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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
苏州中瑞智创三维科技股份有限公司
中瑞科技(ZRapid Tech)是专业致力于工业级3D打印设备、3D打印软件、3D打印材料的研发、生产、销售和技术服务为一体的的国家高新技术企业,中国领先的增材制造技术全系列解决方案提供商。 公司拥有7500㎡综合办公中心、试验研发中心和生产制造中心。公司由周宏志博士及国内外拥有先进工作经验的博士团队创立,核心技术人员具有18年3D打印研究工作经验,拥有全套自主研发的3D打印数据处理软件及3D打印设备控制系统。拥有完全自主知识产权的全系列工业级3D打印机产品链:SLA光固化3D打印机 SLM金属烧结3D打印机 SLS粉末烧结3D打印机 AMC陶瓷3D打印机 打印材料涵盖树脂、金属、尼龙、陶瓷、覆膜砂等种类。中瑞科技现为江苏省快速制造3D打印工程技术研究中心支撑单位,立足国际增材制造技术前沿。以海内外市场需求为导向,推动中国增材制造产业化发展。
苏州中瑞智创三维科技股份有限公司 2021-12-07
清华大学任天令教授团队首次实现亚1纳米栅长晶体管
清华大学集成电路学院任天令教授团队在小尺寸晶体管研究方面取得重大突破,首次实现了具有亚1纳米栅极长度的晶体管,并具有良好的电学性能。
清华大学 2022-03-11
一种甲型H1亚型流感病毒双抗体夹心ELISA试剂盒及应用
研发阶段/n一种甲型H1亚型流感病毒双抗体夹心ELISA试剂盒及应用。  成果简介:华中农业大学预防兽医学实验室从2001以来就开展了SI的相关研究,不间断的分离地方流行毒株,从宿主猪上分离到的病毒大多为H1亚行,通过对华中地区多个规模化猪场的近8000份血清的HI检测结果发现,H1亚型猪流感感染的阳性率达到33.3%。由于我国的规模化猪场未注射猪流感疫苗,其阳性率真实的反应了猪群受猪流感污染的程度。因此本研究从分离鉴定的流行毒株中筛选出免疫原性好、增殖滴度高的病毒株作为猪流感疫苗毒株,通过最佳接种
华中农业大学 2021-01-12
用RNAi抑制Cbfa1表达阻断软骨细胞肥大分化治疗骨性关节炎技术
骨关节炎(osteoarthritis,OA)是全球最常见的肌-骨骼系统慢性退变性疾病之一,目前可供选择的临床治疗方法很少,并且均不能有效延缓疾病进展,因此研究新的方法治疗OA 有重要的临床意义。基础研究显示,软骨细胞肥大分化是造成OA 病变持续进展的重要原因之一,而Cbfa1 基因是调控软骨细胞肥大分化的关键基因,是各种调控因素的汇集点,Cbfa1 只在骨骼系统中表达,并且应用Cbfa1(﹢/﹣)实验小鼠研究发现,Cbfa1 表达量减少会减轻OA 的病变程度,延缓疾病进展,我们前期研究显示表达Cbfa1 siRNA的腺病毒能够有效阻断Cbfa1 的表达。因此我们准备用RNA 干扰技术抑制Cbfa1 的表达,阻断OA 病变组织中软骨细胞进一步成熟分化,研究采用这种方式能否延缓OA 病变进展,或者能够修复关节病变组织,并且进一步明确软骨细胞肥大分化对OA 发病和病变进展的影响。
四川大学 2016-04-26
新型药用凝乳酶 YS-1(功能性消化不良、器质性消化不 良、小儿漾奶)
目前用于治疗消化不良和新生儿漾奶的药物主要有以健胃消食片为代表的中药助消化药,以多潘立酮为代表的化药促胃肠动力药及助消化的酶类。其中化药促胃肠动力药的毒副作用较大,如马来酸多潘立酮与严重室性心律失常和心源性猝死风险相关。通常情况下,此类药物不适宜新生儿服用。 我们从青藏高原的甘南地区筛选得到一株高产凝乳酶的枯草芽孢杆菌,其能产生凝乳酶 YS-1。凝乳酶 YS-1 不仅有部分特性与动物源凝乳酶相似,而且具有水解谱宽、生产成本低等新特性,极有可能成为复方凝乳酶胶囊中动
兰州大学 2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤,其中高盐碱土壤又占了近一半,这导致大多数植物很难生存,这就进一步限制了农民的可用耕地面积 (于法稳,2001)。因此,选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是,由于缺乏合理的筛选手段和技术,且随机选育所需的人力物力都十分巨大,目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少,且抗性不强。 近些年来,科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株,并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学 2021-04-14
一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
倒计时1天 | 第61届中国高等教育博览会新闻发布会来了!
第61届中国高等教育博览会新闻发布会
中国高等教育博览会 2024-03-14
林志博士及其合作者在双分量玻色体系相关研究中取得重要进展
项目成果/简介:我校物理与材料科学学院林志博士和复旦大学物理系/应用表面物理国家重点实验室陈焱课题组,通过Floquet 设计研究光晶格中双分量超冷原子体系,构造出可以看成“两粒子跃迁过程”的新型两体相互作用,即在体系的“人工维度”上引入新奇的人工配对跃迁相互作用,用于研究传统凝聚态体系中难以实现的新奇量子多体效应。 当前人们主要研究人工维度上的人工规范势,对于更一般的相互作用——人工配对跃迁相互作用还没被研究过。林志博士和陈焱教授课题组发现该奇异的相互作用导致了体系中会出现两种新奇的量子物质态,即分子超流态和非整数莫特绝缘体态。这里的非整数莫特绝缘体态作为一种新奇的量子莫特绝缘体态被首次揭示,其特性是:保持每个格点上总粒子数是整数,而各自分量的粒子数是非整数的莫特绝缘体态。 该项研究代表了超冷量子气体研究领域中的实质性进展,将会促进进一步的理论研究和实验研究。
安徽大学 2021-04-11
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