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3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学陈小舒、杨建荣、田国宝合作团队在抗生素耐药进化领域取得进展
在进化历程中,抗生素耐药基因的每个核苷酸位点都可能发生突变,有些突变使细菌对抗生素更敏感,有些会导致更耐药。在抗生素选择压力下,更耐药的突变类型会更容易被筛选出来,并引起逐步扩散和传播。
中山大学 2022-05-30
一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法
本发明提供了一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法。其是将木醋与生物炭按照体积/重量比=0.5~2.5ml/1g的比例混合,然后再按照生物炭与硫酸钙质量比5~10:1的比例添加硫酸钙,混合均匀,得到提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本发明能够有效降低盐碱地土壤pH,降低盐碱地土壤对农作物的伤害,提高土壤磷素的利用效率,不但解决了农林废弃物变废为宝,且解决了滨海盐碱地农业生产中作物抗盐及其磷肥利用效率的问题,同时提高盐碱地高效利用,革新了滨海盐碱地土壤在农业上的利用途径。本发明提供的方法操作简便、易行,可广泛用于盐碱地土壤的农业生产。
青岛农业大学 2021-04-13
含氮有机络合剂的合成及其在硫酸铝中 除铁技术的应用
1.项目简介:目前,我国生产的硫酸铝的产品质量较低,主要表现在氧化铝的含量偏低(Al2O3≤17%):铁离子含量过高(0.3~0.1%)。各生产厂家虽然投入了大量的人力和物力降低铁离子含量从而提高氧化铝的含量,但收效甚微。该项目中的含氮有机螯合剂是一种高效的铁离子螯合沉淀剂,在制备无铁或低铁工业硫酸铝中,与其它除铁试剂和方法相比,具有效率高,沉淀速度快,条件温和,工艺技术简单,成本低,无“三废”排放,经济效益和社会效益显著等特点;氮有机螯合沉淀剂用于硫酸铝母液中除铁,可以使固体硫酸铝产品中的含铁量从0.2%降至20ppm,达到无铁级标准。 高纯度的无铁离子硫酸铝广泛应用与高档纸品的生产。 2.技术特点: ①. 该技术除铁效果非常明显,产品经武汉市产品质量监督管理局检验化工站参照HG/T2225-2001标准方法检验,符合Ⅱ型一等品技术指标要求。 ②. 有机螯合沉淀剂的生产工艺简单,设备投资少;没有废酸、废水、废气等污染物排放。符合环保要求。 ③. 此技术应用到原有的硫酸铝生产工艺上无须较大的设备改造,即可达到理想的除铁效果。且该有机络合沉淀剂可回收重复使用。
武汉工程大学 2021-04-11
高透明度高粘度低雾度聚乙烯醇缩丁醛树脂合成技术
成果描述:聚乙烯醇缩丁醛树脂(Polyvinyl Butyral,简称PVB),是由聚乙烯醇树脂(PVA)在催化剂存在下和正丁醛进行缩聚反应得到功能性树脂。 聚乙烯醇缩丁醛树脂分为低粘和高粘两类,低粘度PVB主要用于制备一般的薄膜、粘结剂、涂料、纸张处理、陶瓷等领域;高粘聚乙烯醇缩丁醛树脂PVB主要用于汽车、飞机、高层建筑玻璃幕墙、潜艇等用安全玻璃的夹层材料,可以在保持良好透光性的前提下提高安全玻璃的抗冲击性性能。 本成果在高品质PVB树脂的合成技术的研究开发上进行了卓有成效的工作,应用新型高效混合剪切反应技术、洗液/滤液循环利用技术、无乳缩醛化反应技术和新型高效强制外循环缩醛化反应器成功地解决了现阶段国内PVB树脂普遍存在的问题,改善了高分子链条微观结构,避免高分子链条间的交联,使缩醛度更高更均匀,由此树脂制得的膜片具有高透光率和低雾度等光学性能,完全可以满足安全玻璃中间膜的需要。 同时,该技术成果避免了传统工艺上的低温反应,可以使初始反应温度从20℃开始,避免了使用冷冻带来的高能耗。且工艺过程大大提高了丁醛利用率,降低了生产成本,适合工业化转化。市场前景分析:聚乙烯醇缩丁醛树脂分为低粘和高粘两类,低粘度PVB主要用于制备一般的薄膜、粘结剂、涂料、纸张处理、陶瓷等领域;高粘聚乙烯醇缩丁醛树脂PVB主要用于汽车、飞机、高层建筑玻璃幕墙、潜艇等用安全玻璃的夹层材料,可以在保持良好透光性的前提下提高安全玻璃的抗冲击性性能。 目前,世界上生产高品质聚乙烯醇缩丁醛树脂的公司主要集中在美国、日本和西欧等经济发达地区, 主要是美国首诺公司( SOLUTION) 、杜邦公司(DUPONT) 、日本积水化学工业公司( SEKESUI) 和德国佳氏福公司( TROSIFOL) 。 我国聚乙烯醇缩丁醛树脂及膜片的生产企业大概有十余家,树脂总生产能力达到40000吨/年,膜片总生产能力达到35000吨/年。