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季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介：本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通 过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法，制备聚二甲 基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚 (甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘 辛烷进行季铵化反应，制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是 反应操作简便，反应条件温和，反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚 物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材 料。 成果水平： 国内领先 应用范围：广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及 家具表面。 市场分析及前景：微生物广泛存在于自然界，通常细菌适宜繁殖生长的自然条件 为温度 23℃～38℃，相对湿度为 85%～100%，因此在温湿地区的建筑物内外墙 面，以及家具表面等适合细菌生长的表面，它们繁衍迅速．并由此生出各种酶、 酸和毒素的代谢产物，从而影响物品的外观与质量，污染环境，危害动植物的生 长和人类的健康，我国南方地区多雨潮湿，很容易滋生细菌，抗菌涂料具有筑装 饰和防霉作用的双重效果，具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始 阶段，具有良好的发展前景。 主要技术指标：抗菌性能： 测试方法：琼脂平板法。 测试结果：在 37℃下，对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养，具有显著的 抗菌效果。 合作方式：技术转让，100 万元。
天津大学
2021-04-11
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯抗氧化剂酶法生产项目
以 L-抗坏血酸棕榈酸酯为代表的抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯类衍生物是一 大类脂溶性抗氧化剂，3CLpro 抑制剂的合成工艺 其酶法生产工艺已经成熟，其中 L-抗坏血酸棕榈酸酯(酶法)已经作为一款 新型的食品添加剂起草了专用的国家标准并将在近期获得通过。 投资 5000 万元建设一套年产 1500 吨抗氧化剂的装置，按 150 元/kg 的售价计，年产值可达 2 个亿以上，利润在 8000 万元以上。
江南大学
2021-04-13
一种高硫代度红芪多糖硫酸酯的制备方法及其应用
红芪多糖硫酸酯（SHG）是一种由传统中药红芪（Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz）中提取分离出的天然低硫代度的葡聚糖硫酸 酯，其结构是由 α-D（1-4）吡喃葡萄糖构成主链；每隔 8 个糖残基在 O-6 位上有一个非还原末端分支；每隔 38 个糖残基 O-6 位上有一个 硫酸基。SHG 已获发明专利，专利名称：红芪多糖中的硫酸酯葡聚 糖及其制备方法和应用，专利号：ZL 201110203348.7。
兰州大学
2021-04-14
微生物转化生产维生素 C 磷酸酯的关键技术
维生素 C 磷酸酯钠(SAP)作为维生素 C(AsA)多种衍生物中性能最好的一种，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受热、见光易分解和易氧化)，在体内磷酸酶作用下迅速转化成 AsA。SAP 由于其优越的性能被广泛应用于医药、化妆品、食品添加剂、保鲜剂、饲料添加剂等诸多领域。目前，工业化生产 SAP 主要途径为化学合成法，此法反应步聚复杂，条件不易控制，副产物较多，成本也很高。本技术方法通过基因工程手段获得了高产维生素 C 磷酸化酶突变菌株。目前该项目正在酶工程改造，以进一步提高底物的转化率。
江南大学
2021-04-11
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
作为一种新型的非离子型表面活性剂，聚山梨酯应用广泛。在使用过程中，含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学
2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学
2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13