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升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物应用
本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够
南开大学
2021-04-10
含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品
本发明涉及一种含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品。按重量百分比组成如下：稠李花色苷30%-50%，稠李多糖10%-30%，高粱米多肽5%-15%，板栗多肽5%-15%，山药提取物5%-10%、茯苓提取物5%-10%、川芎提取物5%-10%、麦门冬提取物5%-10%。对其所具有的预防老年痴呆功能进行体外实验和动物实验研究，发现该保健品具有预防老年痴呆的活性与功能，可以代替化学合成药物，避免过多的化学合成药物毒副作用，使得稠李花色苷组合物具有更广阔的发展前景，并且成为可以应用于保健品中的新兴成分。
辽宁大学
2021-02-01
灯盏乙素苷元衍生物及其制备方法和其应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
三七总皂苷-丹参酮复合干粉吸入剂及其制备方法
【发 明 人】郭立玮；付廷明；朱华旭；潘林梅；沈强；樊文玲；董洁；王天瑶【技术领域】本发明涉及一种用于治疗心脑血管疾病的中药干粉吸入剂，特别是一种三七总皂苷-丹参酮复合干粉吸入剂及该复合干粉吸入剂的制备方法。【摘要】本发明涉及中药三七总皂苷-丹参酮复合干粉吸入剂，含有三七总皂苷8～10重量份，丹参酮1～2重量份，丹参酮包覆于三七总皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188为载体分散附着在三七总皂苷粒子表面。将三七总皂苷溶于水，喷雾干燥成三七总皂苷粒子；将丹参酮溶解于溶剂环己烷，与三七总皂苷粒子混合，搅拌下挥发掉环己烷，制得包覆型复合干粉吸入剂；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃温度下熔融并与丹参酮混合，然后与三七总皂苷水溶液混合，喷雾干燥得混合型中药三七总皂苷一丹参酮复合干粉吸入剂。本吸入剂用于吸入用药过程中，三七总皂苷和丹参酮两有效成分可同时到达人体的肺泡部位，协同治疗，不会在吸入过程中发生分离的现象。
南京中医药大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法
本发明提供一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法，是采用微波干燥机，在真空条件下对地黄叶浸膏进行干燥，地黄叶浸膏吸收微波能后，水分蒸发被真空抽出，整个干燥过程时间短，环境温度较低，所得干燥物为一种孔隙均匀、疏松的介质，具有颜色较浅、水分含量低、溶解性好等优点。本发明方法操作过程时间短，清洗方便，利于进行多批次、多品种生产，且符合GMP要求。本发明使干燥过程不同时间段自动选择微波干燥功率对浸膏进行干燥，同时干燥时实现真空度在线可调，得到的地黄叶总苷浸膏干燥产品，质量较普通真空热风烘箱法有较大提高，有利于后续制剂操作，且干燥时间大大缩短，降低了劳动强度，提高生产效率。
浙江大学
2021-04-13
阿塞那平（3.1 类新药）
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物，对多种受体均产生亲和力，它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体，表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用，它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放，促进皮质谷氨酸的传递，提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性，极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状，阴性症状乃至认知症状均有很好疗效， 与同类药物相比，在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学
2021-04-13
杂环类新化合物
【发 明 人】彭国平；郑云枫；李红阳；黄险峰 【摘要】 本发明涉及天然药物化学领域，公开了如式(1)所示的三个杂环类新化合物的化学结构，以及该化合物的制备方法及在医药领域中的用途。尤其在制备预防与治疗与抗细胞缺氧有关疾病及抗肿瘤有关的药物中的用途。
南京中医药大学
2021-04-13
建立高通量类器官芯片平台
本项目构建高通量自动化智能化类器官芯片诊疗平台，并利用细胞数字模型分析致病分子，为类器官芯片药物验证系统提供肿瘤靶向基因相关药物，从而实现整个平台的自动完善。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
恶性肿瘤精准治疗亟待建立能反映个体差异、尽量复制患者原始肿瘤组成及其微环境、快速、精准、性价比高的高通量药物筛选体系。类器官是由干细胞在体外3D培养条件下分裂分化形成的一种类似器官的生物结构，能够重现器官的功能，提供一个高度相似的生理系统。虽然具有敏感性高、特异性强，预测率高等特点，但当前类器官技术仍面临手动化、欠智能、个体差异大、类器官单体对肿瘤异质性还原度低等不足。本项目构建高通量自动化智能化类器官芯片诊疗平台，并利用细胞数字模型分析致病分子，为类器官芯片药物验证系统提供肿瘤靶向基因相关药物，从而实现整个平台的自动完善。该平台解决恶性肿瘤药物筛选周期长、费用高、针对性差，已筛选应答率低、治愈率低等问题；在药物投入临床试验前合理规避风险，有效降低临床试验成本和时间；标准化制备过程，建立统一合理的类器官库，方便使用；有效地为病人提供定制化服务，指导临床用药。从医疗诊断治疗与商业化需求综合维度分析，本平台系统是融合了器官芯片和3D肿瘤模型技术双重优势的生物芯片诊疗一体化技术，有望迎来规模化、市场化和应用化。
北京理工大学
2022-08-17