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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
科技部办公厅关于配合开展科学技术普及法执法检查工作的通知
执法检查是《科普法》颁布实施20年来首次执法检查,为切实做好相关工作,现将有关事项通知如下。
科技部办公厅 2022-04-12
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学 2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生药物的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学 2021-04-10
水膨胀性密封胶
水膨胀性密封胶是一种新型功能性密封胶,它具有显著的疏水性能,在有水份存在的情况下胶液即可逐渐固化,同时体积会膨胀5~6倍,达到堵漏、填缝、防渗、粘接的目的。它可用作为建筑堵漏防渗密封胶、隔热隔音材料的填充剂、飞机场跑道水泥路面的密封剂,大坝的水下防渗堵漏剂,另外由于其对金属、石材、纸张、水泥块的有良好粘接效果,也可用作于这些材料相互之间的粘接剂。本产品有两种类型的系列产品:单组分产品系列和双组分产品系列。针对客户的不同要求,可以选择不同类型的产品,如固化时间的要求,固化后的体积膨胀系数,固化后的硬度要求等。
武汉工程大学 2021-04-11
高机动性悬架技术
Ø  成果简介:高机动性越野汽车独立悬架技术——大车轮行程、高离地间隙独立悬架的设计和运动学特性分析。应用该技术,可提高越野汽车的通过性和平均越野车速;高机动性越野汽车油气悬架技术——非线性刚度阻尼特性的油气悬架系统设计与制造。应用该技术,可使越野汽车悬架系统具有理想的非线性刚度阻尼特性,并能够实现刚度阻尼控制和车高调节功能;高机动性越野汽车车身高度控制技术——车身高度的动态调节系统的设计与系统集成。应用该技术,可根据越野汽车的行驶环境和车身载荷的变化情况进行车身高度调节,提高平
北京理工大学 2021-01-12
可降解性快速止血材料
本技术成果是提供两种可降解的快速止血材料制备技术:壳聚糖海绵状止血材料和可水凝胶化棉花止血 纤维;这两种止血材料的特点是遇到血液等液体,能迅速形成凝胶,封堵伤口,达到快速止血目的。经家兔 止血模型实验表明,对于家兔耳动脉和肝脏大出血均能在1分钟左右完成止血,止血效果明显好于市面出售的 明胶止血海绵、速即纱(美国强生公司)等止血产品,并且都能体内降解。这两种产品可以开发成为临床止 血材料(一类,二类,三类),也可以开发成为战争野战创伤救护,及运动,野外探险等户外急救敷料等。本技术成果止血效果可与国外先进的止血 材料相媲美,生产成本仅为国外先进材料速即 纱售价的1/10 ,若投入生产经济效益十分明 显。本技术成果愿意向军队后勤供应相关部 门、医药生产企业转化相关技术成果,或以技 术入股的方式共同将本技术成果产业化,生产 出具有完全知识产权的高附加值可吸收性止血 产品•
西南大学 2021-04-13
凶猛性鱼类苗种培育技术
水产养殖中,自相残杀一直是凶猛性鱼类生产的一个瓶颈。尤其是在稚、幼鱼的培育中,人工饲料的使用,养殖密度过大,饵料投喂不足,天然遮蔽物的缺乏等原因,都加重了同类鱼苗自相残杀的可能,直接影响了苗种培育的产量和质量。 该成果公开了一种凶猛性鱼类苗种培育方法,属于水产养殖技术领域。该成果通过严格控制培育池塘的水质条件,采用网箱培育、分级培育,控制饵料投喂,以及采用严格的水质管理、病害防治,可以高密度地培育凶猛性鱼类苗种,其培育密度可以达到2000尾/m2,同时,采用该方法可以减少苗种培育期间的病害发生,大大提高成活率,培育出的凶猛性鱼类苗种整齐度高,变异系数小。 该成果有较高的产业化前景,实际操作简单,易于推广。 成果完成时间:2017年5月
华中农业大学 2021-01-12
化学探究性实验桌
化学探究性实验室桌 规格尺寸可定制: 1200*1200*780 1500*1500*780 台面采用国内知名的12.7MM实芯理化板 铝木/塑钢/钢木结构。板材采用三聚氰胺刨花板/密度板 备注:以上是化学探究性实验桌的详细信息,如果您对化学探究性实验桌的价格、型号、图片有什么疑问,请联系我们获取化学探究性实验桌的最新信息。 咨询电话:0577-67473999
温州市育人教仪制造有限公司 2021-08-23
物体导电性实验材料
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂) 2021-08-23
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