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CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年 3%~4%的增长率急剧上升。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6)是调节细胞周期的关键因子,能够触发细胞周期从生长期(G1 期)向 DNA 复制期(S1 期)转变,CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的 CDK4/6 抑制剂,其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性,且选择性性更高,在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利(201710631168.6)。具有进一步开发上市的价值
江南大学 2021-04-11
生物质燃料结焦抑制剂
本项目的产品主要用于抑制生物质发电厂中生物质燃料燃烧时的结焦问题。
南京工业大学 2021-01-12
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段,以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料,从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物:kynurenine(KYN),ponalrestat(PRT)和pyrazinamide(PZA)。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs(He et al., 2011 Plant Cell),最近发现PRT也作用于乙烯下游反应,抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶(相关工作正在整理发表中)。 不同于KYN和PRT,第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”(图A)。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应,暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶(ACC oxidase,ACO)而抑制乙烯合成。体外生化分析发现,PZA无法直接抑制ACO催化活性,需要被拟南芥烟酰胺酶(nicotinamidase)转化为pyrazinoic acid(POA)(图B),进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构(2.1Å),从原子层面揭示了POA的抑制机理(图C和图D)。晶体结构表明,POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外,POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力,也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变,证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC,从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理,还为进一步优化POA结构,提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学 2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学 2021-04-14
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司 2021-08-26
中药饮片质量标准生产执行系统及智能化中药炮制设备-一种高温温控中药煅药炉专利证书
南京中医药大学 2021-04-13
一种时空连续的视频背景修复方法
本发明公开了一种时空连续的视频背景修复技术;本发明首先通过由粗到精的运动场传播方法,估 计视频内空洞部分的运动场,使整体运动场自然连贯;此后,以运动场为引导,本发明通过基于马尔科 夫随机场的优化过程填充空洞部分,最优地将临近帧内的已知像素排列到缺失部分内;最后,基于光照 迁移思想,本发明提出了一种光照调整方法,将空洞外的光照条件有效传播到内部,消除修复后空洞内 的光照不连续现象;与现有的视频修复方法相比,本发明能够更好地修复深度严重不连续的视频
武汉大学 2021-04-14
一种重度复合污染场地的修复方法
本发明公开了一种重度复合污染场地的修复方法。该方法利用载铁凹凸棒土和微波辅助联合处理有机物和重金属复合重污染场地。载铁凹凸棒土通过自身所带结构电荷和晶格缺陷、羟基络合螯合作用吸附有机物和稳定化重金属,在微波作用下,铁改性后活化凹凸棒土具有优异的吸波性能,有利于土壤升温固定重金属实现长效稳定;负载铁改性活化凹凸棒土微波场下高温降解作用、催化空气中氧气及土壤中水分,激发羟基自由基氧化降解作用处理有机物,同时铁改性的凹凸棒土优异的比表面积有利于对降解产物吸附。本发明提供的新方法,材料制备工艺简单,处理反应
华中科技大学 2021-04-14
针对散包装中药的智能配药系统
本中药智能配药系统是面向大中型医院中药房,集分布式协同控制、网络控 制、机电一体化设计、多传感器信息融合于一体的智能化、综合性医用自动化系 统。其设计目的为用于中医院自动化抓药、配药,医生将中药处方输入软件系统, 在药剂师审核无误之后,系统就开始控制各个智能药柜进行自动配药工作,完成 一副药剂配置的时间可以控制在十秒以内,患者能立即拿到自己的处方。本中药 智能配药系统集成了配药管理信息服务系统、智能药柜系统、处方与收费审核系 统,可与医院信息系统无缝对接,实现开处方、收费审核、智能配药一体化,具 有效率高、占地小、综合成本低等优势。
重庆大学 2021-04-11
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