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抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13尾静脉注射给药,隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%,结果优于5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定,在 血浆中96 h能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学 2021-02-01
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13尾静脉注射给药,隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%,结果优于5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定,在 血浆中96 h能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学 2021-04-11
新型三维乳腺超声层析成像设备
目前医学影像设备行业正处于快速增长时期,尤其是乳腺癌筛查影像设备,预期市场规模数百亿。本项目属于生物医学超声学中的超声层析成像技术领域。 乳腺癌已经是全球发病率最高的癌症,其早期筛查成像至关重要。现有的主要筛查成像方法有:乳腺X线摄影(乳腺钼靶)、乳腺超声和乳腺核磁,但现有方法均存在不足。首先,乳腺钼靶可获得高分辨率的乳腺二维投影图像,但是其图像中可疑组织会与乳腺组织相互重叠,尤其对于乳腺含量较高的致密乳房,很难有效筛查;第二,乳腺超声可以获得乳腺的断层图像序列,从而避免可疑组织与乳腺组织的相互重叠,但是其图像质量欠佳,且严重依赖医生技术;第三,乳腺核磁可提供乳房的三维图像,但其不仅比较笨重,而且价格非常昂贵,不适用于大规模早期筛查。 针对现有乳腺超声技术的局限性,新型乳腺超声层析成像可自动获取高分辨率的三维乳腺图像。该技术采用超大孔径环阵探头,实现360度全向聚焦合成孔径成像,从而获得超高分辨率反射图像;同时,乳腺超声层析成像设备通过自动机械移动环阵探头,实现自动化的乳腺三维成像,降低了对操作医生技术水平的依赖性。此外,该技术还能利用透射波的传播时间及强度,重建定量的声波传播速度分布图像和声波衰减分布图像。 本项目的成果是一款创新型三维乳腺超声层析成像设备,该设备作为新型乳腺癌筛查工具,能够自动获取三维高分辨率乳腺图像。核心技术成像流程如下:首先,受检者需平卧在床上,使乳房通过床上的一个开口自然下垂,浸入开口下方的水箱中,并由环形超声换能器阵列包围乳房,通过多通道收发前端和多路复用器,依次控制各超声换能器发出声波,同时其他换能器接收回波和透过波信号。核心技术借助超大孔径环阵探头显著提升传统超声图像质量,利用透过波声速信息解决相位误差问题,结合机械移动自动获取三维图像,并输出最终筛查结果。该设备的主要客户群体包括各级医院、医疗体检机构和第三方医学影像中心。 目前该项目在持续研发完善中,截至2022年,该技术已经完成了关键核心技术包括环阵超声换能器、128通道多路收发前端、2048通道多路复用器和成像算法(如图)。
北京航空航天大学 2023-03-24
治疗乳腺肿瘤的药艾卷及其制备方法
本发明公开了一种治疗乳腺肿瘤的药艾卷及其制备方法,药艾卷的原料药的组成和重量配比为:艾绒40~60克、桃仁0.8~1.2克、红花1.15~1.8克、元胡1.1~1.8克、丹皮1.1~1.8克、乳香1.1~1.8克、没药1.15~1.8克、苍术1.15~1.8克、赤芍1.1~1.8克、雄黄1.6~2.4克、麝香0.8~1.2克、鸡血藤1.2~1.8克、冰片0.8~1.2克、当归1.25~1.8克、川芎0.8~1.2克。该种药艾卷的疗效好,无毒副作用,使用方便,治疗成本低。
西南交通大学 2016-10-21
XM-RX高级乳腺视诊与触诊检查模型