但其中低粘度聚乙烯醇缩丁醛树脂占80%以上,安全玻璃用高粘度产品(包括回收国外废PVB料)不到10%,且品质和国外相比还存在较大差距,主要表现在:颜色发黄、酸值偏高、缩醛度较低(国内一般70%以下,国外可以达到80%以上),透明度、雾度和柔软性较差等等,每年需要直接从国外进口高粘度高品质的PVB树脂和膜片,以满足国内汽车工业和建筑工业的发展所需。 对于国内需求量来说,现在低端产品市场已趋于饱和,但中高端产品市场仍供不应求,许多高端产品仍需从国外大量进口。目前国内仅汽车工业对安全玻璃用的高粘度聚乙烯醇缩丁醛树脂需求在1.5万吨/年,且年增长率大约在15%-20%左右,市场发展前景广阔。与同类成果相比的优势分析:以500吨/年的规模计算,该项目的投资额大致在1300万元左右(其中100万元为流动资金)。据可行性分析计算,聚乙烯醇缩丁醛树脂的直接生产成本为1.43万元/吨,车间成本为2.046万元/吨,工厂成本为2.68万元/吨,销售成本为2.71万元/吨。现目前该产品的市场售价为3.3万元/吨。企业的年纯利润为220.76万元,净投资收益率为16.98%。 国际先进。
四川大学 2021-04-10
合成气一步法制备乙醇和低碳醇催化剂
"低碳醇通常是指碳数在二及以上的醇,其往往可直接作为汽车燃料,也可作为汽油添加剂而加入汽油中,提高汽油辛烷值,而长碳链醇(主要是C6+醇)是增塑剂、洗涤剂、润滑油合成过程中重要的中间体。近年来,通过合成气一步法制备低碳醇的催化剂分为四类,即Rh基催化剂,甲醇修饰催化剂,费托合成修饰催化剂,Mo基催化剂。其中Rh基催化剂具有最高的醇选择性,但其较高的价格以及储量的稀少而限制了其商业应用;甲醇修饰的催化剂其醇选择性较高,但产物主要是甲醇、异丁醇,C2+-OH选择性较低;Mo基催化剂耐硫,但其活性较低,甲烷化严重,反应条件苛刻;费托修饰的催化剂,虽然其碳链增长能力较强,但有大量的烷烃生成,C2+-OH选择性较低。已将碳纳米管应用于合成气制备低碳醇的催化剂,其在高压微反评价装置,300~350 C,6~10 MPa,3000~6000 mL/(g•h)的反应条件下,加氢产物中总醇醚的碳基选择性≥60%,乙醇选择性≥30%,总醇醚时空产率≥100 mg/(g•h),乙醇≥50 mg/(g•h);催化剂稳定性考核>1000 h。 项目已经完成具有自主知识产权的低碳醇催化剂的研发,并成功完成了百
厦门大学 2021-04-10
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料,无需金属试剂和有机溶剂的参与,环境友好,适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物,在双氧水和水作用下,于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时;反应结束后,进行柱色谱分离,得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学 2021-01-12
一种合成气制甲醇负载型铜基催化剂及其制备方法
本发明提供一种用于合成气制甲醇的负载型铜基催化剂,在纳米SiO2表面,通过多层负载,得到以CuO为主要活性组分、MgO为催化剂助剂的催化剂。本发明还提供一种上述催化剂的制备方法,1.在混合均匀的体系中加入含沉淀剂的醇溶液,完成第一层负载;2.滴加含沉淀剂的醇溶液,完成第二层负载;3.滴加含沉淀剂的醇溶液,完成第三层负载;4.进行多次的离心、再分散、洗涤,然后干燥,焙烧得到催化剂。本发明采用载体表面的吸附层作为反应场所,限制了负载粒子的长大,并通过对负载过程的调控,控制前驱体的晶体结构,从而制备得到粒径小、分散性高的负载型纳米催化剂,并且在较小的负载量下就能实现催化剂的高活性。
浙江大学 2021-04-13
生物基高性能尼龙原料 1,5-戊二胺的生物催化合成技术
已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种,糖酸转化率达到75%,是报道最高水平;通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体,其酶学性能处于已报道的最高水平;通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺,利用该酶进行戊二胺转化,1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺,摩尔转化率大于98%;打通了戊二胺提取路线。经过初步核算,戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右,远远低于己二胺(2.5万每吨)。该成果已申请4项中国发明
中国科学院大学 2021-01-12
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