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桑色素-磷脂复合物自乳化给药系统的开发研究
桑色素是黄酮类化合物中的一种，是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素，化学名为3, 5, 7, 2′, 4′-五羟基去氢黄酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用，临床上可用于抗病毒感染，治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗，与其他化疗药物联用能提高疗效，减少副作用，还有文献报道桑色素具有明显降低体内尿酸水平的作用，可用于治疗痛风。 桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值，但其水溶性、脂溶性均较差，难以注射给药，且口服生物利用度极低，影响了桑色素本身的药效，也限制了它在临床中的应用，目前还没有制剂上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因较多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素还能被胃肠道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三个位点均有羟基，所以在体内清除很快。 针对上述原因和桑色素为黄酮类化合物的特点，我们设想将桑色素和磷脂在特定条件下形成桑色素-磷脂复合物，利用复合物的性质来促进药物在胃肠道的吸收，而且磷脂还可以通过与桑色素结构上的羟基发生相互作用，从而降低桑色素的体内清除速率。两者有可能显著提高桑色素的生物利用度。 目前，我们已经完成了桑色素-磷脂复合物的制备工艺条件的筛选，并将其制备成口服自乳化给药系统。在大鼠口服给药后测定其药代动力学参数，结果表明桑色素原料、桑色素-磷脂复合物及其自乳化给药系统的药时曲线下面积（AUC）分别为638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后两者口服生物利用度分别是原料药的4.77倍和6.75倍，可见显著提高了桑色素的口服生物利用度，证明了我们的设想。 目前，桑色素-磷脂复合物口服自乳化给药系统的质量标准研究、药效学研究、安全性评价等临床前研究内容正在按计划进行。
四川大学
2016-04-15
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
项目简介帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。
北京大学
2021-04-11
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
北京大学
2021-02-01
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
热重分析仪
热重分析法（TG、TGA）是在升温、恒温或降温过程中，观察样品的质量随温度或时间的变化，目的是研究材料的热稳定性和组份。广泛应用于塑料、橡胶、涂料、药品、催化剂、无机材料、金属材料与复合材料等各领域的研究开发、工艺优化与质量监控。
上海和晟仪器科技有限公司
2025-05-06
同步热分析仪
同步热分析将热重分析 TG 与差热分析 DTA 或差示扫描量热 DSC 结合为一体，在同一次测量中利用同一样品可同步得到热重与差热信息。
上海和晟仪器科技有限公司
2025-05-06
炭黑含量测试仪
炭黑含量测试仪适用于聚乙烯、聚丙烯、聚丁烯塑料中炭黑含量的测定。炭黑的测试是通过试样在氮气保护下，高温分解后的重量分析得到的。
上海和晟仪器科技有限公司
2025-05-06
导热系数测试仪
瞬态平面热源技术(TPS)是用于测量导热系数的一种新型的方法，由瑞典Chalmer理工大学的Silas Gustafsson教授在热线法的基础上发展起来的。它测定材料热物性的原理是基于无限大介质中阶跃加热的圆盘形热源产生的瞬态温度响应。利用热阻性材料做成一个平面的探头，同时作为热源和温度传感器。合金的热阻系数一温度和电阻的关系呈线性关系，即通过了解电阻的变化可以知道热量的损失，从而反映了样品的导热性能。该方法的探头即是采用导电合金经刻蚀处理后形成的连续双螺旋结构薄片，外层为双层的绝缘保护层，厚度很薄，它令探头具有一定的机械强度并保持与样品之间的电绝缘性。在测试过程中，探头被放置于样品中间进行测试。电流通过探头时，产生一定的温度上升，产生的热量同时向探头两侧的样品进行扩散，热扩散的速度依赖于材料的热传导特性。通过记录温度与探头的响应时间，由数学模型可以直接得到导热系数。
上海和晟仪器科技有限公司
2025-05-06
一种酪蛋白凝胶颗粒乳化剂及其制备方法和用途
本发明公开了一种酪蛋白凝胶颗粒乳化剂及其制备方法和用途。本发明中的酪蛋白凝胶颗粒乳化剂是通过向含有酪蛋白或酪蛋白酸盐的溶液中添加京尼平进行交联制得的，交联条件为在体系pH值为6～10.5、温度为10～50℃的条件下交联10～60h。所得交联的蛋白凝胶颗粒表面含有大量的毛刷层结构，能够迅速地吸附到油水界面，可增加油水界面的机械强度，具有更高的乳化效果和乳化稳定性，同时交联的酪蛋白凝胶颗粒可在油水界面完整地存在，不会发生解离，具有较高的界面活性，空间位阻较大，能有效地防止液滴之间的聚集和聚并，可长期稳定水包油型乳状液类食品。
中国农业大学
2021-04-11
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体，其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的；其中，所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子，该前体的携药量可高达50％以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用，其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡，可以作为药物载体，用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种，形成携带多种药物的纳米药物，实现了药物的协同治疗。
浙江大学
2021-04-11