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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种 Android 应用程序第三方代码的安全增强方法
本发明公开了一种 Android 应用程序第三方代码的安全增强方 法,包括:在应用程序进程内利用系统异常堆栈数据获取涉及用户隐 私数据的调用链,系统根据调用链信息获取发起调用的主体信息,利 用进程间通信机制将调用发起者的主体信息发送到系统访问控制评估 引擎,评估引擎根据主体信息与第三方代码包列表判断调用来源,根 据调用来源执行相应的用户策略,根据用户选择与应用程序权限实施 该次调用的权限评估,将评估结果进行缓存,根据
华中科技大学 2021-04-14
一种双三唑并五苯醌类化合物及其制备方法
取代的并五苯醌 LUMO 轨道能量低,具有 N 型半导体的性质。如四氟取代的并五苯醌及双噻二唑并五苯醌等都具有较高的电子迁移率。但这些并五苯醌类化合物在溶剂中的溶解度极差,给器件加工带来了很大的不便。 本发明提供了一种性能优良且能溶解在有机溶剂中 N 型有机半导体材料及其合成方法。其能通过溶液加工的方法制成半导体器件。本发明所要解决的技术针对现有技术中的并五苯醌类有机 N 型半导体材料溶解度差而提供一种用于制作半导体器件且能溶解在有机溶剂中的双三唑并五苯醌类化合物
兰州大学 2021-04-14
西湖大学刘志常团队提出合成三叶结新策略|Nature Synthesis报道
刘志常经常调侃自己是一个在分子层面“纠结”的人。在西湖大学,他带领着一个“异想天开”给分子打结的实验室。被打了结的分子,除了空间结构的变化,还会如同弯弓一样呈现出张力,科学家得以借此调控分子的性质,并探索新应用可能。
西湖大学 2022-10-21
有机太阳能电池n-型三元共聚物受体材料
工作首次将分子内硫∙∙∙氧非共价键(S∙∙∙O)作用引入到高分子受体中,提出了构建高性能高分子受体的新策略。该工作为调节全高分子有机太阳能电池光敏层形貌提供了新的思路和更为简单的方法,为发展高效、稳定的全高分子电池提供了材料和理论基础。
南方科技大学 2021-04-14
一种 H 桥三电平有源电力滤波器的控制方法及系统
本发明公开了一种 H 桥三电平有源电力滤波器的控制方法及系 统。在进行直流母线电压相间平衡控制时,通过检测各相直线母线电 压与直流母线平均电压之间的偏差,确定基波负序电流的给定量,是 一种双闭环结构,因此系统的鲁棒性更高。与传统的基于负序电压注 入的方法相比,不会影响电流环的性能;与传统的基于零序电压注入 的方法相比,其相间平衡控制的能力更强。在进行负载电流谐波检测 时,在双 dq 轴坐标系下分别检测基波正序分量和基波负序分量,因此 谐波检测的精度更高。由于在负序 dq 轴坐标系下检测了基波负序电
华中科技大学 2021-04-14
一种阳离子型三嵌段共聚物胶乳的制备方法
本发明公开了一种阳离子型三嵌段共聚物胶乳的制备方法。本 发明采用双官能团有机卤化物为引发剂、过渡金属配合物为卤原子载 体、强疏水性吡啶衍生物为配体、阳离子型表面活性剂为乳化剂、维 生素 C 或者辛酸亚锡为还原剂,通过 AGET-ATRP(电子活化再生-原子 转移自由基聚合)乳液聚合反应二步法直接得到稳定的三嵌段共聚物 阳离子胶乳。本发明流程简单,过程环保节能,嵌段共聚物阳离子胶 乳在改性沥青、胶粘剂、聚合物改性等许多
华中科技大学 2021-04-14
海洋来源化合物YXY211抗三阴性乳腺癌临床前研究
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示,平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌,我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升,目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中,雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌(TNBC),是一种高危型乳腺癌,具有独特的临床病理和分子特征,转移性强、患者预后较差,其对内分泌治疗不敏感,尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用,是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库,通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物,大大提高患者的生存率和健康水平。
厦门大学 2021-01-12
3000型电工模拟数字电路三合一实验室设备
产品详细介绍1、实车动感模拟器(迈腾车型)系统组成:  实车动感模拟器(迈腾车型)由迈腾真车模拟驾驶舱、实车动感模拟器模拟驾驶软件、六自由度运动平台、计算机控制系统硬件、信号调理单元、系统控制软件等组成。更多产品:4D动感汽车模拟驾驶器、动感模拟器、整车改装模拟器、飞行模拟器、摩托车模拟驾驶器参考网址:http://www.bjzgjy.com/cn/          http://www.simulator.cc/                                                                 销售热线:010-67886161   010-67886262
北京紫光基业科教设备制造有限公司 2021-08-23
2.4G无线教学音箱有源音箱强抗干扰三合一
手持终端集激光教鞭、无线话筒、PPT翻页于一身; 新一代2.4G技术,O-QPSK调制方式,超强抗WIFI干扰; 绿色安全节能,超低辐射,超低功耗; 智能化设计,即插即用,随开随用; 接收机整合在有源音箱内,接上电源就可使用,简便,节约。 发射端内置咪头,可手持使用,也可配头戴使用。  服务教育行业,紧跟电教发展新潮流 保护教师金嗓子,彻底告别讲课拼嗓门的日子 解放三尺讲台束缚,倡导移动教学新理念 出彩教学 多彩选择 技术参数  接收机: 频率范围:2.4~2.483MHz 频率响应:50Hz~12KHz 调制方式:O-QPSK,BT=0.5Gaussian 连接方式:ID对码,自动连接锁定 接收方式:双向2.4G短波跳频 灵敏度:-82dBm(1%BER) 信噪比:≥110dB 谐波失真:≤0.5% 输出功率:2x20W 最大消耗功率:≥100W 电源:AC 220V~50Hz   发射机: 频率范围:2.4~2.483MHz 频率n向应:50Hz~12KHz 调制方式:O-QPSK,BT=0.5Gaussian 发射功率:2.5mW 链接方式:ID对码,自动连接锁定 传输方式:双向2.4G短波跳频 连接时间:20小时 供电方式:3.7V聚合物锂电池 电池容量:1200mAH 电池充电时间:大约4小时 工作范围:≥50米 温度范围:-30~50℃ 重量:70g 尺寸:108mmx33mmx21mm
恩平市雅克音响器材厂 2021-08-23
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