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防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素
苷
元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】化药1类新药。 【剂 型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物,具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较,具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明,该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用,体内药效学表明,该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定,半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在,灯盏花药品已有了很高的知名度,其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有:灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等,这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛,中风后遗症,缺血性心脑血管疾病,其年销售额达1.49亿人民币,而该品抗中风活性由于灯盏乙素,预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13
决明酮
苷
在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品,源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎,为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于关节痹痛,湿热黄疸,经闭,癥瘕,水火烫伤,跌扑损伤,痈肿疮毒,咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或(和)尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病,是引发痛风的重要生化基础,与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征,如糖尿病、肥胖等密切相关,是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势,被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此,研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制,尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XO)作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
RSM-SMS(A)
三
维全场应变测量分析系统
武汉中岩科技股份有限公司
2024-10-29
三
球仪
可演示月球、地球及太阳的相对运动,昼夜形成、日月圆缺、日食和月食等现象
苏州育龙科教设备有限公司
2021-08-23
三
球仪
青华科教仪器有限公司
2021-08-23
三
轨竞速
底座尺寸400*300*70mm,模具一体成型,两端呈弧形,上翘47度,两面四角注塑有1.5mm脚垫,长度25*25mm,仪器整体高度220mm,配件有3只直径为18mm的不锈钢实心球用来实验,安装有触发装置方便实验,三条轨道按照不同的弯度制成,探究势能对动能的关系与作用
石家庄市艾迪科教设备有限公司
2021-08-23
三
标尺天平
产品的详细介绍,请直接咨询我们。电话:0574-62080651
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂)
2021-08-23
三
球仪
产品详细介绍
吉安市卓钢教学仪器有限公司(原吉安市第六教学仪器厂)
2021-08-23
三
防灯
产品详细介绍
深圳市英唐光显技术有限公司
2021-08-23
三
球仪
产品详细介绍三球仪
广州市展科教学仪器有限公司
2021-08-23
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