青蒿琥酯在体内、外有确切的抗肝纤维化作用，对实验性肝纤维化的效果显著，安全，使用方便，可用于慢性病毒性肝炎及化学毒物等所致的肝纤维化及肝硬化的预防与治疗，应用前景光明

该项研究中，课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源，除了具有原料制备简便，无需柱层析分离纯化，原子经济性较好等优势，还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应，顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外，该体系

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一类性能优良的溶剂及萃取剂。广泛用于天然气、油田气及合 成氨原料中CO2、H2S的脱除。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、双酚树脂等的良好溶 剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在 印染方面，可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油 漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池工 业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。 该技术以绿色化学原理为准则，将化学工程与精细化工、环境工程、系统工程等多学科交 叉、渗透、融合与系统集成，结合我国实际情况，利用二氧化碳废气在二氧化碳近临界状态下 与环氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工艺路线。与原工艺相比，生产每吨产品可以 节约冷却水42吨、蒸汽826kg、节约电120Kwh、节约原料环氧丙烷约50kg；同时设备投资减少 20%以上。 经年产3000吨、20000、80000吨工业化装置生产检验，各项技术指标达到设计要求，实践 证明：该生产技术装置投资少、能耗低、产品质量好，工艺先进、技术成熟。生产过程无三废 排放，是一条绿色清洁生产工艺路线。 经上海科技情报研究所文献技术水平查新与专家组评议，鉴定结论：碳酸丙烯酯清洁生产 技术填补了国内空白，达到国际先进水平，获得上海市科技进步二等奖。

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一类性能优良的溶剂及萃取剂。广泛用于天然气、油田气及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脱除。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、双酚树脂等的良好溶剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在印染方面，可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。该技术将化学工程与精细化工、环境工程、系统工程等多学科交叉、渗透、融合与系统集成，利用二氧化碳废气在二氧化碳近临界状态下与环氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工艺路线。与原工艺相比，生产每吨产品可以节约冷却水42吨、蒸汽826kg、节约电120Kwh、节约原料环氧丙烷约50kg；同时设备投资减少20%以上。经年产3000吨、20000、80000吨工业化装置生产检验，各项技术指标达到设计要求，实践证明：该生产技术装置投资少、能耗低、产品质量好，工艺先进、技术成熟。生产过程无三废排放，是一条绿色清洁生产工艺路线。

纳微结构赋予材料新的功能和功效。利用CO2 辅助雾化制备和组装纳微颗粒结构材料，通过二相或多相流的喷头结构元件膨胀和雾化，根据混合和相分离的变化，组装纳微颗粒结构和形态。根据液滴在射飞过程中由于环境的变化而溃散、雾化、溶剂蒸发射飞过程中环境以及混合方式的调节，可形成各种纳微尺度和不同结构组装的颗粒材料。例如，根据多相流结构元件可快速形成高过饱和度快速成析和射流分散这样的特点，可设计给药系统，形成芯囊型或相互包嵌的超微细给药系统。又如用本方法制备的含能材料纳微颗粒，具有独到之处。

本项目建立了一套完整、高效的微生物发酵制备双乙酰的工艺方法。该方法利用具有自主知识产权的双乙酰高产枯草杆菌，通过基因工程与代谢工程手段，强化双乙酰合成途径，并通过有效的发酵控制策略，实现了双乙酰的高效稳定生产；并建立了一套高效的双乙酰产品提取纯化工艺。 创新要点 利用具有自主知识产权的双乙酰高产菌株，建立了一套完整、高效、稳定、适于规模化生产的微生物发酵制备双乙酰的工艺路线；所生产双乙酰产品具有天然等同度。 

醋碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一种新型的、性能优良的环境友好型溶剂及助剂。广泛用于 有机合成的甲 (乙) 基化剂、羰基化剂、羰基甲 (乙) 氧基化剂，用作硝化纤维素、纤维素醚、 合成树脂和天然树脂的溶剂，合成农药除虫菊酯和医药苯巴比妥；在仪器仪表工业中用于制取 固定漆，用在电子管阴极的密封固定上。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、双酚树脂等 的良好溶剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱 性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高 日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂 使用。在电容电池、锂电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。 有着广泛的市场开发前景。本课题组开发了国际首创的多重耦合过程强化技术，节能45%以 上，通过上海市科委鉴定，达到国际先进水平。年产1万吨：7000吨碳酸甲乙酯、3000吨碳酸 二乙酯，设备投资约2000万元。 碳酸二苯酯是生产工程塑料、光学玻璃及光盘树脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被广 泛用于增塑剂、溶剂以及药用有机碳酸酯的制备，最早是由光气与苯酚在碱存在下反应制得。 由于该工艺使用剧毒的光气作原料，工艺复杂，设备腐蚀严重，而且副产相当数量难以处理的 NaCl，此外，大量氯化物的存在又极大地影响了产品的纯度及性能，不能用作光学玻璃和光 盘树脂。本技术采用碳酸二甲酯代替剧毒的的光气作原料，使整个工艺清洁、安全，而且最终 产品不含杂质氯、纯度高，可应用于光盘、光学级聚碳酸酯的制备。

碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一种新型的、性能优良的环境友好型溶剂及助剂。广泛用于有机合成的甲（乙）基化剂、羰基化剂、羰基甲（乙）氧基化剂，用作硝化纤维素、纤维素醚、合成树脂和天然树脂的溶剂，合成农药除虫菊酯和医药苯巴比妥；在仪器仪表工业中用于制取固定漆，用在电子管阴极的密封固定上。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、双酚树脂等的良好溶剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池、锂电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。有着广泛的市场开发前景。碳酸二苯酯是生产工程塑料、光学玻璃及光盘树脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被广泛用于增塑剂、溶剂以及药用有机碳酸酯的制备，最早是由光气与苯酚在碱存在下反应制得。由于该工艺使用剧毒的光气作原料，工艺复杂，设备腐蚀严重，而且副产相当数量难以处理的NaCl，此外，大量氯化物的存在又极大地影响了产品的纯度及性能，不能用作光学玻璃和光盘树脂。本技术采用碳酸二甲酯代替剧毒的的光气作原料，使整个工艺清洁、安全，而且最终产品不含杂质氯、纯度高，可应用于光盘、光学级聚碳酸酯的制备。

【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。