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抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
用于一氧化氮氧化的莫来石型复合氧化物催化剂
本发明公开了一种用于一氧化氮氧化的催化剂,其特征在于, 所述催化剂为莫来石型复合氧化物,化学通式为 A1-xA'xB2-yB'yO5, 其中,A 和 A'各自独立地为稀土金属或碱土金属元素中的一种,B 和 B'各自独立地为过渡族金属元素中的一种,且 0≤x≤1,0≤y≤2。该 催化剂可以在较宽的温度范围内高效地将一氧化氮催化氧化为二氧化 氮,且成本低,具有很好的热稳定性,能长时间保持较高的催化活性, 明显提高汽车尾气
华中科技大学 2021-04-14
噻 二 唑
项目简介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的简称,由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成,原料全部立足国内。本品呈白色结晶,含量为96-98%。技术成熟,可产业化。二、应用范围噻二唑在医药、生化、化工、照相等行业有着广泛应用:1、医药行业:噻二唑是生产头孢菌素(先锋5号)V号的中间体;可制备治疗老年痴呆症、健忘症的药物;还可制备抗溃疡药剂‘微霉素抗癌和杀菌剂(包括真菌);针对病菌对青霉素的长期使用产生抗体所降低疗效,研制新一代抗菌药势在必行,噻二唑与青霉素反应可制备新一代青霉药物,大大提高疗效。国家在九五期间已开始开发这种药物。在生化方面,利用噻二唑可制备生殖系统血管抑制剂、无色弹性蛋白酶的抑制剂。2、化工方面:利用噻二唑可制备烃类高温加工的防污剂、抗磨轮胎的添加剂和润滑油具有耐极高压的添加剂。3、照相行业:噻二唑可作为影像清晰度改良剂的添加剂、快速成像的防雾剂以及直接成影核化促进剂。三、市场前景由于先锋5号抗菌谱广,价格适中,应用颇受欢迎,且本项目所选工艺先进、路线简单可行、成本低,收率、质量已超过文献报导水平,并且再现性好,所以易于国内工业化生产。目前,国内药厂所用的噻二唑主要依靠进口,如华北制药集团、北京第一制药厂等,94年需要量为100吨。随着国内外噻二唑的广泛应用,需求量将会大大增加。四、选用路线乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中试规模及投资10公斤/釜,设备投资25万元。六、工业生产主要设备及投资按年产100吨建厂需设备投资70万元,总投资100万元。所需设备如下:搪瓷反应釜:0.5立方米3、 1.0立方米1、 1.5立方米1;冷 凝 器:15平方米1、 25平方米1;锅 炉:1吨1;还需冷冻机1台、离心分离机1台、空压机1台、真空泵W-3两台、气流干燥机1台。七、效益分析原料成本6万元/吨,市场售价8.5万元/吨。八、合作方式面议。项目负责人:  赵继全联系电话:   022-60202926
河北工业大学 2021-04-11
二至胶囊
【项目来源】江苏省中医药局项目“二至丸复方机理研究”,编号:97019。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六(2)类。 【剂    型】胶囊剂。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技术指标】本项目以中药复方二至丸为研究对象,以中医药理论为指导,根据其主要的功效和临床用途研究二至丸的主要药理作用并寻找与之对应的有效化学部位。按中药新药的研制要求,进行二至胶囊处方药物活性成分分析和药效筛选,采用正交试验方法进行制备工艺的研究,并制订了该制剂的质量标准。 对二至胶囊的质量控制方法进行了研究,建立了二至胶囊处方药材的质量要求和制剂的质量标准草案,为制剂的内在质量控制提供了可靠的实验依据。 对二至胶囊LD50的测定和部分药效学的研究表明,二至胶囊对脂肪肝具有良好的药效学作用,无明显毒性。 本项目不仅根据中医药理论和中医治疗临床经验,以多种药效作用为跟踪指标寻找二至丸药效活性部位,而且在此基础上按中药新药的研制要求,进行二至胶囊处方药物保肝活性成分分析和药效筛选,采用正交试验方法进行了制备工艺的研究,并制订了该制剂的质量标准。本项目的一部分研究成果可作为保肝新药的临床前研究内容。 【推广应用前景】保肝降酶药物在目前药品市场上并不鲜见,但合成的保肝降酶药物具有一定毒副作用不利于病人长期服用,而类似的中成药又存在着价格过高的现象。本项目首次对二至丸复方的保肝降酶活性部位进行整体的系统研究,因此二至胶囊作为疗效确切、价格低廉的保肝降酶药物具有一定的社会和经济价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学 2021-04-13
