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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
一种耐热性提高的偏甘油酯脂肪酶突变体及突变 质粒、重组菌株和制备方法
该专利首次公开了三种偏甘油酯脂肪酶突变体及其制备方法,解决了偏甘油酯脂肪酶在实际生产及应用中所存在热稳定性差的国际性技术难题。专利技术在广东溢多利生物科技股份有限公司实施生产,开发形成系列浓缩复合酶产品,成功用于养殖、食品及造纸等行业中,成功出口东南亚、南亚、南北美洲、东欧和韩国、中国台湾、澳洲等多个“一带一路“沿线国家及地区,并被当地用户所普遍接受和认可。截至2017年12月,所开发的产品累计为企业带来销售额接近1.8亿元,利税近2700万元。获得了中国专利优秀奖和广东专利金奖。
华南理工大学 2021-04-10
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
一次性预充式 即配制含特定量肝素封管液 的封管器
小试阶段/n本实用新型设计了一种一次性预冲式即配制含特定量肝素的封管器。。注入病人体内的前段为生理盐水,后段为即时配置好的只够充斥病人留在体内和体外留置管道的(因配置好的肝素液不可长时间存放,所以本实用新型利用其特征,可让充斥管道的肝素液现配现用)的肝素液,这样既不会因为只用生理盐水封管而造成的栓子形成和堵管,也不会因为肝素量过大(因为充斥病人管道的肝素液量非常小,只需要约0.5ml)而导致不必要的使用和病人凝血功能方面的安全隐患.
武汉大学 2021-04-11
一种以亚麻胶复配作乳化剂的亚麻籽油乳状液及其制备方法
本发明公开了一种以亚麻胶复配作乳化剂的亚麻籽油乳状液及其制备方法。所述亚麻籽油乳状液的制备方法包括如下步骤:1)配制乳化剂的水溶液作为水相;乳化剂为阿拉伯胶与亚麻胶的混合物;2)以亚麻籽油作为油相,将油相加入至水相中,得到初乳液;3)初乳液经均质,即得亚麻籽油乳状液。本发明亚麻籽油乳状液粒径小、分散性好且物理稳定性高,同时在不同的温度和pH条件下有较高的氧化稳定性,且相较蛋白质‑多糖层层制备的乳状液有更强的抵抗环境变化的能力,可在较宽pH范围、较大离子强度以及灭菌、冻融等工艺处理中保持较好的稳定性。本发明所制备的亚麻籽油乳状液贮藏稳定性好,且相较于亚麻籽油纯油体系对亚麻酸可以起到较好的保护作用。
中国农业大学 2021-04-11
一种快速高分离度液相色谱检测金银花和山银花药材的方法
本发明提供了一种利用快速高分离度液相色谱(RRLC)检测金银花和山银花药材的方法。金银花具有显著的抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性,被广泛添加到复方药物、食品、饮料等相关产品中。由于金银花和山银花的价格差距较大,市场上存在将山银花作为金银花的主要代替品用于金银花产品的掺假。本发明方法能够在 8 分钟内同时分析出金银花和山银花所含的绿原酸、木犀草苷、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙等 4 种化合物,可用于鉴定金银花和山银花药材,以监控金银花原料及产品的质量,具有良好的精密度、可重复性和准确性。
华中科技大学 2021-04-14
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物,在植物与病虫害互作中扮演重要角色,参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学 2022-04-01
一种聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物/氢氧化镁-碳纳米管复合阻燃材料的制备方法
本发明公开了一种聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物/氢氧化镁-碳纳米管复合阻燃材料的制备方法和应用,由下述组分经过熔融共混热压成型制成,将100重量份聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和1-10重量份基于碳纳米管基体的单分散氢氧化镁纳米粒子置于密炼机中,熔融混炼、热压成型、冷却固化。采用碳纳米管为载体,降低氢氧化镁粒径,使其实现纳米级分散。提高氢氧化镁与聚乙烯-醋酸乙烯酯共聚物接触面积,提高聚合物阻燃性能。
天津城建大学 2021-04-11
一种具有皮升级精度的自动化微液滴阵列筛选系统的使用方法
本发明涉及的领域为高通量筛选领域,特别涉及一种具有皮升级精度的自动化微液滴阵列筛选系统的使用方法。本发明通过将液体驱动系统和毛细管中充满低热膨胀系数的液体作为载流,并完全排空毛细管内的气泡,然后将毛细管取样端浸入与水相样品不互溶的油相中抽取一段油相至毛细管中,用于隔离水相样品和载流,再将毛细管取样端浸入样品/试剂储存管中抽取一定体积的水相样品溶液进入毛细管,最后将毛细管取样端移入微孔阵列芯片的微孔上方的油相中,将毛细管中的样品溶液推出至微孔中形成样品的液滴。本发明液体的定量量取和液滴生成具有皮升级的体积精度,有效降低了高通量筛选中的样品/试剂消耗,节省了实验成本。
浙江大学 2021-04-11
面向工程机械机电液一体化系统的动态性能匹配方法与分 析软件
面向工程机械机电液一体化系统的动态性能匹配方法与分析软件(以下简称为软件), 能够根据用户对工程机械整机动力配件的选型,自动组成整机系统模型,并预测工程机 械整机运行时的性能以及各配件的功率输出和发热情况。该软件可应用于工程机械产品 开发的各个阶段如参数选型,性能匹配、故障诊断、实验辅助等,并已成功应用于山推 工程机械股份有限公司的新产品开发中。 技术特点: (1) 机电液热融合建模,理论定位高级。软件以预制的机电液零部件模块模型为基 础,可快速地、精细化地实现极端工况条件下机电液融合模型。 (2) 一体化的系统分析,问题覆盖面广。软件综合多种软件资源,对特定工程机械 机型的核心动力系统,可实现任意节点输出的、图解化的、基于机械系统实验结 果的系统分析。 (3) 机型软件快速开发,面向用户需求。软件可针对牵引底盘和非牵引底盘,快速 开发出面向特定工程机械机型的机电液一体化性能分析软件。 (4) 功能契合实际需要,适用范围广泛。适用于工程机械各个技术阶段的参数选型、 性能匹配、故障诊断、以及实验辅助。
同济大学 2021-04-13
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