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具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物及其应用
【发 明 人】段金廒；陶伟伟；杨念云；唐于平【摘要】本发明公开了具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的西松烷型二萜化合物对多种肿瘤细胞，包括胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌等均具有很强的抗肿瘤活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性较低，可望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
棉油皂脚中提取棉酚的高附加值增值加工利用项目
棉油皂脚经采用本技术加工，可在不影响脂肪酸的品质和收率的前提下从中 提取出棉酚，每吨棉油皂脚的棉酚的收率，以原料的新鲜程度，在 0.5-3%。投资 800 万元建设一套年处理 3000 吨棉油皂脚的装置，可年产药用原料棉酚 1500 kg 以上，按 16 元/g 计，年产值可达 2400 万元以上，利润在 1500 万元以上。同时可彻底根除皂脚加工酸化油过程中的废水的产生。
江南大学
2021-04-13
GIM302惯性测量单元 三轴陀螺仪 三轴加速度计 温度检测 三维角速度 三维线加速度 空间姿态信息测量 IMU
GIM302惯性测量装置由三轴陀螺仪、三轴加速度计、温度检测模块及数据处理电路构成，可实时监测运动体的三维角速度、三维线加速度及空间姿态信息，并通过RS422/RS485数字接口依照既定通信规约输出经过多维度误差修正（涵盖温漂补偿、装配偏差校正、非线性特性校准等）的完整惯性参数。该设备采用差动式陀螺设计架构，显著降低了直线加速度与机械振动带来的干扰，同时具备宽温域补偿功能，确保在严苛工业环境下稳定工作。
应用范围:
该系列产品典型应用场景包括：便携式三维激光扫描系统、工业机器人高精度运动控制、微创手术导航设备、地下工程定向钻进系统、智能驾驶测试平台、水下机器人定位导航、无人机飞控与制导系统等。
深圳瑞惯科技有限公司
2025-10-22
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三环[8.3.0.02,7]十三烷为核心的新骨架二萜，Euphopia C则是以四环[11.3.0.02,10.03,7]为核心的新骨架二萜。
云南大学
2021-02-01
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！
南方科技大学
2021-04-13
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大学
2021-01-12
含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品
本发明涉及一种含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品。按重量百分比组成如下：稠李花色苷30%-50%，稠李多糖10%-30%，高粱米多肽5%-15%，板栗多肽5%-15%，山药提取物5%-10%、茯苓提取物5%-10%、川芎提取物5%-10%、麦门冬提取物5%-10%。对其所具有的预防老年痴呆功能进行体外实验和动物实验研究，发现该保健品具有预防老年痴呆的活性与功能，可以代替化学合成药物，避免过多的化学合成药物毒副作用，使得稠李花色苷组合物具有更广阔的发展前景，并且成为可以应用于保健品中的新兴成分。本发明前期投入约10万元，属于保健品领域，具体的涉及一种预防老年痴呆保健品，市场前景广阔。
辽宁大学
2021-04-10
升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物应用
本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够
南开大学
2021-04-10
含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品
本发明涉及一种含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品。按重量百分比组成如下：稠李花色苷30%-50%，稠李多糖10%-30%，高粱米多肽5%-15%，板栗多肽5%-15%，山药提取物5%-10%、茯苓提取物5%-10%、川芎提取物5%-10%、麦门冬提取物5%-10%。对其所具有的预防老年痴呆功能进行体外实验和动物实验研究，发现该保健品具有预防老年痴呆的活性与功能，可以代替化学合成药物，避免过多的化学合成药物毒副作用，使得稠李花色苷组合物具有更广阔的发展前景，并且成为可以应用于保健品中的新兴成分。
辽宁大学
2021-02-01
灯盏乙素苷元衍生物及其制备方法和其应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。
南京中医药大学
2021-04-13