XM-RX高级乳腺视诊与触诊检查模型   一、功能特点: ■ XM-RX高级乳腺视诊与触诊检查模型采用高分子材料制成,仿真度高。 ■ 模型为成年女性躯干,体表标志明显,包括:两侧的锁骨、腋窝和乳房,便于操作定位。 ■ 用于乳房肿块触诊训练,在乳房内安置了良性和恶性肿瘤肿块,可依据触诊时肿块的位置、大小、质地、移动或固定等特点加以比较鉴别,明确诊断。   二、显示结构: ■ 乳房癌位于乳房外上方象限,质地硬,固定,表面不规则,约3cm大小。 ■ 乳房纤维腺瘤(良性)位于乳房内上方象限,质地硬,似橡皮感觉,可移动,约2cm大小。 ■ 颈部锁骨上淋巴结肿大位于锁骨上方,淋巴结肿大,约c1m大小,质地坚硬。 ■ 乳房癌位于乳房外上方象限,质地硬,固定,表面不规则,约3cm大小,表面皮肤凹陷。 ■ 腋淋巴结肿大,黄豆大小,质地中等,可移动。 ■ 乳头凹陷。 ■ 皮肤凹陷。 ■ 橘皮样变。 ■ 乳头破溃、出血。 ■ 腋淋巴结、腋淋巴结肿大,质地硬,大小各一个,粘连固定。   三、标准配置: ■ 乳腺癌视诊与触诊检查操作模型:1个 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-RX高级乳腺视诊与触诊检查模型
XM-RX高级乳腺视诊与触诊检查模型   一、功能特点: ■ XM-RX高级乳腺视诊与触诊检查模型采用高分子材料制成,仿真度高。 ■ 模型为成年女性躯干,体表标志明显,包括:两侧的锁骨、腋窝和乳房,便于操作定位。 ■ 用于乳房肿块触诊训练,在乳房内安置了良性和恶性肿瘤肿块,可依据触诊时肿块的位置、大小、质地、移动或固定等特点加以比较鉴别,明确诊断。   二、显示结构: ■ 乳房癌位于乳房外上方象限,质地硬,固定,表面不规则,约3cm大小。 ■ 乳房纤维腺瘤(良性)位于乳房内上方象限,质地硬,似橡皮感觉,可移动,约2cm大小。 ■ 颈部锁骨上淋巴结肿大位于锁骨上方,淋巴结肿大,约c1m大小,质地坚硬。 ■ 乳房癌位于乳房外上方象限,质地硬,固定,表面不规则,约3cm大小,表面皮肤凹陷。 ■ 腋淋巴结肿大,黄豆大小,质地中等,可移动。 ■ 乳头凹陷。 ■ 皮肤凹陷。 ■ 橘皮样变。 ■ 乳头破溃、出血。 ■ 腋淋巴结、腋淋巴结肿大,质地硬,大小各一个,粘连固定。   三、标准配置: ■ 乳腺癌视诊与触诊检查操作模型:1个 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用
本发明提供一种用于预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用,由以下重量配比的原料药组成:淡竹叶150-450份,赤芍100-300份,莪术100-300份,柴胡100-300份。药物的制剂形式为胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其用于预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的安全性和有效性,组合物药味少,易于质量控制,同时成本低廉。可在制备用于预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的中药组合物中应用。
浙江大学 2021-04-13
湖南大学开发恶性前列腺癌的新治疗方案
来自湖南大学的张定校团队,联合罗斯威尔帕克癌症研究所的唐定国和刘松团队在Nature Communications上发表了题为Intron retention is a hallmark and spliceosome represents a therapeutic vulnerability in aggressive prostate cancer的文章【4】。该研究首次报道了人前前列腺癌PCa在其发生发展(包括临床治疗前后)过程中RNA选择性剪接的异常图谱;并揭示剪接体(Spliceosome)小分子抑制剂E7107可以有效地阻碍CRPC的耐药复发和恶性进展;提示靶向癌细胞的剪接体活性是一个新的治疗恶性PCa的临床策略。值得注意的是,E7107的一个减毒衍生物H3B-8800目前已经开始了在血液癌中临床实验(NCT02841540)。