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灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
一种乳酸菌发酵营养肉干,肉脯的生产方法
一种乳酸菌发酵营养肉干,肉脯的生产方法,它涉及一种肉类发酵食品的制造方法.它解决了以往传统工艺发酵肉干,肉脯时间长,风味不易控制,不适合工业化生产,易染杂菌的问题.它的工艺流程按下述步骤进行:(一)将新鲜畜禽肉进行分割预处理;(二)用流水浸泡;(三)切成小肉条,块,片;(四)加纯净水,加热杀菌;(五)除沫,冷却;(六)接种菌种并加营养物;(七)液体厌氧发酵;(八)加入调味料;(九)烘干.本发明发酵时间短,口感好,适合工业大规模生产,而且经本方法生产出的发酵肉干,肉脯富含乳酸,蛋白肽多种营养成分.
哈尔滨商业大学
2021-05-04
一种高含L-乳酸的酸奶及其制备工艺
本发明提供的是一种高含L-乳酸的酸奶及其制备工艺.它是先向杀菌后的脱脂乳或鲜牛奶中接种1～5%的干酪乳杆菌菌种,添加1.5%的番茄汁和1%的麦芽汁,经28～35℃发酵3～5小时后,再按1～3%的量接入嗜酸乳杆菌和嗜热链球菌1:1的混合菌种,38～42℃发酵2～4小时,凝固所得到的产物,其中的百分比均为重量百分比.本发明以干酪乳杆菌,嗜酸乳杆菌,嗜热链球菌为发酵菌种,采用分步发酵法来制备高含L-乳酸的酸奶.本发明不仅使酸奶含L-乳酸量高,而且使酸奶中乳酸菌得到有效增殖并在冷藏过程中且保持较高的活菌数量.使用本发明的产品可以提高酸奶的质量,保证产品的质量均一,稳定.
哈尔滨商业大学
2021-05-04
苯一步羟基化合成苯酚的绿色合成工艺
成果描述：苯酚是重要的基本有机化工原料，在工业上具有广泛的用途，其需求量大，主要用于生产双酚Ａ(亚异丙基二酚)和酚醛树脂，也用于生产己内酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等产品, 此外，苯酚还可直接用作化学试剂、防腐剂和消毒剂。近年来，由于电子通讯、汽车工业和建筑业的迅猛发展，苯酚的一些下游产品需求增长较快，相应带动了对苯酚需求的强劲增长，世界苯酚需求大约以年均3%~4%的速度增长。目前世界上生产苯酚的主要方法有异丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中异丙苯法是目前世界上生产苯酚最主要的方法，其生产能力约占世界苯酚总生产能力的92 %，目前，苯酚合成工艺正向无废、少废、不联产丙酮技术发展。 本成果提供原料易得、价廉、制备成本低、性能稳定、寿命长、可重复使用的催化剂。采用活性炭直接作为苯羟基化制取苯酚的催化剂，可获得单程收率12%，选择性75-80%，重复10次左右活性保持基本不变；经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得载铁活性炭，采用载铁活性炭作为催化剂，可实现温和条件下（30℃，接近常温）高选择性制取苯酚，收率可提高到20%，选择性达到90%以上；采用连续流动反应器体系，在优化的工艺条件下，最好可得到苯酚收率28.1%和选择性大于98%。此成果中的载铁活性炭有较好的的实用性，可用于取代苯的环氧化。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，苯酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法。将硫代苯磺酸酯类化合物1与化合物2、铁催化剂、配体、第一溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入至微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得硫代产物3。本发明以廉价易得的铁催化剂在紫光照射下激发产生自由基的方式激活反应活性较低的烷烃，与硫代磺酸酯交叉偶联实现室温下硫代烷基化修饰反应。该方法条件温和，无需添加外源性的氧化剂及昂贵的过渡金属络合物，同时通过微流场技术强化了反应过程，提高了反应效率，大大缩短了反应时间，为相关产物的规模化放大制备奠定了强力的基础。
南京工业大学
2021-01-12
微生物转化生产维生素 C 磷酸酯的关键技术
维生素 C 磷酸酯钠(SAP)作为维生素 C(AsA)多种衍生物中性能最好的一种，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受热、见光易分解和易氧化)，在体内磷酸酶作用下迅速转化成 AsA。SAP 由于其优越的性能被广泛应用于医药、化妆品、食品添加剂、保鲜剂、饲料添加剂等诸多领域。目前，工业化生产 SAP 主要途径为化学合成法，此法反应步聚复杂，条件不易控制，副产物较多，成本也很高。本技术方法通过基因工程手段获得了高产维生素 C 磷酸化酶突变菌株。目前该项目正在酶工程改造，以进一步提高底物的转化率。
江南大学
2021-04-11
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用，广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来，市场规模不断扩大，已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用，用途不断增多，有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上，由于较小产生抗原，是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物，是畜牧业经典的抗菌剂，国内外有广泛的市场。目前，甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右，售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线，这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺，使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%， 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于： 1. 各步反应高效，转化率几近定量，分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。 3. 产品质量好，符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。
华东理工大学
2021-04-11
气相合成甲基异丁基酮（MIBK）技术及催化剂
甲基异丁基酮（MIBK）是一种重要的溶剂，其应用范围广泛，需求量与日俱增。据多方面资料报道，目前我国每年需求MIBK约3.2-3.7万吨。但长期以来，由于合成MIBK的催化剂和工艺技术上的原因，目前在国内没有生产能力，长期依赖进口，是一个长线缺口产品。 南开大学克服了一系列技术上的难点，研制、开发成功新型催化剂和新的工艺路线，并进行了工业催化剂的放大与制备，并在放大装置上完成了年产100吨规模中试试验，获得了批量合格产品，其技术指标达到了生产要求，为设计并实现工业生产提供了依据。该新
南开大学
2021-04-14