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一种树枝状大分子氟-19 磁共振显影剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种树枝状大分子氟-19 磁共振显影剂及其制备方法和应用。本发明的显影剂是以含氟树枝状大分子为骨架,外围末端基团连接功能性分子,其制备方法包括如下步骤:通过路易斯酸催化下六氟丙酮与苯的傅克反应将双三氟甲基叔醇引入苯,在发烟硫酸作用下进行碘化反应,再通过偶联反应引入丙炔醇结构,氢化得到含氟结构单元 Q;通过三溴化磷将 Q 中的伯羟基转化为溴,然后利用 Q中的羟基与上述溴代物生成醚键而合
武汉大学 2021-04-14
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球及其制备方法和用途
本发明公开的一种金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球,该空心球的球壳从内向外依次为金属氧化物多晶层、氧化亚铜多晶层和聚吡咯层,每层厚度均在10纳米以下。本发明利用模板吸附方法,通过分步吸附的方法和后续的水热及退火处理制备得到金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球。本发明制备的金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球核壳结构规整,球壳厚度可控,金属氧化物和氧化亚铜晶粒尺寸在10nm以下,结晶质量高,比表面积大于200?m2/g。本发明的方法简单、成本较低,克服了传统方法中由氧化铜制备氧化亚铜困难的缺点。
浙江大学 2021-04-13
一种利用钴掺杂磁性氧化还原石墨烯协同过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法
一种利用钴掺杂磁性氧化还原石墨烯协同过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法,它涉及一种去除水中内分泌干扰物的方法。本发明的目的是要解决现有去除水中内分泌干扰物的方法去除效果差,成本高和产生有毒副产物的问题。方法:一、将过硫酸盐与预处理的水混合;二、调节反应pH值;三、制备钴掺杂磁性氧化还原石墨烯;四、投加钴掺杂磁性氧化还原石墨烯;五、采用外磁场分离钴掺杂磁性氧化还原石墨烯,即完成一种利用钴掺杂磁性氧化还原石墨烯协同过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法。使用本发明的方法去除水中内分泌干扰物的去除率可达88%~95%。本发明可以去除水中残余内分泌干扰物。
四川大学 2016-09-13
一种基于分层配料与布料的烧结过程SO2、二噁英协同减排方法
(专利号:ZL 201510137245.3) 简介:本发明公开了一种基于分层配料与布料的烧结过程SO2、二噁英协同减排方法,属于烧结过程污染物减排技术领域。本发明的具体步骤为:步骤一:烧结混料:制备烧结混合料和配有添加剂的混合料,其中添加剂为尿素颗粒;步骤二:烧结布料:在烧结台车的上面铺装铺底料层;将烧结混合料铺装在铺底料层的上面形成第一混合料层;再将配有添加剂的混合料铺装在第一混合料层上面形成协同减排料层;而后将烧结混合料铺装在协同减排料层上面形成第二混合料层;步骤三:烟气集中收集处理:将台车中后部的风箱内的烟气经增压泵汇入布袋除尘器。本发明通过分层配料与布料,实现了烧结过程SO2、二噁英的协同减排,大大减轻了钢铁企业的减排负担。  
安徽工业大学 2021-04-11
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
关于公示2022年度第二批重点研发和成果转化计划拟立项目的通知
根据《内蒙古自治区科技厅关于发布2022年自治区重点研发和成果转化计划(科技支撑黄河流域生态保护和高质量发展)项目申报指南的通知》(内科发规字〔2021〕14号)、《内蒙古自自治区科技厅关于发布2022年自治区重点研发和成果转化计划(科技支撑东北振兴)项目申报指南的通知》(内科发规字〔2021〕15号)、《内蒙古自治区科技计划项目管理办法》(内科发〔2022〕4号),现将2022年度第二批自治区重点研发和成果转化计划拟立项目承担单位予以公示,公示时间为6月8日至6月14日。
内蒙古自治区科学技术厅 2022-06-09
高博会系列报道 | 第二届数字时代创新创业教育研讨会在重庆召开
4月8日,第二届数字时代创新创业教育研讨会在重庆召开。中国高等教育学会副秘书长郝清杰,学会创新创业教育分会副理事长:西南交通大学党委副书记杨爱华、中国矿业大学党委副书记王增国、潍坊学院党委书记李东、新未来在线教育董事长黄贵洲,学会创新创业教育分会副秘书长:四川大学双创学院专职副院长吴迪、新未来在线教育执行总裁张韦韦等学会领导以及教育界、产业界专家学者200余人参加论坛。
中国高等教育学会 2023-04-26
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种通过用胶带预处理生长基底来合成单层二硫化钼枝晶的方法
一种通过用胶带预处理基底来气相沉积生长单层MoS 2 枝晶的方法,有意在初始成核阶段和/或生长过程中引入孪晶缺陷,实现单层MoS 2 树枝晶的形貌调控。所得的MoS 2 晶体具有六次对称的骨架,分枝数可调。其形状的演化过程是由胶黏剂种子诱导的双晶缺陷形核和局部硫/钼源蒸气比的协同效应所引起的。此外,由于硫空位的富集,极大地增强了循环孪晶区的光致发光效率。该工作为合成可控形状的单层MoS 2 提供了一种简便有效的策略,同时也为理解孪晶缺陷的生长机制以及在其电催化和光电催化等领域的应用做出了贡献。
南方科技大学 2021-04-13
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