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防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物,具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较,具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明,该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用,体内药效学表明,该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定,半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在,灯盏花药品已有了很高的知名度,其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有:灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等,这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛,中风后遗症,缺血性心脑血管疾病,其年销售额达1.49亿人民币,而该品抗中风活性由于灯盏乙素,预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学 2021-04-13
一种测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法
本发明公开了一种测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法,属于化学分析技术领域。本发明所述测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法包括:(1)将待测样品进行前处理:将待检测的三甲基镓样品溶液的pH值调为7.0‑8.0后上前处理柱进行过柱处理;(2)采用标准加入法或标准曲线法进行离子色谱分析,最终确定三甲基镓中痕量氯离子的含量。本发明方法操作简单、重复性好、灵敏度高,能有效测定三甲基镓中氯离子含量,同时解决了测定过程中重金属镓对色谱柱及抑制器污染损坏的问题。
青岛农业大学 2021-04-13
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用
研发阶段/n本发明公开了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用。本发明将4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位的羟基活化后通过亲核加成反应,将川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位,得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。体外KB细胞凋亡的试验结果表明,本发明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、且安全性好、毒副作用小,可制备成抗肿瘤药物。
湖北工业大学 2021-01-12
一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途
【发 明 人】 张丽 ; 李念光 ; 姚卫峰 ; 丁安伟 ; 包贝华 ; 陈佩东【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,属于药物制剂技术领域。【摘要】 本发明公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途,荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯,其特征是分子式为C18H17F3O4,熔点为177-178℃,其比旋度为本发明还公开了它的提取方法,以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作为一种重要的医药中间体,5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降 血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时,也可用于合成抗结 核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前,5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料,其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4 氧化法,但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用,容易氧化 生成较多副产物,产品收率低;且更容易生成大量含高锰
兰州大学 2021-04-14
一种催化氧化制备5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
本发明公开一种催化氧化制备5甲基吡嗪2羧酸的方法.本发明是以MnWCo/硅藻土为催化剂,2,5二甲基吡嗪为原料,氧气为氧化剂,经催化氧化合成5甲基吡嗪2羧酸.其方案如下:将MnWCo/硅藻土催化剂填装入固定床反应器中,反应器温度为200400℃,反应原料2,5二甲基吡嗪用高温水蒸气鼓泡引入填装有MnWCo/硅藻土负载型催化剂的固定床反应管中,氧气单独一路通入反应管中,使2,5二甲基吡嗪在催化剂床层中发生催化氧化反应,生成5甲基吡嗪2羧酸,并被水蒸气带出反应管,冷凝,结晶,收集.本发明中,MnWCo/硅藻土催化剂制备方法简单;采用固定床连续催化氧化制备5甲基吡嗪2羧酸的方法环保,无污染,操作简单,易控制,5甲基吡嗪2羧酸收率高,易于工业化生产。
兰州大学 2021-01-12
一种催化糠醛选择性转化为2-甲基呋喃的方法
本发明提供一种催化糠醛选择性转化为2‑甲基呋喃的方法。该方法利用碳纳米管负载型铂基双金属催化剂(3Pt3Fe/MWNT),在温和条件下高效催化糠醛转化为2‑甲基呋喃,具有高转化率和高选择性。其中3Pt3Fe/MWNT催化剂在固定床反应器常压和200℃下,使用异丙醇为溶剂,糠醛转化率超99%,2‑MF的初始选择性91%,稳定运行60小时后转化率由99.8%降到90.41%。本发明催化剂制备过程简单,成品稳定可靠,催化过程无需添加额外的助剂,无需额外分离催化剂和反应底物,催化剂具有高活性及稳定性。该技术不仅在能源和化工领域具有重要的应用价值,还在推动可持续发展和绿色化学方面发挥了积极作用。
南京工业大学 2021-01-12
第二届高等教育高质量发展论坛在重庆成功举办
11月15日,由中国高等教育学会指导、中国高等教育培训中心主办、国药励展展览有限责任公司承办、中国教育在线支持的“第二届高等教育高质量发展论坛”在重庆成功举办,该论坛是“第62届中国高等教育博览会”同期学术活动。中国高等教育学会副会长张大良出席论坛并致辞。
中国高等教育博览会 2024-11-19
维生素E中间体三甲基对苯醌空气绿色氧化工艺
三甲基苯醌是维生素E的中间体,其经加氢还原即得维生素E主环2,3,5-三甲基氢醌。三甲 基苯醌传统合成工艺为:2,3,6-三甲基苯酚磺化、二氧化锰氧化、水汽蒸馏得三甲基苯醌,再 进行加氢还原得三甲基氢醌。由于此工艺步骤多,能耗大,排出较多的锰泥废渣,处理难度 大。因此,寻求方便、经济、环境友好的氧化过程显得尤为迫切。 这条路线的优点在于: 1. 空气是最绿色的氧化剂,实现空气氧化,反应条件温和、安全。 2. 反应廉价、清洁、废水排放极少。 3. 收率高,分离收率达到90%以上,是一条绿色的合成路线。 4. 生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。
华东理工大学 2021-04-11
3-甲基喹噁啉-2-羧酸残留检测方法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内率先合成了喹乙醇残留标示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA),研究制成标准对照品,建立起MQCA在动物可食性组织中残留检测的高效液相色谱分析方法(HPLC)并提交国家标准。通过合成MQCA的人工抗原,制备出高效价、特异的抗体,建立起猪可食组织中MQCA残留酶联免疫吸附分析法(ELISA)。研制开发出MQCA残留ELISA检测试剂盒。通过HPLC法进行比对、动物残留试验、经有资质检测机构和研究单位的复核与应用等考核,该试剂盒的灵敏度、准确度、重现性、稳定性均达到国际残留分析的
华中农业大学 2021-01-12
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