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一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法
本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法，所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
华中科技大学
2021-01-12
喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
浙江大学
2021-04-11
西北农林科技大学化药学院常明欣教授团队在合成手性二氢喹喔啉酮方面取得新进展
该研究利用二胺作为不对称还原胺化的胺源，与酮酯在手性铑催化剂作用下高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。
西北农林科技大学
2022-10-13
2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13
噻 二 唑
项目简介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的简称，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足国内。本品呈白色结晶，含量为96-98%。技术成熟，可产业化。二、应用范围噻二唑在医药、生化、化工、照相等行业有着广泛应用：1、医药行业：噻二唑是生产头孢菌素（先锋5号）V号的中间体；可制备治疗老年痴呆症、健忘症的药物；还可制备抗溃疡药剂‘微霉素抗癌和杀菌剂（包括真菌）；针对病菌对青霉素的长期使用产生抗体所降低疗效，研制新一代抗菌药势在必行，噻二唑与青霉素反应可制备新一代青霉药物，大大提高疗效。国家在九五期间已开始开发这种药物。在生化方面，利用噻二唑可制备生殖系统血管抑制剂、无色弹性蛋白酶的抑制剂。2、化工方面：利用噻二唑可制备烃类高温加工的防污剂、抗磨轮胎的添加剂和润滑油具有耐极高压的添加剂。3、照相行业：噻二唑可作为影像清晰度改良剂的添加剂、快速成像的防雾剂以及直接成影核化促进剂。三、市场前景由于先锋5号抗菌谱广，价格适中，应用颇受欢迎，且本项目所选工艺先进、路线简单可行、成本低，收率、质量已超过文献报导水平，并且再现性好，所以易于国内工业化生产。目前，国内药厂所用的噻二唑主要依靠进口，如华北制药集团、北京第一制药厂等，94年需要量为100吨。随着国内外噻二唑的广泛应用，需求量将会大大增加。四、选用路线乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中试规模及投资10公斤/釜，设备投资25万元。六、工业生产主要设备及投资按年产100吨建厂需设备投资70万元，总投资100万元。所需设备如下：搪瓷反应釜：0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1；冷 凝 器：15平方米1、 25平方米1；锅 炉：1吨1；还需冷冻机1台、离心分离机1台、空压机1台、真空泵W-3两台、气流干燥机1台。七、效益分析原料成本6万元/吨，市场售价8.5万元/吨。八、合作方式面议。项目负责人： 赵继全联系电话： 022-60202926
河北工业大学
2021-04-11
噁唑啉化合物改性热塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元杂环化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可与羧基、酸酐、氨基、环氧基、巯基、羟基、异氰酸根等基团进行阳离子或自由基开环聚合反应。噁唑啉化合物在热塑性高分子材料的应用主要表现在反应性增容和对填料及纤维的表面处理两个方面。 采用噁唑啉化合物扩链PET或PBT，也都得到较好的增粘效果。噁唑啉化合物还可用于塑料回收等方面，通过提高大分子链的分子量来抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混体系的相容性，使物性显著提高。这是近年来的研究热门。一方面
四川大学
2021-04-14
呋喃唑酮残留标示物AOZ的ELISA检测方法
研发阶段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制备出高效价的特异性抗体，建立了肌肉(猪、鸡、鱼)、肝脏(猪、鸡)、肾脏(猪)中AOZ残留检测的ELISA方法，并与建立的多残留检测HPLC方法进行了对比。该方法的检测限、回收率、变异系数均达到我国兽药残留快速检测的要求。以上述方法为基础，在国内首次研制出动物样品中AOZ残留检测ELISA试剂盒。通过与国外同类试剂盒、HPLC法的比对和动物残留试验证明，该试剂盒的灵敏度、准确度和重现性与国外试剂盒水平相当。经多家检测机构和研究单位的复核和应用表明，该试剂盒
华中农业大学
2021-01-12
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。
浙江大学
2021-04-13
α-酮戊二酸项目介绍
α-酮戊二酸又称为α-胶酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化学结构式为：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外观为白色或类白色结晶粉末。是有机药物的中间体，特别是合成氨基酸及肽类的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鸟氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鸟氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸单钾盐，α-酮戊二酸二钠盐，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等药物的必不可少的重要中间体，其作为合成氨基酸及肽类药物的原料，在医药工业上应用广泛，发展前途广阔。同时，它本身还是体格增强剂、生化试剂，测肝功能的配套试剂。因此，α-酮戊二酸的研究开发及推广应用是促进此类新型氨基酸药物发展的关键因素之一，具有重大意义。促进我国新型氨基酸药物的发展正是本项目的目的之所在。
武汉工程大学
2021-04-11
一种催化合成喹喔啉类化合物的方法
（专利号：ZL 201310086879.1） 简介：本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1，2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反应温度为40-60℃，反应时间为20-120min，反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%，反应压力为1个大气压，反应后过滤，滤渣用水洗涤后用乙醇重结
安徽工业大学
2021-01-12