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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
图像合成方法及图像处理装置
本发明公开了图像合成方法及图像处理装置。
电子科技大学 2021-04-10
水性涂料用树脂合成及其涂料研制
聚氨酯指大分子主链上含有许多氨基甲酸酯基的高分子化合物。它由二(或多)异氰酸酯与二(或多)元醇通过逐步聚合反应生成。聚氨酯是综合性能优秀的合成树脂之一。由于其合成单体品种多、配方调整余地大,可广泛用于涂料、黏合剂、泡沫塑料以及弹性体。 近年来,我们追踪BASF、Bayer、Rhodia、Henkel、ucb及AIR等公司的技术进展;而且,对国内的技术、生产现状也非常了解。 几年来,我们在水性树脂合成方面进行了广泛的研究:(1)建立了缩聚反应分子量控制的理论方法;(2)水性聚氨酯皮革涂饰剂合成;(3)单组分木器漆用水性丙烯酸-聚氨酯分子级杂化体的合成;(4)单组分木器漆用水性聚氨酯树脂、水性聚氨酯油的合成;(5)双单组分木器漆用水性聚氨酯树脂(羟基组分)的合成;(6)工业烤漆用水性聚酯及醇酸树脂合成;另外对水可分散多异氰酸酯的合成也进行了初步探索。
武汉工程大学 2021-04-11
酶促合成药物衍生物
成果描述:利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析:还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析:反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学 2021-04-10
手性有机硅合成新方法
首次使用炔烃作为卡宾前体完成了一例不对称Si-H键插入反应,高效构筑了一类新型手性有机硅化合物。该反应使用手性羧酸双铑催化剂,首先促进羰基-烯-炔底物发生分子内环化现场生成双芳基金属卡宾,该金属卡宾中间体进而对硅烷的Si-H键发生高对映选择性的插入反应,给出相应的手性有机硅化合物。该反应的条件温和,底物适用范围广,大部分产物的ee值都能达到90%以上。所得的手性烯丙基硅产物能够进一步转化,例如发生烯丙基乙酰化反应,对映选择性能够得到很好的保持,因此在有机合成中具有一定的应用潜力。动力学实验表明,反应对双铑催化剂、硅烷展现出一级动力学效应,对底物则表现出零级动力学特征,说明铑卡宾对Si-H键的插入步骤是反应的决速步,这与动力学同位素实验的结果(KIE=1.5)相一致。本研究表明炔烃作为卡宾前体同样可以发生高对映选择性的Si-H键插入反应,结合炔烃化学在从简单原料构筑复杂产物上的优势,为结构多样性有机硅化合物的合成提供了新的方向。
南开大学 2021-04-10
药物氟替卡松合成与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ,中 文商品名辅舒良,辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物,国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学 2021-04-11
农药氟嘧菌酯合成与制剂
氟嘧菌酯是农药杀菌剂,广泛用于治疗水稻,小麦,马铃薯,蔬菜,咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为,中文商品名,国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行国家批文申请。
华东理工大学 2021-04-11
白磷直接合成有机膦的研究
工业上有机磷化合物的起始原料都是从白磷( P4 )出发,传统路线需要多步,使用氯气,经由 PCl3 剧毒化合物,同时释放大量盐酸,对环境污染大。从白磷活化直接合成有机膦化合物,因避开氯气的使用,该过程具有简单、高效、绿色和环保等优点。近三十年来,尽管白磷活化的研究一直被人们所关注并取得了一些进展,但从白磷出发直接构建有机膦化合物存在的主要问题是:反应选择性差;产率底。因此,由白磷直接、高效、高选择性地合成有机膦化合物具有重要的理论意义和应用价值。
北京大学 2021-04-11
合成气直接制备低碳烯烃
使用不添加助剂的 Fe5C2 催化剂,在光照和常压的条件下可使 CO 的转化率达到 50% ,在烃类产物中可以得到 56% 的低碳烯烃(烯 / 烷比高达 11 ), CO2 的选择性低至 18% ,且催化剂具有优异的循环稳定性。首先 Fe5C2 催化剂在整个太阳光谱中具有良好的光吸收,出色的光热效果(在光热条件下催化剂表面温度可以升到 ~500 oC )改变了催化剂 对产物的 选择性。相 比较 ,传统热催化转化合成气反应在 该 温度下,烷烃产物却以甲烷为主(选择性为 95% ), CO2 的选择性高达 36% ; 其次 Fe5C2 催化剂表面在光照条件下原位形成了微量 O 原子修饰的 Fe5C2-O 异质结构,该独特的结构 以及催化剂对光电吸收 促进烯烃 快速 脱附,避免其进一步加氢生成烷烃,从而提高烯烃的选择性。通过比较基态(热催化反应)和激发态(光催化反应)下烯烃和烷烃的吸附能量值,发现表面 O 原子可以 改变 Fe5C2 表面的局部电子结构和光学带隙,使反应更趋向于低碳烯烃的生成。
北京大学 2021-04-11
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油,为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题,我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法,通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上,生产过程污染少, 反应温度在50~60度之间,条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽,直流电源,电极,反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学 2021-04-13
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