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含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
机械产品(汽车整车及零部件)性能预测及设计技术
1. 项目概述机械产品性能预测技术是在虚拟样机技术基础上,结合产品的特点和要求,在产品的设计阶段就对产品的性能进行预测。南京工业大学现有成熟的产品性能预测技术有:① 刚度,强度及承载能力预测;② 疲劳性能预测;③ 固有频率,模态及动态响应分析; ④ 撞击性能预测;⑤ 温度场,热应力场分析;⑥ 汽车整车性能分析;⑦ 汽车液压制动系统设计(各类盘式、鼓式制动器等);⑧ 建模造型技术。2. 技术优势仿真计算精度达到物理样机测试数据的95%左右。通过对产品性能进行预测,可以大大减少样机及试验次数,缩短产品开发周期,减少开发成本。3. 技术水平:国内先进
南京工业大学 2021-04-13
功能油墨及柔性电子器件的印刷制造关键技术及应用
项目团队在印刷制造领域有多年的研究基础,形成“基础研究-关键技术-应用突破”的全链条研究方式,构建了印刷电子低成本制造技术及应用集成模式,发展了系列先进防伪功能油墨、高性能导电油墨和活性储能功能油墨,并实现了其在光学防伪、智能服装以及智能包装等领域的应用推广。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 项目团队在印刷制造领域有多年的研究基础,形成“基础研究-关键技术-应用突破”的全链条研究方式,构建了印刷电子低成本制造技术及应用集成模式,发展了系列先进防伪功能油墨、高性能导电油墨和活性储能功能油墨,并实现了其在光学防伪、智能服装以及智能包装等领域的应用推广,成果达到国际领先水平。发表SCI论文80余篇,出版专著4部,授权专利23项(发明专利20项)。本成果的关键技术与创新点主要体现在四个方面: (1)基于上/下转换多模式光学功能油墨化策略,发展了新型长效功能防伪油墨,将传统的单一颜色印刷光学防伪图案升级为全彩色防伪图像,在国际上率先实现了特定波长防伪和机密印刷图文信息隐藏与编码。实现了一系列包括近红外激发的多色可见上转换发光防伪功能油墨、紫外光激发多色下转换发光防伪油墨以及兼具上/下转换发光特性的防伪功能油墨的配制,能够满足多种印刷方式(丝网印刷、喷墨印刷以及R2R印刷),在多种包装基底材料上(PET、纸张、织物等)具有良好的印刷效果和防伪应用。 (2)创新的采用同时从电极结构内部和功能油墨外部优化的双重策略,利用大面积丝网印刷技术实现了柔性超级电容器的全印刷工艺制备,率先揭示了印刷工艺对器件性能影响的关键决定机制和内在工作机理。实现了多种高性能储能材料,如金属氧化物,导电聚合物,MOF类功能材料及其复合材料的制备与油墨化处理,所制备的印刷柔性超级电容器的比电容可达到16.8 mF cm-2(0.1 mA cm-2),同时具有长的循环稳定性(>5000次),优异的能量密度和功率密度(0.5 mW cm-2)。本项目提出的印刷电子技术代表了超级电容器制造业的一种范式转变,它为柔性超级电容器提供了一系列简单、低成本、省时、多功能和环保的制造技术,在未来电子产品中具有巨大的应用潜力。 (3)发展了系列功能传感油墨,实现了高度灵敏和循环稳定的柔性传感器的全印刷制造,揭示了功能导电油墨组分与配比对传感性能的影响规律以及印刷柔性传感器的传感机理,系统评估了印刷柔性传感器的传感性能,所制备的印刷传感器的应力传感范围可达到155%,最大灵敏度为6.3×104,最快响应速度可达到18 ms,循环稳定性>1000次,并且成功应用于运动、健康监测和智能包装中。 (4)完善了全印刷制造相关理论,解决了印刷制造薄膜类电子器件结构精度低共性问题,利用多种印刷技术实现了高性能柔性/可拉伸电极和柔性加热器件的图案化制造,研究并揭示了其运行工作机理,实现了部分印刷电子器件的集成与成果转化。
武汉大学 2022-08-15
技术需求:中性笔及白板笔油墨生产工艺及配方
中性笔及白板笔油墨生产工艺及配方
山东一枝笔文化科技有限公司 2021-09-09
基于视觉特征的视频指纹检测及视频序列匹配方法及系统
本发明提出一种基于视觉特征的视频指纹检测方法,具体为:按照帧间相关性对视频序列分段,在分段中提取关键帧;在各关键帧中提取视频特征;利用像素点特征字典对像素点分类;对各关键帧分别进行多次不同数量的分块,在各子块中依据像素点的分类结果统计像素点特征字典各元素的出现次数,得到该子块的特征向量;将所有子块的特征向量拼接得到关键帧的高维视频指纹;对各高维视频指纹进行降维;将各视频片段关键帧的低维视频指纹按照时间先后顺序连成关键帧视频指纹串。本发明还提供了基于上述指纹检测方法的视频匹配方法。本发明通过对视频内容的关键信息进行有效描述,在不影响匹配率的情况下,大大降低了算法的复杂度,有效提高了检测效率。
华中科技大学 2021-04-11
地铁施工及运营对相邻文物的影响评估、监测及加固成套技术
本成果源于为江苏省科技厅资助的产学研重点项目,主要的成果内容:(1)地铁区间隧道及车站基坑开挖对文物等重要构筑物的影响预测评估技术;(2)地铁施工爆破对构筑物振动影响评估预测技术;(3)文物检测的新技术研究;(4)文物加固消险新技术。(5)地铁施工时文物监测新技术及远程监控系统开发。(6)地铁运营期间轨道振动对文物鼓楼影响的研究。目前针对地铁施工及运营对文物的影响分析及控制保护技术在国内外尚较少见,本项目组已经针对上述研究内容取得4项软著和多项相关专利,并且参与了南京地铁4、5、6、7及宁句城际等多条线路沿线的文物评估及加固项目取得了不错的成果。
南京工业大学 2021-01-12
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