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一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法
本发明公开了一种二氢喹唑啉酮衍生物的制备方法，所述二氢 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 学 结 构 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 备 方 法 的 化 学反 应 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
华中科技大学
2021-01-12
西北农林科技大学化药学院常明欣教授团队在合成手性二氢喹喔啉酮方面取得新进展
该研究利用二胺作为不对称还原胺化的胺源，与酮酯在手性铑催化剂作用下高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。
西北农林科技大学
2022-10-13
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。
浙江大学
2021-04-13
一种催化合成喹喔啉类化合物的方法
（专利号：ZL 201310086879.1） 简介：本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1，2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反应温度为40-60℃，反应时间为20-120min，反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%，反应压力为1个大气压，反应后过滤，滤渣用水洗涤后用乙醇重结
安徽工业大学
2021-01-12
喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
浙江大学
2021-04-11
α-酮戊二酸项目介绍
α-酮戊二酸又称为α-胶酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化学结构式为：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外观为白色或类白色结晶粉末。是有机药物的中间体，特别是合成氨基酸及肽类的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鸟氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鸟氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸单钾盐，α-酮戊二酸二钠盐，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等药物的必不可少的重要中间体，其作为合成氨基酸及肽类药物的原料，在医药工业上应用广泛，发展前途广阔。同时，它本身还是体格增强剂、生化试剂，测肝功能的配套试剂。因此，α-酮戊二酸的研究开发及推广应用是促进此类新型氨基酸药物发展的关键因素之一，具有重大意义。促进我国新型氨基酸药物的发展正是本项目的目的之所在。
武汉工程大学
2021-04-11
3-甲基喹噁啉-2-羧酸残留检测方法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内率先合成了喹乙醇残留标示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成标准对照品，建立起MQCA在动物可食性组织中残留检测的高效液相色谱分析方法(HPLC)并提交国家标准。通过合成MQCA的人工抗原，制备出高效价、特异的抗体，建立起猪可食组织中MQCA残留酶联免疫吸附分析法(ELISA)。研制开发出MQCA残留ELISA检测试剂盒。通过HPLC法进行比对、动物残留试验、经有资质检测机构和研究单位的复核与应用等考核，该试剂盒的灵敏度、准确度、重现性、稳定性均达到国际残留分析的
华中农业大学
2021-01-12
- 酮戊二酸发酵法制备技术
-酮戊二酸是一种重要的有机酸，在食品、医药、化工和化妆品等行业都有 广泛应用。目前，工业上生产-酮戊二酸主要采用化学法，由于化学法合成-酮 戊二酸的过程中存在严重的安全问题，在食品和化妆品的应用中受到限制。而微 生物发酵法正以其独特的优势：高产量、低能耗、可持续发展、环境友好等受到 越来越多的关注。因此，微生物发酵法生产-酮戊二酸在食品、化妆品和保健品 行业具有广阔的应用前景。主要技术性能指标：在 5 M3 发酵罐中-酮戊二酸的平均产量为 64.2 g/L，发酵周期平均为 154.7 hr，提取总收率平均为 89.1%。
江南大学
2021-04-11
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学
2021-04-14
喹噁啉类三种兽药的食品安全性评价与风险管控技术
中试阶段/n该项目2016年获得湖北省科技进步一等奖。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未确定每日允许摄入量(ADI)、残留标识物(MR)和靶组织(TT)，未能制订最高残留限量(MRLs)和休药期(WP)，喹乙醇仅有猪肌肉暂定MR及MRL，这三种药物一直没有科学的食品安全标准和风险管控技术，消费者健康受到威胁。
华中农业大学
2021-01-12