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生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦
手性
中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
手性
螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面,具有相关生物活性结构的手性分子的合成,一直以来都扮有很重要的角色,从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗,还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域,尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的,但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一,全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞,但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外,还
兰州大学
2021-04-14
一种
手性
咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前,最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中,手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂,并 且已被广泛地应用于工业生产。但是,金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来,手性有机小分子(不对称)催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在,有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学
2021-04-14
二
维
DDA程序
不连续变形分析(DDA)是与有限元平行的数值计算方法,由美籍华人石根华博士创立。该方法对于模拟固体材料的大位移、大变形及破坏过程具有独到的优势。本成果来自有重大应用前景的横向项目,项目组历时两年,依据DDA理论独立开发了二维DDA核心计算程序,具有完全的自主知识产权,处于国内领先水平,得到DDA创始人的首肯。宏观方面,程序可以模拟滑坡、滚石等地质灾害现象。微观方面,可以模拟材料的裂纹形成与扩展的全过程。上述两方面仅是举例,程序应用领域不受限制。附图表明,程序已克服DDA中的最大难点,能处理块体间复杂的接触关系。
西南交通大学
2016-06-27
(R)-硫辛酸
手性
中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质,可以去除机体自由基,促进机体利用葡萄糖合成维生素C,能有效去除黑色素,还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢,是一种万能抗氧化剂药物,广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品,应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ,即先通过化学法合成混旋硫辛酸,再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分,得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐,经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品,精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂,需要多次结晶,成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯,再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ,可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%,而且也显著地减少了原料消耗和废物排放,是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上,其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
氯吡格雷
手性
前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
中国高等教育学会领导赴上海
三
校调研交流
2025年2月27-28日,中国高等教育学会副会长李家俊一行先后到访同济大学、复旦大学和上海交通大学调研交流。同济大学党委书记方守恩,学会副会长、上海交通大学党委书记杨振斌出席座谈会并讲话。学会副会长、中国科学院院士、复旦大学校长金力会见了李家俊一行。
中国高等教育学会
2025-03-03
【央广网】高博会“改版升级” 实现
三
个“全面跃升”
为更好发挥高等教育在教育强国建设中的龙头作用,统筹推进教育科技人才一体发展,助力经济社会高质量发展,中国高等教育学会对高博会进行了“改版升级”,同期举办建设教育强国·高等教育改革发展论坛。
央广网
2025-05-25
三
轨竞速
底座尺寸400*300*70mm,模具一体成型,两端呈弧形,上翘47度,两面四角注塑有1.5mm脚垫,长度25*25mm,仪器整体高度220mm,配件有3只直径为18mm的不锈钢实心球用来实验,安装有触发装置方便实验,三条轨道按照不同的弯度制成,探究势能对动能的关系与作用
石家庄市艾迪科教设备有限公司
2021-08-23
三
防灯
产品详细介绍
深圳市英唐光显技术有限公司
2021-08-23
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