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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学 2021-04-13
“名师大家东北行”系列活动 | “智”汇东北,赋能东北振兴(二)
活动聚焦教育科技人才一体化发展,对接东北地区经济社会发展需求,邀请全国知名专家,走进企业、高校、中小学和乡村,开展科服企业行、科创高校行、科普校园行、乡村振兴行等,为区域发展提供强有力智力支持和实践指导。
高等教育博览会 2025-07-05
基于特定植物源脂肪酰胺开发抗退行性病的系列功能食品及新药
中试阶段/n该成果发现特定脂肪酰胺在缓解骨质疏松和神经保护方面具有显著 功效,并对其作用机制进行了深入研究。在此基础上,以含特定脂肪酰 胺的药食两用植物为主要原料,针对老年人群的健康需求,设计开发了 具有增加骨密度及抗疲劳、抗抑郁和改善记忆能力功能的保健食品,拥 如下系列独创性的核心技术:1. 阐明了特定脂肪酰胺的生理功效及其作 用机制。2. 创建了植物源的特定脂肪酰胺的单体制备及其含量检测技 术。该项目在国内率先建立了系列脂肪酰胺单体制备技术及其含量检测 技术。3. 含特定脂肪酰胺的植物提取物制备
华中科技大学 2021-01-12
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法,以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑(N‑间氟苄基)‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备,这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学 2021-04-13
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱,对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用,同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用,近年来,国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学 2021-04-14
绿色二次电池
吴锋是我国绿色二次电池(二次电池: 可充电电池)与相关材料领域的学科带头人之一,长期从事新型二次电池与相关能源材料的研究开发,率先提出采用轻元素、多电子、多离子反应体系,实现电池能量密度跨越式提升的学术思想,研发出高比能二次电池新体系与关键材料,得到国际同行的高度评价,为我国新能源材料和新型二次电池的研发和产业化做出了重要贡献。作为第一完成人获国家技术发明二等奖、国家科技进步二等奖各 1 项,省部级科技一等奖多项;还获得何梁何利科学与技术进步奖和四项国际奖。国际欧亚科学院院士,亚太材料科学院院士,被美国麻省大学波士顿分校授予荣誉科学博士学位。
北京理工大学 2021-04-13
二维DDA程序
不连续变形分析(DDA)是与有限元平行的数值计算方法,由美籍华人石根华博士创立。该方法对于模拟固体材料的大位移、大变形及破坏过程具有独到的优势。本成果来自有重大应用前景的横向项目,项目组历时两年,依据DDA理论独立开发了二维DDA核心计算程序,具有完全的自主知识产权,处于国内领先水平,得到DDA创始人的首肯。宏观方面,程序可以模拟滑坡、滚石等地质灾害现象。微观方面,可以模拟材料的裂纹形成与扩展的全过程。上述两方面仅是举例,程序应用领域不受限制。附图表明,程序已克服DDA中的最大难点,能处理块体间复杂的接触关系。
西南交通大学 2016-06-27
子午工程二期
十三五国家重大科技基础设施项目“空间环境地基综合监测网”(简称子午工程二期)是由中国科学院、教育部、中国电子科技集团、中国地震局、中国气象局、国家海洋局、工信部和中央军委联合参谋部8个部委,下属15家单位共同建设的国家重大科技基础设施项目。该项目已于2019年11月14日正式启动开工建设,建设周期为4年,后期运行11年。哈尔滨工业大学(深圳)是子午工程二期项目的主要参建单位之一,主要负责哈工大深圳空间环境地基综合监测站的建设实施和后期的运行管理。该站面向南方低纬度空间环境和空间天气开展实时监测,承建
哈尔滨工业大学 2021-04-14
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