本发明属于催化方法及催化剂技术领域，具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通过协同催化体系，以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂，通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备，具有条件温和、选择性高等显著优势，所述的方法采用简单易得的原料，避免了传统复杂底物的使用，并展现出优异的官能团兼容性，可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基，为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略，其操作简便、产率高和化学选择性好的特点，为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。

本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。

通过 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）与胺的亲核取代反应合成叔胺。

本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法，属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养，得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用，本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。

本发明公开了一种具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的结构，通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法：它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用，可以用做除草剂有效成分。 （注：本项目发布于2013年）

本发明涉及12种酰胺基羟甲基香豆素化合物及其制备方法，以及在杀螨方面的应用。12种化合物可通过4‑甲基‑7‑羟基‑6‑氨基‑香豆素或4‑甲基‑7‑羟基‑8‑氨基‑香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为杀螨剂防治农作物上的害螨。

在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的过程中发现，在选定波长照射下，这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程，即光活化磷光发射，而研究表明在金（I）化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现，光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射，金（I）化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶，可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字，然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明，在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象，是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜，从而在局部微环境消除了分子氧的存在，磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法，光照除氧简单方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果，那么该方法将会有较为广泛的实际应用。

共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景：氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构：   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题：氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性： 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶，新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性：共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值：提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况，见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍数（倍） 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。

取代的并五苯醌 LUMO 轨道能量低，具有 N 型半导体的性质。如四氟取代的并五苯醌及双噻二唑并五苯醌等都具有较高的电子迁移率。但这些并五苯醌类化合物在溶剂中的溶解度极差，给器件加工带来了很大的不便。 本发明提供了一种性能优良且能溶解在有机溶剂中 N 型有机半导体材料及其合成方法。其能通过溶液加工的方法制成半导体器件。本发明所要解决的技术针对现有技术中的并五苯醌类有机 N 型半导体材料溶解度差而提供一种用于制作半导体器件且能溶解在有机溶剂中的双三唑并五苯醌类化合物

乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示，平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌，我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中，雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌（TNBC），是一种高危型乳腺癌，具有独特的临床病理和分子特征，转移性强、患者预后较差，其对内分泌治疗不敏感，尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用，是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库，通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物，大大提高患者的生存率和健康水平。