谢二庆
谢二庆,男,汉族,1963年10月生,甘肃靖远人,博士,教授。凝聚态物理和材料物理与化学专业博士生导师。现任兰州大学电子材料研究所所长,兰州大学材料专业学科点负责人。
谢二庆 2021-12-31
二胡
  本图片仅供参考,每把二胡的木纹和蟒皮的花纹都不一样,具体以实物为准!本公司代理经营各种型号各种规格的二胡。
北京鑫三芙教学设备制造有限公司 2021-08-23
碳酸二甲酯联产乙二醇、丙二醇绿色生产技术
碳酸二甲酯(DMC)是一种十分有用的有机合成中间体,能与多种醇、酚、胺及氨基醇等反应,从DMC出发可合成聚碳酸酯,异氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品。因此,它在制取高性能树脂、溶剂、染料中间体、药物、增香剂,食品防腐剂、润滑油填加剂,汽油添加剂等领域的应用越来越广泛。因而,DMC已被称为当今有机合成的“新基石”。该项目采用了产品耦合、过程耦合的多重耦合过程强化技术、能量系统集成和塔设备单元强化技术等多项关键技术,突破性地解决了极其稳定的CO2活性难题,利用工业废气二氧化碳和环氧乙烷(或环氧丙烷)生产绿色化学品碳酸二甲酯、联产乙(丙)二醇,使二氧化碳变废为宝,真正实现了低碳、环保、绿色、经济。该技术具有工艺简单,流程短、设备投资小、见效快、成本低、过程基本无三废等特点,是目前国内外最具竞争力的生产工艺。与国外技术相比投资减少75%、节能90%、生产成本减少50%以上。经鉴定,该技术填补了国内空白,达到了国际领先水平。目前国内正在正常生产的非光气法碳酸二甲酯生产技术均为华东理工大学提供。该项目组近年来完成新产品开发60余项、已全部实现产业化。该技术已经掌握了放大规律,已有4000吨、1.5万吨/年、4万吨、6万吨的工业化装置,进行了10万吨、30万吨/年的放大设计。项目具有自主知识产权,掌握核心技术,已获授权发明专利3项,被列为国家863计划重点支持项目,国家经贸委产学研工程计划。先后荣获:上海第三届科技博览会金奖;1998年香港世界华人发明博览会银奖;1999年上海市科技进步三等奖; 2001年中国高校科技进步二等奖;2010年中国石化行业协会技术发明一等奖。
华东理工大学 2021-04-13
清洁氧化催化剂
南京工程学院 2021-04-13
氧化铈抛光液
El系列玻璃抛光液是一种优质稳定的抛光耗材,磨料主要采用优质的进口抛光粉为原料,采用严格的湿法微滤膜设备控制粒径,配以自主开发的化学增强抛光助剂,统筹抛光液流变性能,显示出高速的抛光效率、优质的抛光表面(表面精度高,微划伤低)。  特点:  1、抛光后的表面质量好。  2、能适用于各种加工方式。  3、可用于众多零件材料的抛光。  4、高效率,低粘度、易清洗。  5、悬浮性好。  6、使用寿命长。  技术参数:  色泽:浅棕红色  平均粒度: 0.4—0.5μm  PH 值: 8.5-9.5  用途:  1、军事领域的精密光学元件。  2、激光电子的元器件。  3、科学仪器上的各种零件。  4、照相机、投影仪和各种望远镜。  5、液晶显示屏表面及光盘。  6、其它精密光学元件。  建议抛光浓度:  该抛光剂是浓度为400克/升的浓缩液,建议在使用时先将该抛光液充分摇晃混合均匀,再按比例进行稀释使用,最终的稀释浓度可根据需要而定。  抛光垫材料:  适用于各种抛光模材料,如聚胺脂抛光片、黑色抛光垫片、沥青、毛毡、合成革等。  包装:20kg/桶
山东麦丰新材料科技股份有限公司 2021-09-01
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