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治疗失眠症新药——雷美替
胺
合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物,2005年7月首次在美国上市,商品名:Rameheon,Rozerem;剂型:片剂(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应,合成中还需采用不对称催化氢化还原,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长(约18步反应),导致总收率很低,原料药成本高。为此,本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99%),并使合成步骤大大简化(约9~11步反应),革除了高温、高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点,以及可能引起专利纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份,具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
一种非均相催化芳
胺
乙酰化反应的方法
(专利号:ZL 201410545694.7) 简介:本发明公开了一种非均相催化芳胺乙酰化反应的方法,属于化学材料及其制备技术领域。该乙酰化反应中芳胺与乙酸酐的摩尔比为1:1.5~3,非均相催化剂的摩尔量是所用芳胺的3~5%,室温下反应18~70min,反应压力为一个大气压,反应后抽滤,滤渣用乙醇洗涤,收集的滤液通过高效液相色谱分析芳胺的转化率以及产物N-乙酰芳胺的选择性和产率。本发明与其它催化剂催化芳胺乙酰化反应的方法相比,具有反应选择
安徽工业大学
2021-01-12
3-
胺
酰酰腙衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3?胺酰酰腙衍生物,其中R1、R2基团选自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-13
聚
((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁
二
烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳及其制备方法
本发明公开了一种聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳及其制备方法,本发明采用的双亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂既作为链转移试剂又作为反应型乳化剂,通过乳液聚合反应直接得到稳定的聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳;本发明流程简单,过程环保节能,产物聚((甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯)嵌段共聚物胶乳在改性沥青、胶粘剂、聚合物增韧改性等许多领域有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
成功解析卡波氏肉瘤病毒(KSHV)重要功能蛋白ORF57C端(ORF57-CTD)的单体和
二
聚
体结构
卡波氏肉瘤病毒,又名人类疱疹病毒8型,是一种重要的人类肿瘤病毒,能导致卡波氏肉瘤和B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。ORF57是KSHV编码的早期基因,在病毒复制过程中能稳定病毒转录的mRNA从而促进病毒复制,是病毒裂解复制过程中的重要功能蛋白。ORF57蛋白半衰期较短,因此维持其稳定性对其发挥功能至关重要。既往报道证实ORF57蛋白通过二聚化而得以稳定,然而ORF57二聚化的详细生化机制长期没有得到充分的阐明。该研究利用X射线衍射技术成功解析了ORF57-CTD蛋白3.5Å分辨率的二聚体结构和3Å分辨率的单体结构,揭示了ORF57-CTD每一个单体球状核心区域底部都含有一个保守的锌离子CHCC结合序列并结合一个锌离子;此外,ORF57-CTD的每个单体N端延伸出一个长臂并包裹住另一个单体核心区域,且两个单体的核心区域以反向平行的形式相互作用。因此,N端长臂和核心区域的相互作用介导了ORF57的二聚化形成
武汉大学
2021-04-10
利用
三
嵌段聚合物合成具有光学性能的大孔
二
氧化硅材料
该方法首次利用自组装的技术合成出大孔具有光学性能的二氧化硅材料,突破了用表面活性剂为模板很难合成出大孔径材料的瓶颈,并且由于材料本身规则的孔结构结合二氧化硅本身的折射率产生肉眼可见的颜色,该合成方法技术成熟,重复性好,具有可操作性,该材料在光学器皿元件上有潜在的应用价值。
上海理工大学
2021-01-12
声音的奥秘(
二
)
580mm×300mm×480mm,配有8根长短不同的铝棒和铝片,锤子敲击,能发出不同的声音。
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
力与机械(
二
)
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂)
2021-08-23
水磨石
二
产品详细介绍水磨石
保定市万达环境技术工程有限公司
2021-08-23
二
氟磷酸锂
产品用途 本品主要应用于锂离子二次电池的电解液中,在电极界面形成膜而改进高低温循环性能、降低电池自放电,同时能够有效降低六氟磷酸锂使用量。 包装与贮存 本品使用密闭容器储存,置于阴凉、干燥以及具有良好通风环境的仓库内,禁止日光直接照射。
荣成青木高新材料股份有限公司
2021-09-09
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