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抗新型冠状病毒感染肺炎的多肽融合抑制剂研发
研究表明冠状病毒表面S蛋白结构中与ACE2直接结合的S1亚结构易发生变异,而S2结构在病毒对细胞进行融合的过程中,可形成高度保守的疏水沟状构型,帮助病毒的RNA进入人体细胞。只要抑制了S2结构,即可抑制病毒对人体细胞的融合。因此发现与设计可以在S2蛋白结合的多肽成为关键技术点。项目依托Reymond教授已发展成熟的Chemical Sp
厦门大学 2021-04-14
天津大学发现新型结晶抑制剂,或成为肾结石患者福音
天津大学龚俊波团队与休斯敦大学等开展国际合作,成功发现一种新型结晶抑制剂。该抑制剂可有效抑制诱发尿酸盐结石形成的晶体生长,有望为肾结石患者带来福音。
天津大学 2023-02-07
一种三自由度微振动抑制平台及其控制方法
一种三自由度微振动抑制平台及其控制方法,属于振动隔离与 抑制装置,解决现有主被动复合隔振机构存在的结构复杂、控制方式 繁琐的问题。本发明的三自由度微振动抑制平台,包括基础平台、负 载平台、完全相同的三套单自由度主被动复合隔振组件以及控制器, 每套单自由度主被动复合隔振组件上下两端分别与负载平台和基础平 台连接。本发明的控制方法,包括计算逻辑轴位移信号、计算逻辑轴 控制信号、计算物理轴实时控制信号和传递步骤。本发明结构简单, 刚度可调,能够对 X 轴、Y 轴的转动方向及&
华中科技大学 2021-04-14
一种用于高能束增材制造的温度场主动调控系统及其控制方法
本发明公开了一种梯度温度场主动调控系统及其控制方法,系 统由温度场监控系统、加热系统和控制系统;温度场监控系统用于测 量成形区域 XOY 平面及四周的温度场信息,将获得的温度场信息进行 量化处理后反馈给控制系统,加热系统根据控制系统指令对成型缸的 底部和四周进行温度场的分区独立实时调节,以实现在加工过程中整 个加工区域的温度场恒定,保证已加工区域与未加工区域处于合理的 温度梯度,避免热应力导致构件翘曲、变形、开裂。本
华中科技大学 2021-04-14
重组野生型鸡半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其应用
本发明涉及重组野生型鸡半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其应用。获得重组野生型 cC 的方法是:利用 pGAPZ α A 载体构建野生型 cC 的表达系统;重组野生型 cC 在毕赤酵母 X-33 中表达;重组野生型 cC 的分离纯化。对重组野生型 cC 对鲢鱼鱼糜凝胶劣化抑制作用的检测方法是:鱼糜样品的制作;对所取鱼糜样品进行温浴处理,加重组野生型 cC 和未加 cC 成为对照组;处理样品进行 SDS-PAGE ,观察结果。本发明验证了重组野生型 cC 可以直接加入鱼糜制品中,能明显抑制鱼糜制品的凝胶劣化,在加工过程中能较好的保持其弹性,且其安全、无毒,有着良好的应用前景
辽宁大学 2021-04-11
一种Bcr-Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途
成果描述:一种Bcr-Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途。本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr-Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。市场前景分析:本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr-Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
一种宽输入范围高电源抑制比的带隙基准电压源
一种宽输入范围高电源抑制比的带隙基准电压源,包括电压预调节电路和带隙基准核电路,电压预调节电路产生一个低温漂、高电源抑制比的预调节电压Vreg对带隙基准核电路进行供电,带隙基准核电路包括启动电路、负温度系数电流ICTAT产生电路、正温度系数电流IPTAT产生电路和非线性电流INL产生电路,非线性电流INL产生电路用于补偿负温度系数电流ICTAT产生电路中的高阶温度分量,通过叠加电流ICTAT、IPTAT、INL并由电流?电压转换电路得到近似零温度系数的基准电压Vref。
东南大学 2021-04-11
一类新药胆固醇吸收抑制剂FC-19临床前研究
成果简介: 随着社会老龄化,高脂血症成为我国居民的高发病,调血脂药物也成为医药市场上增长最快的品种之一。目前国内调血脂药物均为仿制药,无核心知识产权,药品质量与原研药相比尚存差距,给人民群众的用药安全带来隐患。一类新药FC-19主要是抑制肠道胆固醇吸收,减少人体总胆固醇,能够预防心血管疾病的发生和发展。目前已完成了调血脂一类新药FC-19的合成工艺、体内
南京工业大学 2021-01-12
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
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