药物中间体环己基甲酸的合成技术

环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体，其本身是良好的光固化剂，还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体，因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的，针对苯甲酸存在较多的弊端，如催化剂稳定性差，回收较难，环境污染严重，环己基甲酸产率低等问题，通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用，转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外，将苯甲酸盐为原料，避免了选择加氢时副反应

大连理工大学 2021-04-14

新型药物中间体催化合成技术

1. 痛点问题 在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。

清华大学 2021-09-14

染料中间体产业化项目-还原物

上海交通大学 2021-04-13

沙坦类药物关键中间体的优化工艺

高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患，发病率以年2位数在增长，并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来，以其副作用较ACE 抑制剂少的特点，受到临床的极大关注，短短几年已有八个成品上市，成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片，每片50mg，价格高昂。该类药物的化学全合成，主要依附于一个关键中间体：5-（4’-溴甲基-联苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七个抗高血压药，临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进，其总收率达80.4%，较文献报导的50.4%要高出30%，发展空间广、投入少、产出高，符合国家政策。应用范围为生物医药，医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张，产业化将会有丰厚的利润。

北京化工大学 2021-02-01

喹吖啶酮类颜料中间体清洁生产工艺

喹吖啶酮系中的颜料着色力很高、几乎不溶于有机溶剂、耐晒性能为最高级(达 8 级)、耐热性能可高达 400℃、牢度特别优异。

扬州大学 2021-04-14

雷公藤内酯醇中间体的合成方法

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇

兰州大学 2021-04-14

四氢嘧啶等化学中间体的生物法合成技术

1.痛点问题 本技术聚焦于利用生物法合成化妆品领域里的一些功效活性成分。化妆品中的小分子功效活性分子如四氢嘧啶、小分子透明质酸、唾液酸等在化妆品行业具有重要的应用。 四氢嘧啶作为一种化妆品领域的一种新型功效分子具有平衡细胞的渗透压，在高温、干燥和辐射等逆境下，对酶、DNA、细胞膜和整个细胞提供保护作用，因此近年来在化妆品中被用于保湿、抗氧化、防止紫外线伤害。 透明质酸主要作为一种高效的保湿剂广泛应用于化妆品行业，尤其小分子量透明质酸具有更好的透皮性能，目前刚刚进入市场，作为一种潜在的新产品在化妆品和保健品领域具有一定的应用潜力。 唾液酸是人体中一种重要的生理活性物质，是大脑神经节苷脂和糖蛋白的主要组成部分，2021年刚刚被批准作为化妆品添加原料，主要作为活性氧清除剂，刺激皮肤细胞新陈代谢，减缓衰老，预防色斑等作用。 2.解决方案 本项技术是针对四氢嘧啶、唾液酸、透明质酸等三种目标分子通过合成生物学技术设计代谢途径和细胞工厂，所构建的菌株与现有工业化技术相比具有更好的生物安全性，产品的最终发酵浓度较上述企业工业使用菌株相比产量提高了15%以上。 合作需求 寻找应用场景： 透明质酸、四氢嘧啶、燕窝酸这几项产品，目前存在市场杂乱的情况，需要针对具体的应用场景设计产品的应用化开发。在后续的产业化过程中，本项目希望能够对接到在医药、化妆品、食品领域中的资源，针对具体需求，进行应用化开发。

清华大学 2022-06-10

多个药物及中间体的合成小试或放大工艺

项目简介： （1 )  福多司坦大生产工艺技术： a  可&nb

西华大学 2021-04-14

系列染料中间体产品之一----均三甲苯胺

上海交通大学 2021-04-11

药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术

丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体，售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体，存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点， 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于： 1. 原料制备方便，自备生产原料，可形成技术的垄断性，并增加产品数目； 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术，安全、高产、分离简便，仅有少量中和废水； 3. 氧化技术通用，可以制备同类各种对羟基芳酮、醛，和各种对羟基一二级苄醇化合物。

华东理工大学 2021-04-11