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一种免疫抑制剂 FR901483 中间体及其合成方法
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一般在人体器官移植手术后,病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官,并对新器官有强烈的排斥作用,这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一,严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题,出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素 A(CsA)、他克莫司(tacrolimus, FK506)、雷帕霉素(Rapamycin,简称 RAPA)等,但这几种都有较大的副作用,所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
兰州大学 2021-04-14
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度>300 g/L,转化 12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。 
江南大学 2021-04-11
微生物转化生产洛伐他汀中间体 R-J6 的关键技术
他汀类药物(statins)是一类羟甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA)还原酶选择性抑制剂,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是防治冠心病、脑中风、高血脂、动脉粥样硬化的首选用药。目前,工业化生产他汀类药物侧链关键中间体主要途径为化学合成法,此法反应步聚复杂,条件不易控制,所需手性试剂价格昂贵,污染严重,收率低。而酶法催化生产他汀类药物侧链关键中间体具有工艺简单、周期短、耗能低、专一性强、收率高、提取方便等优点,因而受到越来越多的关注。采用酶法合成瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体,体现降耗环保的时代需求;采用非水相体系进行酶催化反应,解决了底物难溶的瓶颈问题。 
江南大学 2021-04-11
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
G型支架
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江苏红叶视听器材股份有限公司 2021-08-23
F型支架
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江苏红叶视听器材股份有限公司 2021-08-23
U型磁铁
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芜湖震洋教仪磁电科技有限公司 2021-08-23
精彩活动预告② | 第63届高博会“营火新话局—AI+教育X”,与校企大咖共话教育未来
延续前两届高博会品牌活动“营火新话局”,本届“营火新话局”全新升级,除了有各行各业专家、大咖们的精彩分享,还将有一场精彩的圆桌对话为大家带来独到观点,现场观众可以随时加入,与演讲嘉宾进行互动交流,开启一场跨界交融的思想盛宴。
高等教育博览会 2025-05-19
高比表面大孔吸附树脂提取甜菊糖甙
甜菊糖甙是从菊科草本植物甜叶菊中提取而来的一种甜味剂,国内外已经有几百年安全食 用的历史。甜菊糖甙除了有甜度高、热量低等优点之外,还具有耐热、稳定、防腐等性能,加 到食品、药品、化妆品等产品中不易变质。除此之外,还具有降血压、血糖、胆固醇和调节免 疫功能等生理活性。 本项目贯穿了甜叶菊的水提,絮凝,吸附,脱盐,脱色精制出甜菊糖的全过程。产品质量 达到国家标准。包括了水提,絮凝,大孔吸附树脂吸附,强酸树脂脱盐,弱碱树脂脱色,浓缩 精制和含量的测定等。 本技术可生产符合国家标准的甜菊糖甙 (≥80%) ,产品收率大于60%,可做为保健食品和 医药产品的原料。
华东理工大学 2021-04-11
大尺寸均匀单层MoS2可控制备
单层半导体性过渡族金属硫属化合物(MX2:MoS2, WS2等)是继石墨烯之后备受关注的二维层状材料。该类材料具有优异的电学性质、强的光物相互作用、高效的催化特性等优点,在光电子学器件、传感器件、电催化产氢等领域具有非常广阔的应用前景。单层MX2材料的批量制备和高品质转移是关键的科学问题。现有方法仍面临着诸多重大挑战,例如, 难以实现晶圆尺寸的层数均匀性、单晶畴区小、生长速度缓慢、生长衬底价格昂贵、转移过程复杂、容易引入污染物等。 北京大学研发课题组是国内较早开展相关研究的课题组之一,在单层MX2材料的可控制备、精密表征和电催化产氢应用方面取得了一系列重要进展:基于范德华外延的机理,他们在晶格匹配的云母基底上首次获得了厘米尺度均匀的单层MoS2(Nano Lett. 13, 3870 (2013));在蓝宝石上获得了大畴区单层WS2(ACS Nano 7, 8963(2013));发展了一种新型的金属性箔材(Au箔)基底,实现了畴区尺寸可调单层MoS2的制备,借助STM/STS表征技术建立起了材料原子尺度的形貌/缺陷态、电子结构和电催化析氢之间的构效关系。
北京大学 2021-02-01
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