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烯烃环氧化反应的绿色电化学合成
上海交通大学
2021-04-13
复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富，由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。
二甲醚从燃烧特性看，是一种理想的清洁燃料，但从其物理性能看，作为车用燃料也有其明显的缺陷，主要是其沸点很低，必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系，常温下蒸气压高，爆炸范围宽，安全要求明显高于汽油、柴油，使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造，造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术，具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20％ (体积) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的润滑性，减少燃烧烟雾生成，同时保持较高的十六烷值和燃烧性能，避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学
2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
一种藤黄酸自组装聚合物纳米粒的制备方法及其应用
合成的高分子材料聚乙二醇 - 聚己内酯，对药物进行包裹，以改善藤黄酸在水中溶解度极小、血浆清除快、体内分布广，以及生物利用度很低等缺陷。
辽宁大学
2021-04-11
微生物发酵法生产长链多不饱和脂肪酸DHA和AA
DHA（Docosahexaenoic Acid，二十二碳六烯酸）是一种重要的长链多不饱和脂肪酸，属ω-3系列，具有增强记忆，提高智力，降低血脂，调节免疫系统等功效。AA（Arachidonic acid，二十碳四烯酸/花生四烯酸）属于ω-6系列长链多不饱和脂肪酸，在降血脂、抑制血小板聚集、抗炎症、抗癌、抗脂质氧化、促进脑组织发育等方面具有独特的生物活性。 全球范围内，微生物油脂的应用已势不可挡，联合国粮农组织和世界卫生组织早在1995年推荐的膳食指南中明确规定，婴儿配方奶粉中必须含有DHA，富含DHA和AA的微生物油脂已在美国、日本、英国、法国、新西兰、澳大利亚、瑞士、荷兰等国上市。我国卫生部在2003年食品添加剂使用卫生标准增补品种中首次将二十二碳六烯酸单细胞油（DHASCO）作为营养素强化剂添加到婴幼儿食品中。国内每年DHA/AA婴幼儿奶粉消耗量约为73万吨,其中每100 g奶粉中约含有50 mg DHA和80 mg AA，因此，国内每年需求DHA约为912.5吨，AA约为1460吨。可见DHA/AA在国内具有巨大的市场潜力。
南京工业大学
2021-04-13
廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用
本发明公开了廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病抗性的制剂中的应用。本发明以廿二碳五烯酸乙醇胺为主要有效成分制备的制剂，通过诱导植物体内的茉莉酸以及乙烯的信号路径，可显著增强植物对灰霉病的抗性，减少因灰霉病给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病简单易行，成本较低，可显著延迟和抑制灰葡萄孢病原菌在叶片上的生长及病害的扩散，大大提高了植株对灰霉病的抗性。
浙江大学
2021-04-13
胆汁酸不仅促进肠道脂类的吸收，也参与肾脏水盐代谢的调节
证明了胆汁酸不仅促进肠道脂类的吸收，也参与肾脏水盐代谢的调节。胆汁酸通过激活肾脏集合管主细胞TGR5受体，增加水通道蛋白表达，促进肾脏水的重吸收，缓解肾源性尿崩症。该研究揭示了胆汁酸及其特异受体在肾脏功能调节的新作用，有助于理解某些肝脏疾病发生发展过程中伴有的水盐代谢紊乱如肝硬化腹水或肝肾综合征等病理生理学变化，提出了新的分子机制，具有一定的理论意义。
中山大学
2021-04-13
集成化固定二氧化碳和生产琥珀酸项目
琥珀酸是直链饱和二元羧酸，为重要的化工原料，可以合成1，4-丁二酯、四氢呋喃、γ-丁内酯、己二酸等，广泛应用于医药、农药、染料、香料、油漆、食品、塑料和照相材料工业。近年来，由于不断开拓新的应用领域，琥珀酸的需求猛增。利用微生物发酵生产琥珀酸是以可再生资源取代石油生产的一种绿色平台化学技术。同时，发酵法生产琥珀酸过程中需要CO2，将发酵生产琥珀酸与CO2的生物固定过程进行偶合，更有可能将乙醇发酵过程中的CO2或者其他行业的含CO2废气加以利用，开辟了温室气体利用的新途径，从长远利益来讲有利于减缓全球变暖和能源危机。本项目利用代谢工程大肠杆菌进行琥珀酸发酵，通过发酵过程的相关调控，显著提高琥珀酸的合成和对葡萄糖的得率。同时设计了特殊的反应器，提高了二氧化碳的固定效率，实现了有效的琥珀酸生产和二氧化碳固定。主要参数如下：琥珀酸浓度：59g/L；葡萄糖转化率：1.24mol/mol；生产强度：1 g/L/h；本项目的主要创新和技术优势在于：
1）利用廉价培养基实现琥珀酸的高效生产，过程简单，产量和生产强度较高，葡萄糖转化效率高；
2）固定CO2效果良好，可与乙醇发酵或其它释放CO2的工艺有效偶联，减少CO2排放，并进一步降低成本；
3）副产物少，提取方便。
华东理工大学
2021-04-13
季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介：本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法，制备聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷进行季铵化反应，制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是反应操作简便，反应条件温和，反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材料。
成果水平： 国内领先
应用范围：广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及家具表面。
市场分析及前景：微生物广泛存在于自然界，通常细菌适宜繁殖生长的自然条件为温度 23℃～38℃，相对湿度为 85%～100%，因此在温湿地区的建筑物内外墙面，以及家具表面等适合细菌生长的表面，它们繁衍迅速．并由此生出各种酶、酸和毒素的代谢产物，从而影响物品的外观与质量，污染环境，危害动植物的生长和人类的健康，我国南方地区多雨潮湿，很容易滋生细菌，抗菌涂料具有筑装饰和防霉作用的双重效果，具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始阶段，具有良好的发展前景。
主要技术指标：抗菌性能：
测试方法：琼脂平板法。
测试结果：在 37℃下，对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养，具有显著的抗菌效果。
合作方式：技术转让，100 万元。
天津大学
2021-04-11