以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。

核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。

山西药科职业学院是由山西省人民政府举办的普通高等职业院校，隶属省食品药品监督管理局。学院前身是山西省中药材学校、山西生物应用职业技术学院。 学院为山西省优质高职院校建设单位、山西省示范性高职院校，山西省高职高专人才培养工作“A级”院校，全国首批百所“现代学徒制”改革试点单位。面向药品、食品、保健品、化妆品、医疗器械等行业企业培养高素质技术技能人オ。 建校60年来，药院人发扬“自强不息”的药院精神，恪守“修德济世，精业立身”校训，秉持“百草精神”校风，笃行“术道并重、授业培能”教风，谨记“惟实”学风，践行“严谨、规范、高效、奉献”作风，以顽强的意志品质、高尚的价值追求、高度的历史责任，为山西乃至全国医药和食品行业培养 了数万名“留得住、用得好、信得过”的高素质技术技能人オ。 学院坐落在山西省省会太原市，地处太原国国际机场北侧，毗邻太原火车南站和山西高校教育园区，占地20.99万平方米。校内建有实训基地18个，有中央财政支持实训基地1个，省级示范实训基地4个，省级实训基地建设储备项目6个;校外建有实训基地110多个。 学院面向全国招生，现有全日制在校生5728人，有教职工309人，专任教师221人，副高及以上职称教师47人,“双师素质”教师128名，聘请行业企业兼职教师154人。有国家级优秀教学团队1个，省级优秀教学团队3个。有省委联系的高级专家1名，省食品药品监督管理局联系的高级专家12名;省级“双师型”教学名师1名、“双师型”优秀教师11名，省职业教育“教学名师”2人。 学院设有中药系、制药工程系、工商管理系、药学系、器械工程系、食品工程系和国际合作教育中心。开设专业(含方向)23个，有中央财政支持建设专业2个、国家级教改试点专业1个、省级教改试点专业1个、省级特色专业4个、省职业教育重点专业建设 规划项目2个。 学院设有中国药科大学、沈阳药科大学本专科函授站、国家职业技能鉴定所、山西省执业药师考试培训中心、山西省执业药师继续教育培训中心、全国计算机等级考试站点及全国公共英语等级考试站点。 学院学生在全国历届专业技能大赛中，获得一等奖8项、二等奖10项、三等奖9项;“双证书”获取率98%;毕业生整体就业率达93%以上。 “十三五”期期间，学院将适应教育发展新常态，继承优良办学传统，紧紧围绕提高教育质量这一战略主题，牢牢抓住国家加快发展现代职业教育的重大机遇，坚持以立德树人为根本，以服务发展为宗旨，以促进就业为导向，以深化改革为动力，以协同育人为抓手，以政校企合作为平台，努力把学院建成特色鲜明全国一流的药科类高职院校。

高校科技成果尽在科转云

该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图

一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。

该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图

雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿，具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此，我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料，成功的借助特定微生物的生物化学催化作用，建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术，将雄黄中的砷溶解出来，得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实，该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期，在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时，对荷瘤小鼠的毒副作用较小，对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种（多药耐药）白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实，与雄黄相

头孢尼西药物是目前普遍适用于抗感染的一线药物，适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等，也用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g 头孢尼西，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。该药应用广泛，市场需求量大。北京化工大学开发了头孢尼西药物的合成新工艺，希望和企业合作进行工业化开发。产品质量可以达到相应国家标准。应用在医药领域和头孢类药物生产企业。市场前景广阔。适合中型企业投资，主要设备为反应和分离设备，总投资额100万左右。合作方式可采用技术开发。 头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用,对大多数B-内酰胺酶稳定。本技术对7-ACA为原料的两条合成路线进行了比较,发现对7-ACA的3-位修饰比较适合工业化应用。本技术通过对诸多缩合剂进行比较，然后对7-ACA的7-为位进行酰化反应,之后再经过酸性水解,盐析,与N,N-二环己亚乙基胺成盐,再经过强酸性阳离子交换树脂交换,最后与甲醇钠反应生成目标产品头孢尼西钠。产品总的收率为53%。经HPLC检测产品纯度可以达到99%.符合工业化生产的要求。并且最终产品也经过核磁共振氢谱检验正确。以亚硫酸氢钠、甲醛、氨水为起始原料,经过缩合,环化等一系列步骤制得头孢尼西的中间体1-磺酸甲基-5-巯基四唑双钠盐(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐)；产品颜色很好,收率达到30%左右。