子VEGF的分泌，来抑制肿瘤血管生成，从而防止肿瘤的转移。③巴豆苷系三物白散“祛邪以扶正”的指标成分之一。 【推广应用前景】本项目着眼于《伤寒论》经典方三物白散开展效应及物质基础研究，结果表明该方确具有整体抗肿瘤及提高免疫效应，并且具有细胞免疫正相调节的显著效应，且其物质基础也亦基本明确。因此可开发成为临床治疗进展期肿瘤、肿瘤术后复发转移、肿瘤多药耐药的有效复方或有效中药制剂，具有广阔的开发前景。 【进展情况】完成部分临床前研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13