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抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素
九
糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利: 1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336 2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学
2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素
九
糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学
2021-04-11
西安交通大学能源与动力工程学院微区X
射线
荧光光谱仪竞争性磋商
西安交通大学能源与动力工程学院微区X射线荧光光谱仪竞争性磋商
西安交通大学
2022-06-23
一种基于四边
形
平行导向机构的自平衡辅助停车机械设备
本实用新型公开一种耙式水果采摘收集器,其包括:手持杆、耙体、吸口、耙齿、固定刀刃、活动刀刃、腰形偏心槽、偏心盘、软管、收集箱、负压装置。耙体与手持杆固定,上面设有吸口。耙齿与耙体固定,固定刀刃与耙齿一端固定。活动刀刃上开设有两个腰形偏心槽,使活动刀刃滑动安装在固定刀刃上。偏心盘固定在活动刀刃上,带动活动刀刃沿着两个腰形偏心槽延伸的方向相对固定刀刃做往返的直线运动,使活动刀刃与固定刀刃形成开合结构。两块翼板安装在耙体的两侧且与耙齿朝向同一侧弯曲。切割下来的水果,在两块翼板的引导下向吸口处集中。收集箱通
安徽建筑大学
2021-01-12
一种基于分
形
维数的碳纳米管分散状态的数值化表征方法
本发明属于纳米复合材料制备及应用领域,具体公开了一种基 于分形维数的碳纳米管分散状态的数值化表征方法。该方法首先通过 获取分散体系中碳纳米管分散状态的扫描电镜图片,然后采用图像处 理软件(ImageJ)将所得扫描电镜图片进行二值化处理,再提取出图片中 单根碳纳米管或者碳纳米管团聚体的边界轮廓,最后利用盒子算法计 算处理后图片的分形维数,所得的分形维数值即是对碳纳米管分散状 态中丰富信息的定量化描述,从而实现分散体系中
华中科技大学
2021-04-14
一种采用基于 Delaunay 三角剖分的空间网络编码的网络传输
方
法
本发明公开了一种采用基于 Delaunay 三角剖分的空间网络编码 的网络传输方法,适用于包含 N 个终端点的传输网络;包括初始化步 骤、Delaunay 预处理步骤、形成子矩形步骤、子矩形划分步骤、求平 衡前线性规划最优解步骤、调整中继点到平衡位置步骤、求平衡后线 性规划最优解步骤和 Delaunay 后处理步骤;通过采用 Delaunay 三角剖 分得到斯坦纳点和增补的斯坦纳点作为候选的中继点,并通过非均匀 划分得到候选的中继点,从上述候选的中继点中选出最优的中继点, 对选出中继点的位置进行微调以进一步降低代价,从而得到采用空间 网络编码的网络传输方案,解决现有技术中仅基于非均匀划分的空间 网络编码方法中,当中继点与终端点非均匀密度分布时求线性规划最 优解时计算量大的问题,进一步有效提升网络传输的总体性能
华中科技大学
2021-04-11
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热
方
面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学
2021-04-14
一种交流无刷双馈电机及其齿谐波绕线转子分布绕组的设计
方
法
本发明公开了一种交流无刷双馈电机及其绕线转子绕组的设计 方法;包括:先根据定子绕组极对数 p1 和 p2 初步确定转子齿槽数 Zr 和相数 mr,这时 Zr=mr,每个齿对应一个集中式线圈,由此得到齿谐 波集中式绕组,然后扩大转子槽数,选择系数 kr,使新的转子槽数 Z =krZr,这时极距τr=kr。此基础上,将原来的每相一个集中式线圈 分裂为 nr 个等节距 yr 的线圈,且 nr≤kr 及有 yr<、τr,这 nr 个线 圈依次间隔αr 槽距角分布在转子槽内,再通过调整 kr 和
华中农业大学
2021-04-14
美式落袋台球桌英式斯诺克台球桌花式
九
球台球桌换台尼
产品详细介绍名称:标准美式落袋台球桌 产品型号:JD-008 产品规格:2810*1530*850mm 产品配置: 白石板45mm厚 华茂台尼 铁滑道 防火板半包 普通回力条 高密度腿 带升降 普通球一盒 水曲柳杆2支 三脚架一个
北京亚华健恒体育用品有限公司
2021-08-23
斜日字单元正三角
形
布管螺旋折流板电加热器
工业大中型电加热器通常采用多圈环形分层布置U型电加热管,并以弓形折流板支撑管束,其U型电加热管管间距各不相同,使流场分布不均匀,而且存在着有流动死区、传热系数较低、流动阻力较大,易诱导振动和结垢、电加热管表面温度不均匀、易形成局部热点,缩短使用寿命等缺点。斜日字单元正三角形布管螺旋折流板电加热器按正三角形网格布管,流动方向基本不变,具有高效低阻的优点。
东南大学
2021-04-10
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