基于人临床PCa的转录组大数据,作者评估了不同恶性程度PCa组织(包括正常组织、原位癌、复发CRPC和终端致死性神经内分泌性前列腺癌(NEPC))中选择性剪接变异的整体情况,首次发现该剪接变异的异常程度与PCa的恶性程度密切相关。结合生信分析和功能试验,作者发现癌症的剪接异常主要通过影响相关基因的转录本转换(Isoform switch)来调控PCa的发生发展。由于内含子保留(IR)在不同的PCa发生和发展时期中呈现一致的上调变化,且是研究较少的一类AS事件,因此作者针对IR开展了进一步分析。结果显示IR是一个新的PCa恶性进展标志物,与PCa的侵袭转移能力和耐药性密切相关。另外,IR事件在正常胚胎干细胞和癌症干细胞中都明显增多,表明IR可能调控PCa的干性。随后,作者分析了IR的剪接机制,发现侵袭性PCa中IR的大幅度增多更可能受反式作用因子的调控。进一步分析发现,IR并不会导致相关基因的表达表达水平由于NMD(Nonsense-mediated mRNA Decay)而下调,且被保留的内含子可能还具有一定的编码能力,暗示了内含子保留IR在PCa中有一定的调控功能。作为一个控制雄性器官发育的关键转录因子,雄激素受体(Androgen receptor, AR)是PCa的driver基因。通过生信分析和细胞学试验,作者均发现AR可以显著影响PCa的AS图谱。结合受AR调控的AS相关基因和AR的转录靶基因,发现二者之间并没有明显联系,表明受AR影响的AS调控机制和转录调控机制是相对独立的。AS主要受剪接体的调控,作者分析了274个编码剪接调控因子的基因(Splicing regulatory genes, SRGs)在PCa中的突变情况。结果发现,绝大多数SRGs(~90%)的突变频率处于较低水平(<5%);SRGs在早期PCa中主要发生基因缺失,而在CRPC中主要发生基因扩增。大约68%的SRGs在PCa不同时期存在异常表达现象,且在CRPC中相对较多,表明侵袭性PCa对剪接体的异常活性有偏好依赖性。进一步分析发现SRGs可以作为PCa的独立预后因子。以上发现的临床价值在于靶向抑制剪接体的活性可能会抑制PCa的恶性进展。为此,作者利用剪接体的小分子抑制剂发现,癌细胞比正常细胞对E7107更加敏感;且E7107能重编程PCa的AS图谱,并激活一些抑癌基因的表达。在转录水平上,E7107可将CRPC的转录组逆转到恶性程度较低的原位癌状态。最后,通过体内移植瘤和MYC-driven PCa小鼠模型试验证实,E7107可以抑制PCa的整体AS水平,并通过促进细胞分化和抑增癌基因相关通路活性等,最终阻碍目前无药可愈CRPC的生长。
湖南大学 2021-04-11
早期胃腺癌原代细胞单链 DNA 适配子及制备方法
胃癌在世界范围内和我国均是最常见的恶性肿瘤之一,根据世界 卫生组织公布的全球统计报告[1],全球新发胃癌 98,9000 例,发病率 为 17.6/10 万人,仅次于肺癌居第二位。早期胃癌是病灶局限于胃黏 膜和黏膜下层,不考虑是否有淋巴结转移,因无明显症状和局部体征, 常不足以引起患者和医师的足够重视而发生误诊或漏诊。 目前,制备肿瘤细胞单链 DNA 适配子的方法主要涉及到随机单 链 DNA 文库和引物的构建、聚合酶
兰州大学 2021-04-14
防止慢性硬膜下血肿术后并发症的外用中药组方及制备方法
 防止慢性硬膜下血肿术后并发症的外用中药组方及制备方法,由苏木3000克、白及2000克、秦究1000克、制川乌1500克、威灵仙1500克、红花1500克、荆芥1000克、防风1000克、芒硝200克、冰片50克、人工麝香20克组成。其制备方法是将前八种药物煎煮两次,合并煎煮液浓缩,加入芒硝后无菌灌,得到煎煮药液;把冰片,人工麝香溶于75%的乙醇溶液混合均匀,得到乙醇药液。本发明取具有使用方便,成本低廉,经济实惠,无毒无害,使用效果明确的优点,主要用于硬膜下血肿术后积液及积血吸收,防止并发症发生。诸药合用起到减少出血、渗出,加快血肿的吸收。安全可靠,易于推广使用。
青岛大学 2021-04-13
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