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JACS |林爱俊/姚和权团队发表不对称连续氢胺化研究最新成果
6月10日，著名期刊《JournaloftheAmericanChemicalSociety》（IF:15.419）在线发表了我校药学院林爱俊/姚和权团队题为“Palladium-CatalyzedAsymmetricSequentialHydroaminationof1,3-Enynes:EnantioselectiveSynthesesofChiralImidazolidinones”最新科研成果。
中国药科大学
2022-07-11
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应：合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展：含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元，该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题：需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸（布兰斯特酸）催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应，合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物，该工作通过在底物中引入硫脲基团，该基团在手性磷酸（布兰斯特酸）催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单，产率高，官能团耐受性好，绿色环保（非金属催化的）等优点，可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学
2021-04-13
非活性烯烃CF3化所引发不对称C-H键的官能化
三氟甲基化合物具有良好的化学及生物活性，被广泛应用于医药、化工、染料以及功能材料等领域。在烯烃官能团化的工作基础上，刘心元、谭斌课题组开展了CF3自由基引发非活性烯烃和远程的酰胺α-C-H键的不对称官能化的研究工作。课题组利用氰化亚铜和手性磷酸组成的协同催化体系构建了含有CF3的手性缩醛胺化合物。在温和的反应条件下高效地实现了专一化学选择性、高区域及高立体选择性的非活性烯烃和远程酰胺的α-C-H键的不对称官能团化。
南方科技大学
2021-04-13
官智、何延红课题组在酶的非天然活性与有机电合成相结合的不对称催化研究中取得新进展
近日，西南大学化学化工学院官智教授、何延红教授与南宁师范大学黄初升教授开展合作，在国际顶尖化学期刊《德国应用化学》(AngewandteChemieInternationalEdition，)上在线发表了题为“MergingtheNon-NaturalCatalyticActivityofLipaseandElectrosynthesis:AsymmetricOxidativeCross-CouplingofSecondaryAmineswithKetones”（脂肪酶的非天然催化活性与电合成相结合：二级胺与酮的不对称氧化交叉偶联）的研究成果。
西南大学
2022-07-11
中山大学韩成成团队在中微子质量、宇宙暴胀和重子不对称起源方面取得重要进展
中山大学物理学院韩成成副教授团队发现，如果在标准模型基础上只引入一个新粒子——希格斯三重态，为什么中微子有微小的质量、宇宙早期的快速膨胀(暴胀)是如何发生的、为什么我们的可见物质是以重子物质为主，反重子却很少三个问题将会得到同时解决。
中山大学
2022-05-30
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
一种对称图像对称轴检测定位方法
本发明公开了一种鲁棒的图像对称轴检测定位方法，具体包括(1)图像边缘提取；(2)边缘点梯度计算；(3)边缘点对的中垂线方向及权值计算；(4)极坐标映射，寻找最优对称轴。本发明利用了对称图像边缘点梯度方向的对称性，针对边缘点集，计算任意两边缘点的中垂线，根据梯度方向计算该中垂线的映射权值，形成待选中轴线；利用了Hough 变换的映射机制，使用标准极坐标公式描述所有的待选中轴线，在对应的极坐标位置上累加映射权值，选择权值
华中科技大学
2021-04-14
非对称透镜的研究开发
通过国家“七五”、“八五”项目的带动，开发出了一套设计，计算及加工非球面透镜的方法，在彩色显像管曝光工程中已得到应用。
西安交通大学
2021-01-12
高精度对称加工工作台
在工厂中，孔﹑平面及键槽加工的对称度等位置精度有时要求很高，往往要在具有高位置精度的机床如坐标镗床，加工中心及专用机床上进行加工，成本一般较高，若能在现有的加工条件下对工作台进行适当的改造，来达到以往要靠在具有高位置精度的机床上才能达到的精度要求，就会有可观的效益。基于等分分度新技术及特殊的对称处理新技术而发明的对称加工工作台恰好可以满足这种需求。 工作原理：等分分度专利新技术 + 特殊的对称处理新技术。
北京科技大学
2021-04-11