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发展化学生物学新方法揭示衣康酸抗炎新机制
小分子代谢物和蛋白的相互作用在各种生物学过程中都发挥着至关重要的作用,发展 化学蛋白质组学技术 系统分析蛋白-代谢物相互作用网络可以促进对其生物学意义的理解。衣康酸是近年来在巨噬细胞中发现的一类具有显著抗炎活性的代谢小分子 ,   但其抗炎机制尚不明确 。由于衣康酸具有一个α,β不饱和羧酸的结构,理论上它可以通过迈克尔加成反应共价修饰到蛋白质的半胱氨酸残基上。 此前,两个课题组 合作发现,用于非天然糖代谢标记的全乙酰 化叠氮糖 探针,在细胞中可以通过 无酶催化形式标记蛋白质组中大量的半胱氨酸位点 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于该反应,两个课题组在本工作中合作 开发了 新一代 特异性 半胱氨酸标记 糖 探针1-OH-Az ,并结合定量化学蛋白质组学技 术, 成功 地在 巨噬细胞蛋白质组中 鉴定到 260个衣康酸修饰的半胱氨酸位点 。作者进一步分析 发现糖酵解中的三个关键酶ALODA,GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修饰,其中 最 上游的ALDOA 蛋白中两个半胱氨酸( Cys73和Cys339 ) 上 在被脂多糖刺激的巨噬细胞中发生了 内源的衣康酸修饰。 生化 和细胞 实验表明 衣康酸可以 通过修饰这两个半胱氨酸残基 显著地抑制ALDOA的催化活性, 进而 抑制巨噬细胞 内 的糖酵解通路, 从而 发挥抗炎活性。
北京大学 2021-04-11
聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用
本发明提供聚乙二醇修饰的壳寡糖脂肪酸嫁接物,称取壳寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇,加入蒸馏水超声溶解,搅拌,透析,透析液冷冻干燥,得目的物。本发明的嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性,可显著减少壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团在巨噬细胞中的摄取,并且随着聚乙二醇修饰比例的增加,胶团在巨噬细胞中的摄取逐渐减少。研究表明胶团对肝癌细胞HepG2和永生化正常肝细胞BRL-3A的摄取没有显著影响,细胞毒性作用可以与负载丝裂霉素C的壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团保持在同一水平,与游离丝裂霉素C相比,药效提高了14倍左右,可长循环性载体在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的结构通式为: 。
浙江大学 2021-04-13
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方法
本发明公开了一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方 法,适合锶、铈、钯等元素掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备。 本方法采用阳极氧化法制备纳米棒阵列模板,采用溶胶凝胶法在模板 上形成掺杂钴酸镧纳米棒,并采用晶种的方式将纳米棒与电极基板接 触。该方法可以完好的保留纳米棒的形貌,并能在室温下对一氧化碳 有较好的响应。采用该方法制备的室温一氧化碳传感器结构简单,性 能优异。
华中科技大学 2021-04-14
一种光助铁酸铋活化过硫酸氢钾降解有机废水的方法
(专利号:ZL 201510181466.0) 简介:本发明公开了一种采用光助铁酸铋活化过硫酸氢钾降解有机废水的处理方法,属于污水处理技术领域。本发明中钙钛矿结构BiFeO3具有球状形貌,是在水热条件下通过加入一定量的表面活性剂制得,比表面积大,制得的BiFeO3本身即可在可见光照射下光催化降解有机污染物。本发明中将BiFeO3应用于活化过硫酸氢钾降解有机污染物中,在15min对甲基橙的降解率为94%,40min对甲基蓝的降解率为90%,
安徽工业大学 2021-01-12
变压操作法分离含有乙腈、乙酸乙酯等共沸物的低能耗技术
成果与项目的背景及主要用途: 共沸物的形成是由物质的性质决定的,对大多数物系来讲,会形成最低共沸 物(比最高共沸物多很多)。共沸物一旦形成,除非有分相的体系,否则是不能 拿到高纯度物质的,比如,乙醇和水的体系,在常压状态下,理论上精馏得到的 乙醇最高浓度是 95.6%(wt),通常的做法是加入苯等作为携带剂可以得到无水 乙醇。我们采用变压的操作方法分离共沸混合物,适用于乙腈-水,乙酸乙酯-乙 醇等绝大多数物系,产品乙腈,乙酸乙酯和乙醇的浓度可以达到 99.0%-99.9%(视 杂质不同,可能有差异)。 技术原理与工艺流程简介: 从含有乙腈的废水中(或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中)利用变压操作改 变共沸点的方法进行共沸精馏,以乙酸乙酯和乙醇的混合物分离为例,第一个塔 在减压下操作,共沸组成 26%(乙醇),第二塔常压操作,共沸组成 31%(乙 8天津大学科技成果选编 醇),这样就可以在塔釜得到纯度很高的乙酸乙酯,在第一个塔底得到高浓度的 乙醇。利用我们独特的技术,可以在系统设计过程中,进行优化设计,使能量消 耗大大降低。 技术水平及专利与获奖情况: 采用上面的工艺,从乙腈-水的混合物中分离得到高纯度的乙腈(≥99.5%)。 应用前景分析及效益预测: 该方法适用于大多数的有共沸物的体系,应用面广,系统操作简便、弹性大, 可以采用板式塔和填料塔相结合的方案更提高了原料的适应性,回收后的溶剂纯 度高,完全可以返回使用,大大降低厂家生产成本,经济效益非常可观。可以视 具体物系提供详细的经济分析报告。 应用领域:石油化工,精细化工,医药行业等等。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模) 原料主要是工业生产过程中加入的溶剂,或者有机反应过程中产生新的物质, 所需的设备主要是两套精馏塔,原料、产品贮罐和简单的仪表等,可以室外操作, 厂房规模小,投资规模大小视原料情况和处理量,具体问题具体分析。 合作方式及条件:技术转让或技术服务。
天津大学 2021-04-11
基于结构特异性醇/酯制备用高选择性工业酶的高效创制关 键技术
具有重要的应用价值。本项目针对立体特异性芳基醇和位置特异性结构脂质为 典型代表的高附加值醇/酯,解决其绿色制造过程中关键酶选择性差,工业适应 性弱,表达制备成本高以及催化反应效率低的关键技术难题,开展工业酶的定向筛选、功能强化、高效表达及应用技术研究,开发了具有自主知识产权和适合工业化要求的高选择性、高活性、高稳定性工业酶(脂肪酶和氧化还原酶)的高效创制及应用技术体系,打破国际技术壁垒,推动了我国相关产业的技术进步和持续健康发展。 
江南大学 2021-04-11
恶臭假单胞菌RXX-01及其在降解土壤邻苯二甲酸酯中的应用
本发明涉及一株恶臭假单胞菌RXX‑01,分类名为Pseudomonas putida,已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC),地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号,保藏日期为2016年11月1日,保藏编号为CGMCC No.13224。本发明提供的恶臭假单胞菌RXX‑01对土壤DBP和DEHP复合污染具有高效的降解效果,在邻苯二甲酸酯污染土壤修复领域具
青岛农业大学 2021-01-12
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学 2021-04-13
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