环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。

本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂，催化剂由金属粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳载体10wt％～99.99wt％组成，金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种，且二种金属的重量比为1∶0.01～100，金属粒子的平均粒径为1～100nm；介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt％～80wt％。本发明催化剂对水、空气及热稳定，且具有优异的催化活性，特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法，其原料转化率高，目标产品选择性好。

本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤，5年生存率仅为16.8％，2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85％，而其中>70％的患者确诊时已处晚期，全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15％左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗，对于非小细胞肺癌，既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用，又有化学小分子药物被使用；对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主，另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域，针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。

本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.

本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法，属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养，得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用，本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。

本发明公开了一种具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的结构，通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法：它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用，可以用做除草剂有效成分。 （注：本项目发布于2013年）

共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。

乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示，平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌，我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中，雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌（TNBC），是一种高危型乳腺癌，具有独特的临床病理和分子特征，转移性强、患者预后较差，其对内分泌治疗不敏感，尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用，是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库，通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物，大大提高患者的生存率和健康水平。

本项目为一种低温快速制备纳米铝金属间化合物涂层技术。这种新技术利用不同材料和直径的介质球，通过机械振动使介质球在封闭的空间（渗罐）内往复运动，产生冲击，作用在欲形成涂层的金属/合金粉末颗粒和零件表面，使金属/合金粉末颗粒发生粉碎、塑性变形，并与零件表面发生粘结，在440－600℃范围内，通过粉末烧结、界面反应和零件表面原子向粘结于表面的金属/合金粉末颗粒内的扩散过程，形成纳米金属化合物涂层。例如，在440～600℃，经过15至180分钟的振动处理，可以在20钢表面制备出10～100微米厚的铝化物涂层。该涂层具有单层纳米结构，组织致密、成分均匀、没有粗大晶粒和孔洞等缺陷，具有优异的抗高温氧化性能和抗高温硫化性能。可以在各种金属和合金表面制备纳米金属间化合物涂层。还可以制备弥散各种纳米陶瓷颗粒的纳米金属间化合物涂层。在铁、钴、镍基合金表面制备出纳米金属间化合物涂层和弥散各种纳米陶瓷颗粒的纳米金属间化合物涂层。具有优异的优异的抗高温氧化性能和抗高温硫化性能。

基金属间化合物原料成本较低，具有低比重、优异的抗氧化、抗硫蚀等特点，可以应用于对强度要求不太高的中高温氧化或硫蚀环境中，如有色冶炼厂和高浓度烟气收尘设备及制酸系统中的烟气净化设备、转化器、热交换设备极板和壳体；汽车尾气管、电厂排气的烟气管道等。从1991年起，孙祖庆教授及其研究小组在国家科技部863专家委员会、国家自然科学基金委及中国-福特基金的支持下，开展了系统工作。 主要创新性研究成果有以下几点： 首次提出Fe3Al基合金的B2热机械处理工艺，使合金在空气中的室温拉伸延伸率提高到15％以上。 通过自行开发的提高合金中高温抗蠕变性能的处理工艺，研制成功Fe-28Al-XCr系金属间化合物材料。申请两项发明专利并已获得批准（专利号：ZL 93 1 14921.5）(专利号：ZL 93 1 21242.X)。 通过Cr, Ti, Mn, Ni, Mo等代位合金元素原子在Fe3Al基金属间化合物合金亚点阵占位的中子衍射研究及交互作用能计算探讨上述各元素对室温塑性的影响。Fe3Al基合金热加工过程中的变形织构研究。 在解决了该系列合金采用传统工艺制备大体积材料、并获得薄板的基础上，开展了超塑性行为、可焊性研究，并提出优化的热弯成型及焊接工艺。申请焊接发明专利一项，已公开（公开号：CN1251329A）。 Fe3Al基合金薄板在有色冶炼后处理含氧环境中的现场试验结果显示了它比不锈钢优异的抗蚀性能。通过鉴定一项。 B2结构Fe3Al单晶力学行为各向异性机理研究。不同取向单晶宏观拉伸切应力—切应变曲线形式、各阶段加工硬化行为与各滑移系的激活方式、晶体转动及位错组态的演变直接相关。 目前，有关Fe3Al基合金冶炼、热加工、焊接及组织性能控制的技术已经成熟，在普通钢铁企业现有的冶炼及轧制设备条件下，可以通过真空熔炼或非真空熔炼加电渣重熔工艺精炼来制备Fe3Al基合金铸锭，通过锻造及轧制设备生产各种规格的Fe3Al基合金板材；通过热弯工艺及焊接工艺可获得Fe3Al基合金焊管。