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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
一种用于含碳固体燃料的催化气化处理装置及其应用
本发明公开了一种用于含碳固体燃料的催化气化处理装置及其应用，该装置包括物料混合组件、预热移动床反应器、流化床气化炉、第一气固分离器、第二气固分离器和洗涤塔，其中，该预热移动床反应器包括内壳体和外壳体；流化床气化炉与预热移动床反应器相连；第一气固分离器分别与流化床气化炉和预热移动床反应器连接；第二气固分离器与预热移动床反应器相连；洗涤塔通过气体冷却器与第二气固分离器相连。本发明的装置将含碳固体燃料(如石油焦)与催化剂在进入流化床气化炉之前提前热处理，使得石油焦与催化物质反应生成中间复合物，从而在流化床气化炉中有气流强烈扰动时石油焦与催化物质不易分离得到良好的催化效果。
华中科技大学
2021-04-13
废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的方法
本发明公开了一种废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的处理方法，该方法是在非金属粉中加入碱性废渣混合均匀得到混合物，然后对该混合物进行热解，从而实现非金属粉与碱性废渣的共热解；碱性废渣中含有金属氧化物，能够促进热解产物的催化，使得得到的热解产物中，热解气中的溴含量下降，而被固定在热解残渣中的溴元素含量升高，热解焦油内含碳数为 5～10 的轻质油比例提高。本发明通过对关键共热解反应的反应参数、条件以及该反应所对应的微观作用机理等进行改进，与现有技术相比能够有效解决热解产物中的热解油以重质焦油为主 。
华中科技大学
2021-04-14
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日，药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作，在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究论文，揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学
2022-07-11
一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201410181835.1） 简介：本发明公开了一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香醛、丙二腈和巯基乙酸甲酯的摩尔比为2：2～4：1，布朗斯特碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用巯基乙酸甲酯的3～5％，室温下反应20～65min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用无水乙醇重结晶，真空干燥后得到纯噻唑并[3，2-α]吡啶衍生
安徽工业大学
2021-01-12
一种通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生的方法
本发明属于生物化工领域，具体涉及一种通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生的方法。所述方法包括如下步骤：(1)将g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;‑SO光敏剂与电子供体，电子介体以及NAD<supgt;+</supgt;置于磷酸盐缓冲液中，在黑暗条件下均匀混合搅拌，得到光催化反应原液；(2)将步骤(1)所得光催化反应原液置于设有光照的微通道反应装置中进行光照处理，连续得到所述辅酶NADH。本发明采用g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;‑SO光敏剂，通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生。所述光敏剂的合成步骤简单且成本低廉、反应条件温和、反应装置操作简单，显著提高辅酶NADH再生效率，在生物催化二氧化碳还原为高值化合物方面具有广阔的应用前景。
南京工业大学
2021-01-12
一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法
本发明属于精细有机合成领域，具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法，本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势：(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料；(2)无金属催化剂，无外源性氧化剂和碱参与，以电子作为清洁的氧化媒介，摒弃了传统外源性氧化剂的添加，降低了成本，减少了环境污染；(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化；(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基，能够以较为理想的分离产率得到目标产物，产物结构丰富。
南京工业大学
2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
一种二维码的风险预警方法
项目成果/简介:本发明公开了一种二维码的风险预警方法,其特征是按如下步骤进行:1,生成溯源码;2,生成前缀码;3生成Y位验证码;4将溯源码,前缀码和Y位验证码存入防伪数据库中,并将溯源码和前缀码进行合并后利用条码生成器生成初始二维码;将Y位验证码嵌入初始二维码的中间位置,从而形成二维码.本发明能够快速,稳定的生成大量具有高防伪性,难以被仿造的二维码,从而有效保证二维码的唯一性,防止被复制或者重复使用.
安徽农业大学
2021-04-10
一种4，7-二氯喹啉的升华纯化方法
本发明公开一种4,7‑二氯喹啉的纯化方法，其特征在于：采用升华的方法对4,7‑二氯喹啉进行提纯，制得高纯度的4,7‑二氯喹啉。本发明克服了目前采用溶剂结晶提纯4,7‑二氯喹啉方法的缺点，不引入有机溶剂，不会导致污染，提纯后的4,7‑二氯喹啉纯度高，外观好，该纯化方法操作简便，适合工业化生产。
清华大学
2021-04-10